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Charakteristika der Lipasehemmer
Es handelt sich um ein Statin. Es wird halbsynthetisch aus Lipstatin hergestellt, das aus dem Actinobakterium Streptomyces toxytricini gewonnen wird.
Nach oraler Verabreichung bindet Orlistat an die Pankreaslipase im Gastrointestinaltrakt und hemmt sie irreversibel. Dadurch werden die in der Nahrung enthaltenen Triacylglycerine im Dünndarm nur noch eingeschränkt zu resorbierbaren Monoacylglycerinen und freien Fettsäuren hydrolysiert – die Fettverdauung wird also reduziert. Etwa 30 % der Nahrungslipide (inkl. der fettlöslichen Vitamine) werden unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden.
Wirkung von Orlistat
Orlistat hemmt die Pankreaslipase und damit die Fettverdauung.
(Quelle: Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)Orlistat wird kaum resorbiert. Ca. 83 % werden unverändert über die Fäzes eliminiert, 14 % werden in der Darmwand metabolisiert und ebenfalls über die Fäzes ausgeschieden.
Eine Adipositas besteht, wenn der Body-Mass-Index (BMI) einen Wert von 30 überschreitet.
Hypoglykämie bezeichnet das Absinken des kapillaren Blutzuckers in zu niedrige Bereiche, wobei als Grenzwert beim Erwachsenen gewöhnlich < 50 mg/dl (2,77 mmol/l), aber manchmal auch < 70 mg/dl (< 3,9 mmol/l) definiert wird.
Als Cholestase bezeichnet man jede Störung der Gallebildung, der Gallesekretion oder des Galleabflusses. Durch die unterschiedlichen Ursachen kommt es zu einer verminderten Ausscheidung von Bilirubin, Gallensäuren und anderen Gallenbestandteilen über den Darm mit konsekutivem Übergang der Substanzen in die Blutbahn und Ausscheidung über den Urin.
