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      1. Steckbrief
      2. Indikation und Allgemeines zur ART
      3. NRTI: Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
      4. NNRTI: Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
      5. Protease-Inhibitoren (PI)
      6. Integrase-Inhibitoren (INI)
      7. Entry-Inibitoren
      8. IMPP-Fakten im Überblick
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Wirkstoffe gegen HIV

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 14 min
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Steckbrief

Das Human-Immunodeficiency-Virus (HIV-1 und -2) sind Auslöser des erworbenen Immundefektsyndroms AIDS und gehören zu den Retroviren. Um sich zu replizieren, muss die virale einzelsträngige RNA mithilfe der viralen reversen Transkriptase (RT) – einer RNA-abhängigen DNA-Polymerase – in die DNA umgeschrieben werden.

In den letzten 20 Jahren hat sich die Therapie von HI-Viren immer wieder verändert. Monotherapien mit einem Wirkstoff führten schnell zu Resistenzen und Therapieversagen, weshalb heute die antiretrovirale Therapie (ART) als Kombinationstherapie mit verschiedenen Wirkstoffen eingesetzt wird. Eine komplette Heilung ist bis heute noch nicht möglich. Trotzdem kann bei regelmäßiger Medikamenteneinnahme bei den meisten Patienten die Virusreplikation gehemmt, die Viruslast unter der Nachweisgrenze gehalten und das Auftreten HIV-assoziierter Krankheiten verhindert werden.

Derzeit stehen fünf Wirkstoffklassen zur Verfügung:

  • NRTI: Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

  • NNRTI: Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

  • INI: Integrase-Inhibitoren

  • PI: Protease-Inhibitoren

  • Entry-Inhibitoren: Fusions- und Corezeptor-Inhibitoren

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    Indikation und Allgemeines zur ART

    Die antiretrovirale Therapie (ART, früher auch HAART oder cART genannt) war nach vorheriger Leitlinie bei symptomatischen sowie bei asymptomatischen Patienten mit CD4+-T-Zell-Anzahl <200/µl unabhängig von der Viruslast indiziert. Für den Bereich 350 – 500/µl sollte zusätzlich die HIV-RNA bestimmt werden, bei >50 000 RNA-Kopien/ml war eine ART indiziert.

    Aufgrund neuerer Erfahrungen sollte heutzutage eine ART mit dem humanen Immunschwäche-Virus beginnen. Das HIV-Replikationszyklus bietet verschiedene Ansatzpunkte für eine . Über spezielle Haftstrukturen der Oberfläche gelangt das Virus zu den Zielzellen. Für die Penetration benutzt es ein virales , das das Verschmelzen von Virushülle und Wirtszellplasma einleitet. Des Weiteren gehört das HI-Virus zur Familie der Retroviren – das RNA-Genom muss in der Wirtszelle in DNA umgeschrieben werden. Hierfür wird eine viruseigene eingesetzt. Die gebildete Doppelstrang-DNA wird sodann in das Genom der Wirtszelle eingebaut, wofür die benötigt wird. Während der Translation werden zusammenhängende gebildet. Für den Wiederaufbau und das „Assembly“ muss diese Vorläuferprotein-Kette mit der virus-codierten geschnitten werden. Erst so können die einzelnen Struktur- und Funktionsproteine wieder verpackt und sezerniert werden.

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      IMPP-Fakten im Überblick

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      zuletzt bearbeitet: 27.09.2022
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