Wirkstoffe gegen Plasmodien (Antimalariamittel)

Die Infektion mit unterschiedlichen Plasmodienarten führt zu unterschiedlichen Krankheitsverläufen und Prognosen. Folgende Erreger und Krankheitsbilder existieren beim Menschen:

• Plasmodium falciparum (Malaria tropica)

• Plasmodium vivax (Malaria tertiana)

• Plasmodium ovale (P. ovale curtisi und P. ovale wallikeri) (Malaria tertiana)

• Plasmodium malariae (Malaria quartana)

• Plasmodium knowlesi (weitere Malariaform)

Die Antimalaria-Mittel greifen an unterschiedlichen Stellen im Lebenszyklus der Plasmodien ein. Für die Therapie der akuten Malaria müssen die erythrozytären Erreger-Stadien entfernt werden. Die Chinolin-Antimalariamittel und Arthemeter in Kombination mit Lumefantrin wirken vorranging auf ein Enzym (Hämpolymerase), das in diesen Entwicklungsstadien der Plasmodien von Bedeutung ist. Sie wirken also blutschizontozid.

Zu den Chinolin-Antimalariamitteln zählen die Chinolin-Derivate Chinin, Chloroquin und Mefloquin. Sie werden weitestgehend bei schwerer und komplizierter Malaria tropica angewandt. Chloroquin ist Mittel der Wahl bei M. tertiana und quartana. Mefloquin ist ein Reservepräparat mit schwerem neuropsychiatrischem Nebenwirkungsprofil.

Die Kombination von Lumefantrin und Artemether wird zur Therapie der unkomplizierten Malaria tropica eingesetzt. Neben der Hemmung der Hämpolymerase der Plasmodien wird auch die Nukleinsäure- und Proteinsynthese inhibiert.

Gewebs- und blutschizontozid wirken Proguanil  in Kombination mit Atovaquon, sowie Primaquin. Proguanil und Atovaquon werden bei der Therapie und Prophylaxe der unkomplizierten Malaria tropica und als Akuttherapie bei M. tertiana eingesetzt. Proguanil hemmt die Dihydrofolat-Reduktase und wirkt gegen Blut- und Gewebsschizonten.

Primaquin greift die hepatische Form der Plasmodien an. Dies ist vor allem bei M. tertiana von Bedeutung, da die Krankheitssymptome hier von den persistierenden Gewebsformen der Plasmodien in der Leber hervorgerufen werden.