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Echinocandine

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  • Lesezeit: 5 min
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Steckbrief

Echinocandine (Caspofungin, Anidulafungin, Micafungin) zählen zu den Hemmstoffen der Zellwandsynthese. Sie wirken, indem sie die Synthese von β-Glucan hemmen und damit die Stabilität der Pilzzellwand beeinträchtigen. Das Wirkspektrum umfasst Candida-Arten (fungizide Wirkung) und Aspergillus-Arten (fungistatische Wirkung) wie auch Pneumocystis jirovecii. Zu den Indikationen zählen invasive Candida- und Aspergillus-Infektionen und schwere ösophageale Candidosen. Unerwünschte Wirkungen sind u.a. Fieber, gastrointestinale Störungen, Phlebitis und Leberfunktionsstörungen. Kontraindikation ist z.B. eine Überempfindlichkeit gegen den betreffenden Wirkstoff. Wechselwirkungen gibt es u.a. zwischen Caspofungin und Tacrolimus wie auch zwischen Micafungin und Itraconazol oder Amphotericin B.

Image description
Wirkmechanismus der Echinocandine

Echinocandine hemmen die Glucan-Synthase und damit die Zellwandsynthese.

(nach Graefe, Lutz, Bönisch, Duale Reihe Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
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    Charakteristika der Wirkstoffe

    Wirkstoffe und Handelsnamen
    • Caspofungin (Cancidas®, Caspofungin MSD®)

    • Anidulafungin (Ecalta®)

    • Micafungin (Mycamine®).

    Die Ausgangssubstanzen der semisynthetischen Wirkstoffe werden aus Kulturen verschiedener Pilzgattungen gewonnen und anschließend modifiziert.

    Image description
    Strukturformeln von Echinocandinen

    Echinocandine sind lipophil substitutierte, zyklische Polypeptide. Sie werden auch als Lipopeptide bezeichnet.

    (aus Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
    Wirkungen

    Echinocandine zählen zu den Hemmstoffen der Zellwandsynthese. Sie wirken, indem sie die pilzspezifischen β-Glucan-Synthase inhibieren, die β-1,3-Glucan (ein Glucosepolymer und bedeutendes Strukturmolekül der Pilzzellwand, das mit anderen Komponenten quervernetzt ist) synthetisiert. Folge ist eine gestörte Bildung von Glucanfibrillen und eine Beeinträchtigung von Stabilität und Form der Zellwand.

    Das ist und umfasst -Arten (meist fungizide Wirkung) und -Arten (meist fungistatische Wirkung). Besonders große klinische Bedeutung hat die Wirkung der Echinocandine auf . Eine besteht z.B. gegen , und Fusarium.

    Fieber

    Unter Fieber versteht man eine Erhöhung der Körperkerntemperatur auf Werte > 38,0°C, die durch eine veränderte hypothalamische Wärmeregulation hervorgerufen wird (Sollwertverstellung). Bei einer Temperatur von 37,1–37,9°C spricht man von subfebrilen Temperaturen.

    Candidose

    Die Candidose ist eine Infektion mit Candida albicans. Physiologisch besiedelt Candida albicans den Nasen- und Rachenraum, bei Immunschwäche kommt es zu Infektion des Mundraumes und Verdauungstraktes, auch das ZNS kann im Verlauf betroffen sein.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Hypokaliämie

    Erniedrigte Kalium-Konzentration im Blut. Von Hypokaliämie spricht man bei einem Serumkalium < 3,6 mmol/l.

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

    Leukozytopenie

    Bei einer Leukozytopenie handelt es sich um eine Erniedrigung der Leukozyten im peripheren Blut auf < 4000/µl.

    Anämie

    Definitionsgemäß spricht man von einer Anämie, wenn der Hämoglobingehalt (Hb), der Hämatokrit (Hct, Hkt oder HK) oder die Erythrozytenzahl erniedrigt sind:

    • Hb < 12,0 g/dl (Frau) bzw. Hb < 14,0 g/dl (Mann)

    • Hkt < 37% (Frau) bzw. Hkt < 41% (Mann)

    • Erythrozytenzahl: < 4,1 Mio./µl (Frau) bzw. < 4,5 Mio./µl (Mann).

    Thrombozytopenie

    Die Thrombozytopenie bezeichnet ein Absinken der Thrombozytenzahl auf < 150 000 Zellen/μl.

    Hyperglykämie

    Bei der Hyperglykämie handelt es sich um einen Anstieg des Blutglukosewerts über den Normalbereich (> 140 mg/dl bzw. > 7,8 mmol/l).

    Bronchospasmus

    Die plötzliche Verengung der Bronchien wird als Bronchospasmus bezeichnet.

    Hypomagnesiämie

    Verminderte Magnesiumkonzentration im Serum. Von Hypomagnesiämie spricht man bei einem Serummagnesium < 0,7 mmol/l.

    Hypokalzämie

    Vermindertes Gesamt-Kalzium im Serum. Von Hypokalzämie spricht man bei einem Serumkalzium < 2,2 mmol/l bzw. ionisiertem Kalzium < 1,1 mmol/l.

    Hyponatriämie

    Von einer Hyponatriämie spricht man bei einem Serumnatrium < 135 mmol/l (bei Kindern < 130 mmol/l).

    Hyperkaliämie

    Erhöhte Kalium-Konzentration im Blut. Von einer Hyperkaliämie spricht man ab einem Serumkalium > 5,0 mmol/l.

    Bradykardie

    Als erniedrigt (bradykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten < 60/min. Symptomatisch wird eine Bradykardie i.d.R. erst bei anhaltenden Werten < 40/min.

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      zuletzt bearbeitet: 08.06.2022
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