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      1. Steckbrief
      2. Charakteristika der Wirkstoffe
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Fluorchinolone

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 15 min
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Steckbrief

Synonym: Gyrasehemmstoffe

Fluorchinolone hemmen die bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerase II) und wirken bakterizid. Die Wirkstoffe werden nach ihrem Wirkspektrum in 4 Gruppen eingeteilt.

  • Gruppe 1 (Norfloxacin): gramnegative Erreger (Enterobacterales)

  • Gruppe 2 (Ciprofloxacin, Ofloxacin): höhere Potenz und breiteres Wirkspektrum gegen gramnegative Erreger; Ciprofloxacin auch gegen Pseudomonas; schwach bis mittelstark gegen grampositive Erreger

  • Gruppe 3 (Levofloxacin): gute Wirkung gegen gramnegative Erreger; breiteres Spektrum gegen grampositive Erreger als Gruppe 2; auch gegen atypische Keime

  • Gruppe 4 (Moxifloxacin): gute Wirkung gegen gramnegative Erreger (breitestes Wirkspektrum); bessere Wirksamkeit gegen grampositive Erreger und atypische Erreger als Gruppe 3; zusätzlich gegen Anaerobier.

Indiziert sind Fluorchinolone z.B. bei Harnwegsinfektionen, ambulant erworbenen Pneumonien, Haut- und Weichteilinfektionen. Verabreicht werden sie i.v. und auch oral. Zu den unerwünschten Wirkungen zählen gastrointestinale Störungen, Tendopathien und psychotische Erregungszustände. Kontraindiziert sind Fluorchinolone u.a. bei schwerer Niereninsuffizienz, Verlängerung der QT-Zeit, und niedriger Krampfschwelle. Wechselwirkungen bestehen z.B. mit oralen Antikoagulanzien oder Wirkstoffen (z.B. Schleifendiuretika), mit denen sie um die renale Elimination konkurrieren, oder die (wie Methylxanthine) die zentralnervöse Erregung steigern.

Image description
Wirkmechanismus der Fluorchinolone

Fluorchinolone hemmen die bakterielle DNA-Gyrase (oder Topoisomerase II) und verhindern so das Supercoiling der DNA, wodurch die Entstehung von Doppelstrangbrüchen gefördert wird. Replikation und Transkription der DNA werden inhibiert.

(Quelle: Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)
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    Charakteristika der Wirkstoffe

    Wirkstoffe


    Gruppe 1:

    • Norfloxacin.

    Gruppe 2:

    • Ciprofloxacin

    • Ofloxacin.

    Gruppe 3:

    • Levofloxacin.

    Gruppe 4:

    • Moxifloxacin.

    Die Wirkstoffe werden rein synthetisch hergestellt, sind also antibakteriell wirksame Chemotherapeutika.

    Image description
    Strukturformeln verschiedener Fluorchinolone

    Fluorchinolone sind unterschiedlich substituierte Derivate der 4-Chinolon-3-carbonsäure. Das nicht abgebildete Levofloxacin ist das S(-)-Enantiomer von Ofloxacin. *, Chiralitätszentrum

    (Quelle: Graefe, Lutz, Bönisch, Duale Reihe Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016, und Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
    Wirkungen

    Fluorchinolone inhibieren die bakterielle DNA-Gyrase (oder Topoisomerase II). Diese Enzyme bewirken normalerweise das negative Supercoiling der DNA (die Entdrillung der Spiralisierung aus der rechtsdrehenden Quartärstruktur). Dazu spalten sie den DNA-Doppelstrang, führen ein intaktes Stück DNA durch die Schnittstelle hindurch und verbinden den DNA-Strang wieder. Eine Hemmung dieser Enzyme führt zu einer höheren Anzahl an DNA-Strangbrüchen und hemmt insgesamt den Ablauf der DNA-Replikation und -Transkription, sodass die Zelle abstirbt. Fluorchinolone wirken konzentrationsabhängig . Darüber hinaus haben sie einen postantibiotischen Effekt.

    Harnwegsinfektion (HWI)

    Als Harnwegsinfektion (HWI) wird die Erregerinvasion, -adhäsion und -vermehrung im Urogenitalsystem mit meist symptomatischer Infektion bezeichnet.

    Pyelonephritis

    Die Pyelonephritis ist eine meist bakteriell bedingte Entzündung von Nierenbeckenkelchsystem und Niereninterstitium, die akut oder chronisch verlaufen kann.

    Urethritis

    Eine Urethritis ist eine isolierte Entzündung der Harnröhre. Es wird eine spezifische Urethritis im Rahmen einer Gonorrhö von der unspezifischen, nicht-gonorrhoischen Urethritis unterschieden.

    Pneumonie

    Eine Pneumonie ist eine akute Entzündung des Lungenparenchyms, die in erster Linie infektiös (durch Bakterien, Viren, Pilze, Protozoen oder Parasiten) bedingt ist. Man unterscheidet ambulant erworbene Pneumonie (engl. CAP: community-acquired pneumonia), nosokomial erworbene Pneumonie (engl. HAP: hospital-acquired pneumonia) und die Pneumonie bei Immunsupprimierten.

    Tuberkulose

    Die Tuberkulose ist eine Infektionserkrankung, die inapparent, akut oder chronisch verlaufen kann und sich bevorzugt an der Lunge (Morbus Koch), aber auch an anderen Organen (Haut, lymphatisches System, Pleura, Knochen, Urogenitaltrakt, ZNS, Magen-Darm-Trakt) manifestiert. Sie wird durch Keime des Mycobacterium-tuberculosis-Komplexes (MTK) verursacht. Dazu zählen u.a. das Mycobacterium tuberculosis (> 98% der Fälle in Mitteleuropa), M. bovis und M. africanum.

    Bronchitis

    Die akute Bronchitis ist eine Entzündung der unteren Atemwege, die entweder die Bronchien, die Trachea (akute Tracheitis) oder beide Etagen betreffen kann (akute Tracheobronchitis). Sie fällt unter den Begriff der Erkältungskrankheiten (engl. common cold).

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Pseudomembranöse Kolitis

    Die pseudomembranöse Kolitis bezeichnet eine schwere Verlaufsform der Infektion mit dem Bakterium Clostridium difficile, welche nach Antibiotikatherapie entsteht und durch eine Entzündungsreaktion der Darmschleimhaut mit Fibrinauflagerungen (Pseudomembranen) gekennzeichnet ist.

    Achillessehnenruptur

    Eine Achillessehnenruptur ist eine meist traumatische Ruptur der Achillessehne.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Halluzination

    Eine Halluzination ist eine Sinneswahrnehmung ohne adäquaten Außenreiz, die – bei aufgehobener Realitätskontrolle – für reale Sinneseindrücke gehalten wird.

    Exanthem

    Exanthem bezeichnet das plötzliche und gleichzeitige Auftreten von meist monomorphen (gleichartigen) Hautveränderungen, die sich rasch über den Körper ausbreiten. Bei Schleimhautbeteiligung spricht man von Enanthem.

    Leukopenie

    Die Leukopenie bezeichnet eine Verringerung der Leukozytenzahl. Ursachen können ein vermehrter Leukozytenabbau in der Milz, eine Leberzirrhose oder immunologische Vorgänge sein.

    Hämolytische Anämie

    Unter Hämolyse versteht man eine Verkürzung der Erythrozytenüberlebenszeit durch vorzeitigen Abbau oder eine intravasale (= intravaskuläre) Zerstörung der Erythrozyten. Bleibt durch die kompensatorisch gesteigerte Erythropoese der Hb- bzw. Hkt-Wert im Normbereich, spricht man von kompensierter Hämolyse. Kann die Zahl der zugrunde gegangenen Erythrozyten dagegen nicht mehr ausgeglichen werden, sinkt der Hb- bzw. Hkt-Wert unter die Norm und es liegt eine hämolytische Anämie vor.

    Agranulozytose

    Bei einer Agranulozytose handelt es sich um eine Zerstörung von Granulozyten und granulozytären Vorstufen mit einer Reduktion neutrophiler Granulozyten auf < 500 Zellen/µl.

    Myasthenia gravis

    Die Myasthenia gravis ist eine Autoimmunerkrankung mit belastungsabhängiger Skelettmuskelschwäche durch eine Autoantikörper-bedingte Blockierung und Zerstörung postsynaptischer nikotinerger Acetylcholinrezeptoren der neuromuskulären Endplatte.

    Hypokaliämie

    Erniedrigte Kalium-Konzentration im Blut. Von Hypokaliämie spricht man bei einem Serumkalium < 3,6 mmol/l.

    Bradykardie

    Als erniedrigt (bradykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten < 60/min. Symptomatisch wird eine Bradykardie i.d.R. erst bei anhaltenden Werten < 40/min.

    Torsade-de-pointes-Tachykardie (TdP)

    Die Torsade-de-pointes-Tachykardie ist eine Sonderform der ventrikulären Tachykardie mit periodischem An- und Abschwellen der QRS-Komplexe (typisches spindelförmiges EKG-Muster) bei einer Frequenz von 200–250 Schläge/min.

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      zuletzt bearbeitet: 06.03.2023
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