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        1. Steckbrief
        2. Grundlagen
        3. Gestagene
        4. Progesteronrezeptor-Antagonisten
        5. Selektive Progesteronrezeptormodulatoren (SPRM)
        6. IMPP-Fakten im Überblick
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  • Immunsystem

Gestagene und Antigestagene

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 20 min
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Steckbrief

Gestagene

Gestagene wirken über 2 klinisch bedeutende intrazelluläre Progesteronrezeptoren – PR-A und PR-B (Wirkmechanismus). Von großer Bedeutung ist es (zusammen mit Östradiol) u.a. für die Eireifung und den Eisprung im Verlauf des Menstruationszyklus wie auch für die Vorbereitung des Endometriums auf eine Schwangerschaft und deren Aufrechterhaltung.

Therapeutisch als Wirkstoffe eingesetzt werden v.a. synthetische Derivate des Progesterons und Verbindungen, die sich vom Testosteron ableiten: (17α-Hydroxy-)Progesteronanaloga (z.B. Dydrogesteron, Megestrolacetat, Chormadinonacetat, Nomegestrolacetat), 19-Nortesteronanaloga (z.B. Dienogest, Norethisteron) und Levonorgestrelanaloga (z.B. Levonorgestrel, Desogestrel, Etonogestrol, Gestoden). Indikationen für die Verabreichung (meist gemeinsam mit Östrogenen) sind z.B. die hormonelle Kontrazeption (auch postkoital; „Pille danach“) und die hormonelle Hormonersatztherapie. Zu den unerwünschten Wirkungen zählen Menstruationsstörungen, Libidoverlust und Ödeme. Kontraindikationen sind u.a. thrombembolische Ereignisse wie auch Lebererkrankungen. Es gibt einige Wechselwirkungen u.a. mit Induktoren von CYP-Enzymen und Antibiotika.

Antigestagene
Progesteronrezeptor-Antagonisten

Der Progesteronrezeptor-Antagonist Mifepriston wirkt als kompetitiver Hemmstoff an Progesteronrezeptoren und hat an diesen ausschließlich eine antagonistische Wirkung. Indikation ist die Beendigung einer intakten intrauterinen Schwangerschaft (Schwangerschaftsabbruch; „Abtreibungspille“). Zu den unerwünschten Wirkungen zählen starke vaginale Blutungen und schmerzhafte Uteruskontraktionen. Kontraindikationen sind u.a. starkes Untergewicht. Es gibt einige Wechselwirkungen mit CYP3A4-Enzymen.

Selektive Progesteronrezeptormodulatoren (SPRM)

Zu den SPRM zählt Ulipristalacetat, eine synthetische Verbindung, die wirkt, indem sie mit hoher Affinität an den Progesteronrezeptor bindet. Es hat agonistische und antagonistische Effekte. Es unterdrückt den Anstieg des LH-Spiegels und hemmt bzw. verzögert so den Eisprung. In Myomen wird die Zellteilung unterdrückt und die Apoptose von Tumorzellen gefördert. Indikationen sind Leiomyome und die postkoitale Kontrazeption („Pille danach“). Zu den unerwünschten Wirkungen zählen Kopfschmerzen, Myalgie und Übelkeit. Kontraindikationen sind u.a. Vaginalblutungen, Uteruskarzinom und auch Leberfunktionsstörungen. Es gibt Wechselwirkungen z.B. mit CYP3A4-Induktoren und hormonellen Kontrazeptiva.

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    Grundlagen

    Die natürlichen Gestagene sind Progesteron und 17α-Hydroxyprogesteron. Die Synthese der Sexualhormone erfolgt ausgehend von Cholesterin. Aus Cholesterin entsteht zunächst Pregnenolon und aus diesem Progesteron. Durch Hydroxylierung am C17, katalysiert von der Hydroxylasefunktion der 17α-Hydroxylase/17,20-Lyase, werden aus diesen 17α-Hydroxypregnenolon bzw. 17α-Hydroxyprogesteron gebildet (die 17α-Hydroxylase/17,20-Lyase wird auch als 17α-Monoxygenase, Cytochrom-P450-C17 oder CYP17 bezeichnet).

    Progesteron ist lipophil und wird im Blut an Proteine gebunden transportiert. Es wird in der Leber rasch in Pregnandiol umgewandelt, das nach Glucuronidierung renal eliminiert wird.

    Synthetisiert wird Progesteron im des Ovars, das nach der Ovulation entsteht. Im normalen Menstruationszyklus werden Synthese und Freisetzung aus dem Corpus luteum durch das luteinisierende Hormon (LH) aus dem Hypophysenvorderlappen gesteuert. Progesteron wirkt, wie andere effektorische Sexualhormone, wiederum in einem negativen Regelkreis auf die Freisetzung von GnRH und LH. Nach den ersten 2 Monaten der Schwangerschaft wird Progesteron unter Kontrolle des humanen Gonadotropins (hCG) in der gebildet. Bei der Frau dient Progesteron u.a. der Transformation des proliferierenden Endometriums als Voraussetzung für die Nidation und der Aufrechterhaltung der Schwangerschaft.

    Image description
    Strukturformeln von Aldosteron und seinen Antagonisten

    (Quelle: Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
    Kontrazeption

    Die Kontrazeption ist die Verhütung der Empfängnis.

    Osteoporose

    Die Osteoporose ist ein generalisierter pathologischer Schwund an Knochenmasse mit gestörter Mikroarchitektur und verminderter Dichte und Qualität des Knochens, wodurch es häufig zu Frakturen kommt.

    Endometriose

    Endometriose ist eine chronisch rezidivierende, hormonabhängige Erkrankung, die durch herdförmige Ansammlungen von Endometriumschleimhaut außerhalb der physiologischen Lokalisation (= ektop) verursacht wird.

    Je nach Lokalisation wird zwischen Endometriosis genitalis interna (Uterus, Tuben) bzw. externa (Ovar, Vulva, etc.) oder Endometriosis extragenitalis (Darm, Peritoneum, etc.) unterschieden.

    Mastopathie

    Die Mastopathie ist eine nichtneoplastische Veränderung der Brust mit proliferativem oder degenerativem Umbau des Brustdrüsenparenchyms, ausgehend von den terminalen duktulolobulären Einheiten.

    Amenorrhö

    Mit dem Begriff „Amenorrhö“ wird ein vollständiges Ausbleiben der Regelblutung bezeichnet.

    Abort

    Ein Abort ist das vorzeitige Ende einer Schwangerschaft mit einem kindlichen Geburtsgewicht < 500 g und ohne Lebenszeichen des Kindes.

    Endometriumkarzinom

    Das Endometriumkarzinom ist ein maligner, epithelialer Tumor des Endometriums.

    Mammakarzinom

    Das Mammakarzinom ist eine von den Brustdrüsen oder den Milchgängen ausgehende maligne Neoplasie der Brust.

    Acne vulgaris

    Die Acne vulgaris ist eine Erkrankung der Talgdrüsenfollikel mit nichtentzündlichen (Komedonen) und entzündlichen (Papeln, Pusteln, Knoten) Hautveränderungen, die häufig bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen auftritt.

    Hirsutismus

    Unter Hirsutismus versteht man eine vermehrte Körperbehaarung vom männlichen Typ (an Bauch, Brust, Innenseite Oberschenkel und Gesicht) bei der Frau infolge gesteigerter Androgenproduktion oder -wirkung.

    Alopezie

    Den Zustand der sichtbaren Haarlosigkeit nennt man Alopezie.

    Depression

    Die Hauptmerkmale einer Depression sind eine Veränderung der Affektivität, des Antriebs, sowie ein Freud- und Interessenverlust. Je nach Ausprägung der Symptomatik wird zwischen leichten, mittelgradigen und schweren depressiven Episoden unterschieden. Treten wiederholt depressive Episoden mit symptomfreiem Intervall dazwischen auf, wird von einer rezidivierenden depressiven Störung gesprochen. Dauert eine depressive Episode länger als 2 Jahre, liegt eine chronische Depression vor.

    Libidoverlust

    Verlust an sexueller Lust bzw. sexuelle Inappetenz.

    Haarausfall (Effluvium)

    Effluvium bezeichnet einen gesteigerten, umschriebenen oder diffusen Haarverlust (> 100 Haare/Tag).

    Galaktorrhö

    Unter Galaktorrhö versteht man eine milchige Sekretion aus der Mamille außerhalb der Laktationsperiode.

    Ödem

    Unter einem Ödem versteht man eine pathologische Ansammlung von Flüssigkeit im Interstitium.

    Asthma bronchiale

    Asthma bronchiale wird definiert als chronische Erkrankung der Atemwege, die mit anfallsartig wiederkehrenden, aber reversiblen Atemwegsobstruktionen und bronchialer Hyperreagibilität einhergeht.

    Epilepsie

    Eine Epilepsie ist eine Erkrankung des Gehirns mit

    • mindestens zwei nicht provozierten epileptischen Anfällen (oder Reflexanfällen), die im Abstand von mindestens 24 Stunden auftreten oder

    • einem nicht provozierten epileptischen Anfall (oder Reflexanfall) verbunden mit einer Wahrscheinlichkeit, innerhalb der nächsten 10 Jahre weitere Anfälle zu erleiden, die vergleichbar ist mit dem allgemeinen Rückfallrisiko (mindestens 60 %) nach zwei nicht provozierten Anfällen oder

    • Vorliegen eines Epilepsiesyndroms.

    (ILAE-Definition von 2014; ILAE = International League Against Epilepsy)

    Migräne

    Die Migräne ist eine idiopathische Kopfschmerzerkrankung mit starken einseitigen, rezidivierenden, typischerweise Stunden bis Tage anhaltenden, pulsierenden Schmerzen, verbunden mit vegetativen Begleitsymptomen (Übelkeit und Erbrechen) und einer sensorischen Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Geräuschen oder Gerüchen. Eine Migräne kann mit oder ohne Aura auftreten.

    Ikterus

    Ikterus bezeichnet eine Gelbfärbung der Skleren, der Haut und der Schleimhäute infolge einer Gewebeeinlagerung von Bilirubin.

    Porphyrie

    Porphyrien sind hereditäre oder erworbene Enzymfunktionsstörungen, bei denen sich Zwischenprodukte der Häm-Synthese (Porphyrine) anhäufen, die sich in verschiedenen Organen (v.a. Haut, Leber, Knochenmark) ablagern und dort zu einer Zellschädigung führen. Je nachdem, in welchem Organ die Hämsynthesestörung lokalisiert ist, unterscheidet man zwischen erythropoetischen und hepatischen Porphyrien.

    Morbus Cushing

    Der Morbus Cushing ist die ACTH-abhängige, zentrale (hypophysäre) Form des Cushing-Syndroms.

    Schwangerschaftsabbruch

    Ein Schwangerschaftsabbruch ist das Beenden einer bestehenden Schwangerschaft mittels medikamentöser und/oder operativer Maßnahmen.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Leiomyom

    Leiomyome des Uterus (Uterus myomatosus) sind gutartige, mesenchymale Tumoren, die von der glatten Muskulatur des Uterus ausgehen.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Myalgie

    Der Begriff Myalgie bezeichnet Muskelschmerzen.

    Dysmenorrhö

    Schmerzhafte Menstruationen werden als Dysmenorrhö bezeichnet.

    Zervixkarzinom

    Das Zervixkarzinom ist ein maligner Tumor, der vom Epithel der Cervix uteri ausgeht.

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      zuletzt bearbeitet: 30.01.2023
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