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Östrogenrezeptor-Antagonisten
Fulvestrant.
Gelegentlich wird auch Clomifen, das hier bei dem SERM besprochen wird, zu den Östrogenrezeptor-Antagonisten gezählt.
Strukturformel von Fulvestrant
Fulvestrant ist ein Östradiolderivat.
(Quelle: Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)Fulvestrant wirkt ausschließlich als kompetitiver Hemmstoff an den Östrogenrezeptoren (ER), es besitzt also keine agonistische Wirkung. Es bindet mit sehr hoher Affinität, unterbindet die Rezeptordimerisierung und damit auch die Translokation in den Zellkern. Zudem stimuliert es den Abbau des Ligand-Rezeptor-Komplexes im Zytosol. Als reines Antiöstrogen hemmt es sehr effektiv die östradiolinduzierte Proliferation des Endometriums und von ER-positiven Karzinomzellen in der Brustdrüse.
Der Metabolismus ist nicht vollständig geklärt. Die Metaboliten sind entweder weniger oder gleich stark wirksam wie Fulvestrant. Fulvestrant wird in hohem Maß an Plasmaproteine gebunden. Eliminiert wird der Wirkstoff v.a. in metabolisierter Form und zwar hauptsächlich über die Fäzes.
Das Mammakarzinom ist eine von den Brustdrüsen oder den Milchgängen ausgehende maligne Neoplasie der Brust.
Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.
Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.
Die Osteoporose ist ein generalisierter pathologischer Schwund an Knochenmasse mit gestörter Mikroarchitektur und verminderter Dichte und Qualität des Knochens, wodurch es häufig zu Frakturen kommt.
Das Endometriumkarzinom ist ein maligner, epithelialer Tumor des Endometriums.
Eine Katarakt ist eine Trübung der Linse, die zur Beeinträchtigung der Sicht führt.
Definitionsgemäß spricht man von einer Anämie, wenn der Hämoglobingehalt (Hb), der Hämatokrit (Hct, Hkt oder HK) oder die Erythrozytenzahl erniedrigt sind:
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Hb < 12,0 g/dl (Frau) bzw. Hb < 14,0 g/dl (Mann)
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Hkt < 37% (Frau) bzw. Hkt < 41% (Mann)
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Erythrozytenzahl: < 4,1 Mio./µl (Frau) bzw. < 4,5 Mio./µl (Mann).
Eine Lungenembolie bezeichnet den Verschluss von Lungenarterien(-ästen) durch Einschwemmung embolischen Materials, das in den meisten Fällen aus einem Thrombus der tiefen Bein- oder Beckenvenen stammt (selten: Fett, Luft oder Fremdkörper).
Der Begriff Myalgie bezeichnet Muskelschmerzen.
Erhöhter Gesamt-Calcium-Spiegel im Serum. Von Hyperkalzämie spricht man bei einem Serumkalzium > 2,7 mmol/l bzw. ionisiertem Kalzium > 1,3 mmol/l.
Den Zustand der sichtbaren Haarlosigkeit nennt man Alopezie.
Als Obstipation wird eine Stuhlretention bezeichnet. Eine akute Obstipation ist ein einmaliges Ereignis, während eine chronische Obstipation über mindestens 1 Monat besteht.
Eine plötzlich auftretende Rötung der Haut im Gesicht und am Oberkörper wird als Flush bezeichnet. Der Flush gehört zu den vasomotorischen Erythemen.
Endometriose ist eine chronisch rezidivierende, hormonabhängige Erkrankung, die durch herdförmige Ansammlungen von Endometriumschleimhaut außerhalb der physiologischen Lokalisation (= ektop) verursacht wird.
Je nach Lokalisation wird zwischen Endometriosis genitalis interna (Uterus, Tuben) bzw. externa (Ovar, Vulva, etc.) oder Endometriosis extragenitalis (Darm, Peritoneum, etc.) unterschieden.
Unter Arthralgie versteht man einen Gelenkschmerz ohne (!) entzündliche Veränderungen – und damit auch ohne typische Entzündungszeichen wie Schwellung oder Rötung des Gelenks.
