thieme-via-medici-logo
  • Menü
  • Anmelden
thieme-via-medici-logo
Navigation
Pharmakologie

  • Arzneistoffliste des IMPP K
  • Allgemeine Pharmakologie
  • Sympathisches Nervensystem
  • Parasympathisches Nervensystem
  • Motorisches und sensibles Nervensystem
  • Gefäßsystem
  • Herz
  • Atmungssystem
  • Flüssigkeitshaushalt
  • Blut und blutbildendes System
  • Gewebshormone
  • Magen-Darm-Funktion
  • Analgetika
  • Zentrales Nervensystem
  • Harnsäurestoffwechsel, Fettstoffwechsel, Knochenstoffwechsel
  • Hormonelles System
    • Schilddrüsenhormone, Iodid und Thyreostatika K
    • Glucocorticoide, Mineralcorticoide K
    • Insulin und Insulinanaloga K
    • Orale Antidiabetika und GLP-1-Analoga K
    • Sexualhormone
      • Hormone des Hypothalamus und der Hypophyse und ihre Analoga K
      • Androgene und Antiandrogene K
        1. Steckbrief
        2. Grundlagen
        3. Charakteristika der Androgene
        4. Charakteristika der Antiandrogene
        5. IMPP-Fakten im Überblick
      • Östrogene K
      • Östrogenrezeptor-Antagonisten, SERM und Aromatasehemmer K
      • Gestagene und Antigestagene K
  • Antibiotika
  • Antimykotika
  • Antiprotozoika, Anthelmintika
  • Virostatika
  • Tumortherapeutika
  • Immunsystem

Androgene und Antiandrogene

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 28 min
  • alles schließen

Steckbrief

Androgene

Testosteron und Dihydrotestosteron wirken u.a. positiv auf die Libido, die Spermiogenese und die Funktion der Geschlechtsdrüsen. Sie sind verantwortlich für die Differenzierung der Geschlechtsorgane und Geschlechtsmerkmale, die Steigerung der Leistungsfähigkeit und des Knochenwachstums, stimulieren den Schluss der Epiphysenfugen und begünstigen eine anabole Stoffwechsellage. Therapeutisch eingesetzt werden Testosteron und synthetische Derivate des Testosterons (Wirkstoffe sind natives Testosteron, Testosteronundecanoat, -propionat und -enantat). Indikationen sind u.a. Hypogonadismus oder Oligospermie beim Mann (Substitutionstherapie) oder auch ein inoperables Mammakarzinom bei der Frau. Zu den unerwünschten Wirkungen zählen u.a. Virilisierung (Frau), Keimdrüsenatrophie, Acne vulgaris, Hepatitis oder Polyglobulie. Kontraindikationen sind z.B. Prostatakarzinom, Tumoren der männlichen Brustdrüse, schwere Hypertonie. Es gibt einige Wechselwirkungen, darunter mit oralen Antikoagulanzien, Gluco- und Mineralcorticoiden.

Image description
Wirkung von Testosteron und seinen Derivaten

Synthese und Freisetzung der Androgene unterliegt einem negativen Regelkreis, an dem der Hypothalamus (Gonadotropin-Releasing-Hormon, GnRH) und die Hypophyse (follikelstimulierendes Hormon [FSH] und luteinisierendes Hormon [LH]) beteiligt sind. Testosteron bindet z.B. in der Skelettmuskulatur an den Androgenrezeptor und stimuliert die Expression bestimmter Gene. In der Prostata wird Testosteron von der 5α-Reduktase in Dihydrotestosteron umgewandelt. Im Osteoblasten ist die Aromatase aktiv, die aus Testosteron Östrogene wie Östradiol produziert, das an Östrogenrezeptoren bindet.

(Quelle: Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)
Antiandrogene

Antiandrogene besitzen unterschiedliche Wirkprinzipien:

5α-Reduktase-Hemmstoffe (z.B. die Wirkstoffe Finasterid und Dutasterid) verringern die Reduktion von Testosteron zum wirksameren Dihydrotestosteron. Indikationen sind die benigne Prostatahyperplasie und auch die androgenetische Alopezie. Unerwünschte Wirkungen sind z.B. Impotenz, Libidoverlust und Gynäkomastie. Zu den Kontraindikationen zählen schwere Leberfunktionsstörungen. Wechselwirkungen gibt es z.B. mit Inhibitoren von CYP3A4 oder auch HIV-Protease-Inhibitoren.

Hemmstoffe der Androgenbiosynthese (z.B. der Wirkstoff Abirateronacetat) inhibieren die 17α-Hydroxylase/17,20-Lyase. Auf diese Weise wird die Synthese von 17α-Hydroxypregnenolon bzw. 17α-Hydroxyprogesteron und damit im weiteren Verlauf auch von Dehydroepiandrosteron (DHEA) bzw. Androstendion unterbunden. Indikationen sind verschiedene Formen des metastasierten Prostatakarzinoms. Unerwünschte Wirkungen sind z.B. Harnwegsinfektionen, Ödeme und Tachykardie. Kontraindikation ist eine Leberfunktionsstörung. Es gibt zahlreiche Wechselwirkungen, z.B. mit CYP3A4-Induktoren oder Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern.

Androgenrezeptor-Antagonisten (z.B. die Wirkstoffe Cyproteronacetat, Flutamid, Bicalutamid, Enzalutamid) hemmen den Androgenrezeptor kompetitiv. Indikationen sind bei Männern z.B. ein fortgeschrittenes Prostatakarzinom und ein gesteigerter Sexualtrieb, bei Frauen Hirsutismus, Acne vulgaris oder androgenetische Alopezie. Unerwünschte Wirkungen sind z.B. Libidoverlust, Impotenz und Gynäkomastie. Kontraindikationen sind u.a. Depressionen, Diabetes mellitus und Leberfunktionsstörungen. Es gibt zahlreiche Wechselwirkungen, z.B. mit oralen Antikoagulanzien, Antibiotika, Antikonvulsiva oder Ca2+-Kanal-Blockern.

    Abbrechen Speichern

    Grundlagen

    Als Androgene (z.B. Testosteron und Dihydrotestosteron) werden die männlichen Sexualhormone bezeichnet. Zusammen mit den weiblichen Sexualhormonen (die Östrogene und Gestagene), den Gluco- und Mineralcorticoiden sowie Calcitriol bilden sie die Gruppe der Steroidhormone (Synthese der Steroidhormone; hier im Bild). Bei beiden Geschlechtern werden sowohl männliche als auch weibliche Sexualhormone gebildet. Bei Männern überwiegen die androgenen, bei Frauen die östrogenen Wirkungen.

    Während die Vorstufen der Sexualhormone in der Nebennierenrinde (Zona reticularis) gebildet werden, entstehen die aktiven Moleküle im Hoden, im Ovar, in der Plazenta und im Corpus luteum. Die Synthese der Sexualhormone erfolgt ausgehend von Cholesterin. Aus Cholesterin entsteht zunächst und aus diesem das Gestagen . Durch Hydroxylierung am C17, katalysiert von der 17α-Hydroxylase/17,20-Lyase, werden aus diesen 17α-Hydroxypregnenolon bzw. 17α-Hydroxyprogesteron gebildet. Anschließend spaltet die 17α-Hydroxylase/17,20-Lyase von 17α-Hydroxypregnenolon bzw. 17α-Hydroxyprogesteron Acetat (2 C-Atome) ab, sodass Dehydroepiandrosteron (DHEA) bzw. Androstendion entstehen. DHEA kann in oder ebenfalls in Androstendion umgewandelt werden. DHEA, DHEA-Sulfat und Androstendion sind nur schwach wirksame Androgene. Aus ihnen entstehen die wichtigsten Androgene Testosteron und 5-Dihydrotestosteron. Dabei wird durch Reduktion von Androstendion gebildet. Testosteron kann von einer 5α-Reduktase zu reduziert werden. Aus Androstendion und Testosteron entstehen die . (Synthese der Sexualhormone hier im .)

    Image description
    Überblick über die Steroidhormonsynthese

    Die Synthese aller Steroidhormone geht vom Cholesterin aus. Über Pregnenolon und Progesteron entstehen daraus die Mineral- und Glucocorticoide mit ihren 21 C-Atomen und auch die Androgene (männliche Sexualhormone; 19 C-Atome). Die Androgene sind wiederum die Basis für die Synthese der Östrogene (weibliche Sexualhormone; 18 C-Atome).

    (Quelle: Rassow et al., Duale Reihe Biochemie, Thieme, 2022)
    Image description
    Synthese der Sexualhormone

    Ausgangsverbindungen für die Synthese der Sexualhormone sind Cholesterin bzw. Pregnenolon oder auch Progesteron. Die Verbindungen können von der 17α-Hydroxylase/17,20-Lyase am C17 zu 17α-Hydroxypregnenolon bzw. 17α-Hydroxyprogesteron hydroxyliert werden. Von beiden Molekülen kann die 17α-Hydroxylase/17,20-Lyase anschließend 2 C-Atome in Form von Acetat abspalten, sodass Dehydroepiandrosteron (DHEA) bzw. Androstendion entstehen. DHEA kann von einer Sulfotransferase mit einer Sulfatgruppe zu DHEA-Sulfat verestert oder ebenfalls in Androstendion umgewandelt werden. Androstendion ist zum einen Substrat für die Bildung von Testosteron, aus dem 5-Dihydrotestosteron gebildet werden kann. Zum anderen geht von ihm die Synthese des Östrogens Östron aus – eine Reaktion, bei der ein aromatischer Ring entsteht und die vom 19-Hydroxylase-Aromatase-Komplex (kurz: Aromatase) katalysiert wird. Die Aromatase ist ebenfalls aktiv, wenn aus Testosteron das Östrogen Östradiol gebildet wird. Aus Östron und Östradiol kann auch Östriol entstehen.

    (Quelle: Rassow et al., Duale Reihe Biochemie, Thieme, 2022)
    Hypogonadismus

    Hypogonadismus bezeichnet eine Unterfunktion der Gonaden.

    Mammakarzinom

    Das Mammakarzinom ist eine von den Brustdrüsen oder den Milchgängen ausgehende maligne Neoplasie der Brust.

    Virilisierung

    Von Virilisierung spricht man, wenn zusätzlich zum Behaarungsmuster des Hirsutismus weitere androgenabhängige Symptome vorhanden sind: Klitorishypertrophie, Akne, Seborrhö, androgenabhängiger Haarausfall, tiefe Stimme, männlicher Habitus, Libidosteigerung und Zyklusunregelmäßigkeiten.

    Hirsutismus

    Unter Hirsutismus versteht man eine vermehrte Körperbehaarung vom männlichen Typ (an Bauch, Brust, Innenseite Oberschenkel und Gesicht) bei der Frau infolge gesteigerter Androgenproduktion oder -wirkung.

    Acne vulgaris

    Die Acne vulgaris ist eine Erkrankung der Talgdrüsenfollikel mit nichtentzündlichen (Komedonen) und entzündlichen (Papeln, Pusteln, Knoten) Hautveränderungen, die häufig bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen auftritt.

    Hepatozelluläres Karzinom (HCC)

    Das hepatozelluläre Karzinom (HCC) ist ein hochmaligner Tumor, der von den Leberparenchymzellen (Hepatozyten) ausgeht.

    Ödem

    Ein Ödem ist eine pathologische Flüssigkeitsansammlung im interstitiellen Raum, die lokalisiert oder generalisiert auftreten kann.

    Arterielle Hypertonie

    Eine arterielle Hypertonie ist eine andauernde Erhöhung des Blutdrucks auf ≥ 140 mmHg systolisch und/oder ≥ 90 mmHg diastolisch bei Praxismessung oder auf ≥ 135 mmHg systolisch und/oder > 85 mmHg diastolisch bei Selbstmessung.

    Polyglobulie

    Die Polyglobulie bezeichnet eine pathologische Erhöhung des Hämatokrits.

    Priapismus

    Priapismus ist eine schmerzhafte Dauererektion über mehrere Stunden ohne Lustgefühl.

    Gynäkomastie

    Die Gynäkomastie ist eine ein- oder beidseitige Vergrößerung (Hypertrophie) des Brustdrüsengewebes beim Mann. Bei einer reinen Vermehrung von Fettgewebe spricht man von Lipomastie (sog. Pseudogynäkomastie).

    Polyzythämie

    Unter einer Polyzythämie versteht man eine Erhöhung der Zahl der Erythrozyten im peripheren Blut, die labordiagnostisch durch einen erhöhten Hämatokritwert auffällt. Man unterscheidet eine primäre und eine sekundäre sowie eine absolute und eine relative (= Pseudopolyglobulie durch Flüssigkeitsdefizit) Polyglobulie.

    Prostatakarzinom

    Das Prostatakarzinom ist ein maligner Tumor der Prostata, in > 95% der Fälle epithelialen Ursprungs.

    Folgende Begriffe werden im klinischen Alltag verwendet, um verschiedene Formen des Prostatakarzinoms zu unterscheiden:

    • manifestes Prostatakarzinom: signifikantes, behandlungsbedürftiges und ggf. symptomatisches Prostatakarzinom

    • inzidentelles Prostatakarzinom: zufällig im Rahmen einer transurethralen Elektroresektion der Prostata entdecktes Prostatakarzinom

    • latentes Prostatakarzinom: nicht-signifikantes, nicht-behandlungsbedürftiges Prostatakarzinom (des alten Mannes), i.d.R. autoptische Diagnosestellung

    • okkultes Prostatakarzinom: symptomatische Tumormetastasen bei unauffälligem Tastbefund der Prostata.

    Benigne Prostatahyperplasie

    Eine benigne Prostatahyperplasie ist eine gutartige, knotige Vergrößerung der Prostata mit obstruktiver Blasenentleerungsstörung.

    Androgenetische Alopezie (AGA)

    Die androgenetische Alopezie ist ein kontinuierlich fortschreitender, nichtvernarbender Haarausfall mit typischem Haarausfallsmuster, der genetisch determiniert ist und von Androgenen beeinflusst wird.

    Libidoverlust

    Verlust an sexueller Lust bzw. sexuelle Inappetenz.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Urtikaria

    Die Urtikaria ist eine heterogene Gruppe von Erkrankungen mit Ausbildung von Urticae (Quaddeln), Erythem und Juckreiz. Charakteristisch ist die Flüchtigkeit der Urticae (Bestanddauer bis 24 h).

    Harnwegsinfektion (HWI)

    Als Harnwegsinfektion (HWI) wird die Erregerinvasion, -adhäsion und -vermehrung im Urogenitalsystem mit meist symptomatischer Infektion bezeichnet.

    Hypokaliämie

    Erniedrigte Kalium-Konzentration im Blut. Von Hypokaliämie spricht man bei einem Serumkalium < 3,6 mmol/l.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

    Vorhofflimmern (VHF)

    Vorhofflimmern ist eine supraventrikuläre Arrhythmie mit unkoordinierter atrialer Erregung und daraus resultierender mechanischer Dysfunktion der Vorhöfe. Es gibt symptomatische und asymptomatische Formen. Gefordert wird eine Dokumentation mittels Oberflächen-EKG (mind. 30 Sekunden in einer 1-Kanal-Aufzeichnung oder vollständiges 12-Kanal-EKG).

    Dyspepsie

    Unter dem Begriff Dyspepsie werden unspezifische Beschwerden zusammengefasst, die häufig in Zusammenhang mit der Nahrungsaufnahme auftreten. Typisch sind ein unangenehmes Völlegefühl, epigastrische oder abdominelle Schmerzen, Nahrungsmittelunverträglichkeiten, Übelkeit und Aufstoßen.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Hämaturie

    Eine Hämaturie ist eine Erhöhung der Erythrozytenausscheidung im Harn über die Norm. Sind die Erythrozyten nur mikroskopisch zu erkennen (>2 Erys/Gesichtsfeld bei 400-facher Vergrößerung), liegt eine Mikrohämaturie vor. Von einer Makrohämaturie spricht man, wenn das Blut im Harn mit bloßem Auge sichtbar ist.

    Amenorrhö

    Mit dem Begriff „Amenorrhö“ wird ein vollständiges Ausbleiben der Regelblutung bezeichnet.

    Galaktorrhö

    Unter Galaktorrhö versteht man eine milchige Sekretion aus der Mamille außerhalb der Laktationsperiode.

    Hepatitis

    Hepatitis ist eine Entzündung des Lebergewebes, die akut oder chronisch verlaufen kann.

    Anämie

    Definitionsgemäß spricht man von einer Anämie, wenn der Hämoglobingehalt (Hb), der Hämatokrit (Hct, Hkt oder HK) oder die Erythrozytenzahl erniedrigt sind:

    • Hb < 12,0 g/dl (Frau) bzw. Hb < 14,0 g/dl (Mann)

    • Hkt < 37% (Frau) bzw. Hkt < 41% (Mann)

    • Erythrozytenzahl: < 4,1 Mio./µl (Frau) bzw. < 4,5 Mio./µl (Mann).

    Diabetes mellitus

    Diabetes mellitus ist eine chronische Stoffwechselerkrankung, die durch einen absoluten (Typ 1) oder relativen (Typ 2) Mangel an Insulin gekennzeichnet ist. Leitsymptom ist die Hyperglykämie.

    Depression

    Die Hauptmerkmale einer Depression sind eine Veränderung der Affektivität, des Antriebs, sowie ein Freud- und Interessenverlust. Je nach Ausprägung der Symptomatik wird zwischen leichten, mittelgradigen und schweren depressiven Episoden unterschieden. Treten wiederholt depressive Episoden mit symptomfreiem Intervall dazwischen auf, wird von einer rezidivierenden depressiven Störung gesprochen. Dauert eine depressive Episode länger als 2 Jahre, liegt eine chronische Depression vor.

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Obstipation

    Als Obstipation wird eine Stuhlretention bezeichnet. Eine akute Obstipation ist ein einmaliges Ereignis, während eine chronische Obstipation über mindestens 1 Monat besteht.

    Cholestase

    Als Cholestase bezeichnet man jede Störung der Gallebildung, der Gallesekretion oder des Galleabflusses. Durch die unterschiedlichen Ursachen kommt es zu einer verminderten Ausscheidung von Bilirubin, Gallensäuren und anderen Gallenbestandteilen über den Darm mit konsekutivem Übergang der Substanzen in die Blutbahn und Ausscheidung über den Urin.

    Ikterus

    Ikterus bezeichnet eine Gelbfärbung der Skleren, der Haut und der Schleimhäute infolge einer Gewebeeinlagerung von Bilirubin.

    Alopezie

    Den Zustand der sichtbaren Haarlosigkeit nennt man Alopezie.

    Erektile Dysfunktion

    Die erektile Dysfunktion (auch als Impotentia coeundi bezeichnet) ist die bei ungestörter Libido anhaltende oder immer wiederkehrende Unfähigkeit, eine für den Geschlechtsverkehr (Kohabitation) ausreichende Volumenzunahme und Rigidität des Penis zu erzielen bzw. zu halten.

    Amnesie

    Bei der Amnesie handelt es sich um eine zeitlich und inhaltlich begrenzte Erinnerungslücke nach einem schädigenden Ereignis.

    Restless-Legs-Syndrom

    Ein imperativer Bewegungsdrang der Beine (seltener anderer Körperteile), der in Ruhe auftritt bzw. verstärkt wird, abends zunimmt und sich durch Bewegung bessert, kennzeichnet das Restless-Legs-Syndrom. Zusätzlich können Missempfindungen bestehen.

    Juckreiz (Pruritus)

    Juckreiz (Pruritus) ist eine von der Haut oder Schleimhaut ausgehende subjektive Missempfindung, verbunden mit dem Verlangen zu Reiben oder Kratzen. Er kann lokalisiert oder generalisiert auftreten sowie mit oder ohne Hautveränderungen einhergehen.

      Abbrechen Speichern
      paywall image

      Erfolgreich in jeder Prüfung! Mit via medici, der Lernplattform von Thieme

      Individuelle Lerntiefen mit Speed Mode für jedes Lernmodul
      Kreuze die passenden IMPP-Fragen je Lernmodul
      Vertiefe dein Wissen in über 120 Thieme Lehrbüchern
      Ergänze dein Wissen mit Lernkursen und Lernplänen

      IMPP-Fakten im Überblick

      Voriger Artikel
      Hormone des Hypothalamus und der Hypophyse und ihre Analoga
      Nächster Artikel
      Östrogene

      Androgene und Antiandrogene

      Fallbeispiele zum Thema

      Das Thema in der via medici Bibliothek

      Zeige Treffer in „Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie“
      Zeige Treffer in „Taschenatlas Pharmakologie“
      Zeige Treffer in „Checkliste Gynäkologie“
      Zeige Treffer in „Pharmakologie und Toxikologie“
      Zeige Treffer in „Duale Reihe Pharmakologie und Toxikologie“
      Springe in „Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie“ direkt zu:
      Androgene und Antiandrogene

      Androgene und Antiandrogene Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie Endokrine Systeme Sexualhormone und ihre Modulatoren Androgene und Antiandrogene Androgene und Antiandrogene Key Point Die Wirkungen von Testosteron dem wichtigsten Sexualhormon des Mannes sind die Angriffspunkte von Androgenen u...

      Endokrine Systeme: Sexualhormone und ihre Modulatoren

      Endokrine Systeme Sexualhormone und ihre Modulatoren Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie Endokrine Systeme Sexualhormone und ihre Modulatoren Endokrine Systeme Sexualhormone und ihre Modulatoren Sexualhormone und ihre Modulatoren Thomas Herdegen Einführung Sexualhormone sowie ihre Agonisten u...

      Progesteron und Gestagene

      Progesteron und Gestagene Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie Endokrine Systeme Sexualhormone und ihre Modulatoren Progesteron und Gestagene Progesteron und Gestagene Key Point Das Gelbkörperhormon Progesteron und seine synthetischen Derivate die Gestagene werden meist zusammen mit Estrogenen...

      Vernetzung mit weiteren Modulen

      zuletzt bearbeitet: 29.03.2023
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. med. Thomas Herdegen, 13.01.2023
      Lerntools
      • standard
        kurz gefasst
        standard
        vertieft

      • Navigation
      • Home
      • Datenschutz
      • Verbraucherinformationen
      • Nutzungsbedingungen
      • Kontakt
      • FAQ
      • Impressum
      • Cookie-Einstellungen
      • © 2023 Georg Thieme Verlag KG
      Du hast noch keine Fragen zu diesem Modul falsch beantwortet