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      1. Steckbrief
      2. Sulfonylharnstoffe
      3. Glinide
      4. Gliptine
      5. Biguanide
      6. α-Glucosidase-Hemmstoffe
      7. Gliflozine
      8. Glitazone
      9. GLP-1-Analoga
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Orale Antidiabetika und GLP-1-Analoga

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 29 min
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Steckbrief

Synonym: nicht insulinerge Antidiabetika

Die oralen Antidiabetika und GLP-1-Analoga werden auch zur Gruppe der Nicht-Insulin-Antidiabetika zusammengefasst. Die Substanzen wirken aber nicht kausal und den verschiedenen Gruppen liegen unterschiedliche Wirkmechanismen zugrunde:

  • Steigerung der Insulinfreisetzung (insulinotrope Antidiabetika):

    • Hemmstoffe des ATP-abhängigen K+-Kanals: Sulfonylharnstoffe (Glibenclamid, Glimepirid, Gliclazid, Gliquidon), Glinide (Repaglinid, Nateglinid)

    • Wirkung auf die GLP-1-Rezeptor-vermittelte Insulinsekretion: GLP-1-Analoga (Exenatid, Liraglutid, Dulaglutid), Gliptine (Sitagliptin, Saxagliptin)

  • Aktivierung der AMP-Kinase, Hemmung der Gluconeogenese, Steigerung der Glucoseaufnahme in Muskel- und Fettzellen: Biguanide (Metformin)

  • Hemmung der Kohlenhydratresorption im Darm: α-Glucosidase-Hemmstoffe (Acarbose)

  • Steigerung der renalen Glucoseausscheidung (Glucosurie): Gliflozine (Dapagliflozin, Empagliflozin).

  • Intensivierung der Insulinwirkung: Glitazone (Pioglitazon)

Mit Ausnahme der GLP-1-Analoga, die subkutan (s.c.) verabreicht werden, werden die Nicht-Insulin-Antidiabetika peroral (p.o.) verabreicht.

Wirkstoffe werden u.a. zur Therapie eines Diabetes mellitus Typ II verabreicht, wenn diätetische Maßnahmen und körperliche Aktivität wie auch Stressreduktion den Blutzuckerspiegel nur unzureichend senken.

Zu den unerwünschten Wirkungen gehören z.B. Hypoglykämie, gastrointestinale Störungen, Gewichtszunahme, Infektionen der oberen Atemwege oder auch der Harnwege oder im Genitalbereich oder auch Lactatazidose. Kontraindikationen sind z.B. Diabetes mellitus Typ I und Niereninsuffizienz.

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    Sulfonylharnstoffe

    Wirkstoffe
    • Glibenclamid

    • Glimepirid

    • Gliclazid

    • Gliquidon.

    Image description
    Strukturformeln einiger Sulfonylharnstoffe

    Die rot umrandete Struktur, eine mit Harnstoff verknüpfte Arylsulfonsäure, ist für die Wirkung der Sulfonylharnstoffe entscheidend.

    (Quelle: Herdegen, Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2014)
    Wirkungen

    Der Wirkmechanismus der Sulfonylharnstoffe setzt eine zumindest teilweise funktionierende endogene Insulinproduktion voraus. Sulfonylharnstoffe binden an . Die Pore des Kanals wird von Kir6.2-K-Kanal-Proteinen gebildet; die Porenöffnung wird durch die Membranproteine SUR1 und SUR2 (Sulfonylharnstoffrezeptoren) reguliert. und selektiv, blockieren den Kanal und führen so zu einer Depolarisation der β-Zelle. Die darauffolgende Öffnung spannungsabhängiger Ca-Kanäle führt über einen Ca-Einstrom zu einer aus den β-Zellen des Pankreas. Die Insulinfreisetzung erfolgt damit unabhängig vom Blutzuckerspiegel, also auch in . Es gilt: Je höher die Affinität zu den SUR, umso potenter sind die insulinotropen Sulfonamidantidiabetika.

    Hypoglykämie

    Hypoglykämie bezeichnet das Absinken des kapillaren Blutzuckers in zu niedrige Bereiche, wobei als Grenzwert beim Erwachsenen gewöhnlich < 50 mg/dl (2,77 mmol/l), aber manchmal auch < 70 mg/dl (< 3,9 mmol/l) definiert wird.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Agranulozytose

    Bei einer Agranulozytose handelt es sich um eine Zerstörung von Granulozyten und granulozytären Vorstufen mit einer Reduktion neutrophiler Granulozyten auf < 500 Zellen/µl.

    Hämolytische Anämie

    Unter Hämolyse versteht man eine Verkürzung der Erythrozytenüberlebenszeit durch vorzeitigen Abbau oder eine intravasale (= intravaskuläre) Zerstörung der Erythrozyten. Bleibt durch die kompensatorisch gesteigerte Erythropoese der Hb- bzw. Hkt-Wert im Normbereich, spricht man von kompensierter Hämolyse. Kann die Zahl der zugrunde gegangenen Erythrozyten dagegen nicht mehr ausgeglichen werden, sinkt der Hb- bzw. Hkt-Wert unter die Norm und es liegt eine hämolytische Anämie vor.

    Harnwegsinfektion (HWI)

    Als Harnwegsinfektion (HWI) wird die Erregerinvasion, -adhäsion und -vermehrung im Urogenitalsystem mit meist symptomatischer Infektion bezeichnet.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Urtikaria

    Die Urtikaria ist eine heterogene Gruppe von Erkrankungen mit Ausbildung von Urticae (Quaddeln), Erythem und Juckreiz. Charakteristisch ist die Flüchtigkeit der Urticae (Bestanddauer bis 24 h).

    Diabetische Ketoazidose

    Die diabetische Ketoazidose ist eine Stoffwechselentgleisung bei Diabetes mellitus Typ 1 basierend auf einem Insulinmangel. Sie kann ein Ausmaß von leichter ketoazidotischer Entgleisung bis zum ketoazidotischen Koma mit letalem Ausgang erreichen. Der Nachweis einer Ketoazidose sind Ketonkörper im Urin.

    Thrombozytopenie

    Die Thrombozytopenie bezeichnet ein Absinken der Thrombozytenzahl auf < 150 000 Zellen/μl.

    Leukozytopenie

    Bei einer Leukozytopenie handelt es sich um eine Erniedrigung der Leukozyten im peripheren Blut auf < 4000/µl.

    Koronare Herzerkrankung (KHK)

    Als koronare Herzerkrankung werden die Folgen einer atherosklerotisch bedingten Stenose der Koronargefäße bezeichnet, die durch ein Missverhältnis zwischen O2-Bedarf und -Angebot der Herzmuskulatur zur Myokardischämie führen.

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Alkoholismus

    Alkoholismus ist ein Synonym der Alkoholabhängigkeit, also dem Konsum von Alkohol mit psychischer und physischer Abhängigkeit.

    Meteorismus

    Beim Meteorismus handelt es sich um eine übermäßige Gasansammlung im Gastrointestinaltrakt mit Luftaufstoßen, Blähbauch, Schmerzen und Flatulenz.

    Cholestase

    Als Cholestase bezeichnet man jede Störung der Gallebildung, der Gallesekretion oder des Galleabflusses. Durch die unterschiedlichen Ursachen kommt es zu einer verminderten Ausscheidung von Bilirubin, Gallensäuren und anderen Gallenbestandteilen über den Darm mit konsekutivem Übergang der Substanzen in die Blutbahn und Ausscheidung über den Urin.

    Hepatitis

    Hepatitis ist eine Entzündung des Lebergewebes, die akut oder chronisch verlaufen kann.

    Chronisch-entzündliche Darmerkrankungen (CED)

    Unter dem Begriff werden Erkrankungen zusammengefasst, bei denen schubweise rezidivierend oder kontinuierlich entzündliche Veränderungen des Darms auftreten. Zu diesen Krankheitsbildern gehören vor allem der Morbus Crohn und die Colitis ulcerosa.

    Glukosurie

    Unter einer Glukosurie versteht man die Ausscheidung von Glukose mit dem Urin.

    Chronische Herzinsuffizienz

    Die chronische Herzinsuffizienz ist definiert als das langsame Auftreten von Symptomen (Entwicklung über Monate oder Jahre) aufgrund einer beeinträchtigten Herzfunktion.

    Polyurie

    Unter einer Polyurie versteht man eine massiv gesteigerte Harnausscheidung (beim Erwachsenen > 2,5–3 l/d). Eine Polyurie geht mit einem gesteigerten Durstgefühl und vermehrtem Trinken (Polydipsie) einher.

    Exsikkose

    Unter Exsikkose (Austrocknung) versteht man einen Flüssigkeits- bzw. Wassermangel im Körper, der das Resultat einer Dehydratation ist.

    Hyperästhesie

    Bei Hyperästhesie kommt es zu einer verstärkten Empfindung nicht schmerzhafter Reize.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Anämie

    Definitionsgemäß spricht man von einer Anämie, wenn der Hämoglobingehalt (Hb), der Hämatokrit (Hct, Hkt oder HK) oder die Erythrozytenzahl erniedrigt sind:

    • Hb < 12,0 g/dl (Frau) bzw. Hb < 14,0 g/dl (Mann)

    • Hkt < 37% (Frau) bzw. Hkt < 41% (Mann)

    • Erythrozytenzahl: < 4,1 Mio./µl (Frau) bzw. < 4,5 Mio./µl (Mann).

    Hämaturie

    Eine Hämaturie ist eine Erhöhung der Erythrozytenausscheidung im Harn über die Norm. Sind die Erythrozyten nur mikroskopisch zu erkennen (>2 Erys/Gesichtsfeld bei 400-facher Vergrößerung), liegt eine Mikrohämaturie vor. Von einer Makrohämaturie spricht man, wenn das Blut im Harn mit bloßem Auge sichtbar ist.

    Arthralgie

    Unter Arthralgie versteht man einen Gelenkschmerz ohne (!) entzündliche Veränderungen – und damit auch ohne die typischen Zeichen einer Entzündung wie Schwellung oder Rötung des Gelenks.

    Ödeme

    Ödeme sind pathologische Flüssigkeitsansammlungen im interstitiellen Raum, die lokalisiert oder generalisiert auftreten können.

    Makrohämaturie

    Makrohämaturie ist die sichtbare Rotfärbung des Urins durch Blut.

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      zuletzt bearbeitet: 23.01.2023
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