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Benzodiazepine

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 14 min
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Steckbrief

Synonyme: Minor Tranquilizers, „Benzos“

Benzodiazepine sind eine weit eingesetzte Substanzgruppe, die ihren Wirkmechanismus über die Modulation zentraler GABAA-Rezeptoren entfaltet. Je nach Dosierung reicht die Wirkung u.a. von anxiolytisch bis antikonvulsiv und sedierend, wodurch Benzodiazepine ein breites Indikationsspektrum besitzen. Die Einteilung erfolgt primär nach ihrer Wirkdauer.

Benzodiazepine zeigen aber auch relevante unerwünschte Wirkungen, zu denen Tagesmüdigkeit, Affektabflachung, Atemdepression und Muskelschwäche mit erhöhter Sturzgefahr gehören. Neben diesen erfordert vor allem das hohe Abhängigkeitspotential der Benzodiazepine Umsichtigkeit bei der Verschreibung und der Therapie.

Gerade die kombinierte Einnahme mit Alkohol führt zu einer bedeutenden Wechselwirkung mit Verstärkung der sedierenden und atemdepressiven Wirkung, was zu lebensbedrohlichen Mischintoxikationen führen kann. Mit Flumazenil, einem kompetitiven Antagonisten an den α-Untereinheiten des GABAA-Rezeptors, steht jedoch ein potentes Antidot zur Verfügung.

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    Definition

    Definition:
    Benzodiazepine

    Benzodiazepine beschreiben eine Gruppe von Substanzen, die als allosterische Modulatoren des GABAA-Rezeptors zu einer verstärkten Bindung des Neurotransmitters GABA an die β-Untereinheit des GABAA-Rezeptors führen. Dadurch wird die GABAerge Wirkung verstärkt.

    Namensgebend für die Benzodiazepine ist ihre chemische Struktur. Sie bestehen aus einem Grundgerüst, welches sich aus einem Benzol- und einem Diazepin-Ring zusammensetzt. Durch den Einsatz unterschiedlicher funktioneller Gruppen werden die pharmakologischen Eigenschaften und damit die Aufnahme- und Bindungsfähigkeit beeinflusst.

    Die Nicht-Benzodiazepin-GABAA-Agonisten, die sog. Z-Substanzen (Zolpidem, Zopiclon), weisen strukturelle Ähnlichkeiten auf, besitzen jedoch kein Benzodiazepin-Grundgerüst.

    Benzodiazepin

    Das Grundgerüst von Benzodiazepinen (rechts) besteht aus einem Diazepin-Ring (orange) und einem Benzol-Ring (blau). Durch den Austausch der verschiedenen Reste (R, grün) verändern sich die pharmakologischen Eigenschaften.

    Nicht-Benzodiazepin-GABAA-Agonisten

    Nicht-Benzodiazepin-GABAA-Agonisten sind Hypnotika, die genauso wie Benzodiazepine als GABAA-Agonisten wirken, sich jedoch in ihrer chemischen Struktur unterscheiden. In therapeutischer Dosis binden sie nur an die α1-Untereinheit.

    Status epilepticus

    Ein Status epilepticus ist definiert als

    • ein über mehr als 5 min andauernder epileptischer Anfall oder

    • mindestens 2 aufeinander folgende epileptische Anfälle ohne zwischenzeitliche Wiedererlangung des vorbestehenden neurologischen Befunds.

    Alle Anfallsarten können als Status vorkommen.

    Floppy-infant-Syndrom

    Neugeborene und Säuglinge mit muskulärer Hypotonie, also vermindertem Ruhetonus der Muskulatur, werden als „floppy infant“ bezeichnet.

    First-Pass-Effekt

    Unter First-Pass-Effekt versteht man die Verstoffwechslung einer Substanz bei ihrer ersten Passage durch die Leber. Oral verabreichte Pharmaka passieren nach Aufnahme im Dünndarm im Pfortaderblut die Leber und können dort schon vor Erreichen des systemischen Kreislaufs metabolisiert werden. Der First-Pass-Effekt verringert die Bioverfügbarkeit. Er kann umgangen werden durch intravenöse, intramuskuläre, transdermale, rektale etc. Applikation. Bei eingeschränkter Leberfunktion ist der First-Pass-Effekt geringer ausgeprägt.

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      Benzodiazepine

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      zuletzt bearbeitet: 10.03.2023
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. med. Thomas Herdegen, 24.02.2021
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