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Grundlagen
Die Grundlagen zu den Cyclooxygenasen (COX) und den Isoenzymen COX-1 und COX-2 findest du hier. Die Einteilung der Cyclooxygenase-Hemmstoffe ist hier genauer beschreiben.
Da die zumindest teilweise ein ungünstiges Nebenwirkungsprofil – insbesondere hinsichtlich der Magenverträglichkeit – aufweisen, wurden selektive entwickelt, deren Affinität zur COX-2 deutlich höher ist als zur COX-1. Ziel war, die Synthese von Prostaglandinen, die bei Entzündungsprozessen insbesondere durch die COX-2 gebildet werden, zu inhibieren, während die COX-1 weiter gastroprotektive Prostaglandine produziert. Allerdings zeigte sich, dass auch die COX-2-Hemmstoffe schwerwiegende Nebenwirkungen haben können und ein recht ungünstiges Nutzen-Risiko-Verhältnis aufweisen. Einige Wirkstoffe wie Rofecoxib (thrombotische kardio- und zerebrovaskuläre Ereignisse), Valdecoxib (zusätzlich schwere Hautreaktionen) und Lumaricoxib (Leberschädigung) mussten daher wieder vom Markt genommen werden.
Die rheumatoide Arthritis ist eine chronisch-entzündliche, autoimmune Systemerkrankung, die ausgehend von einer destruierenden Synovialitis zu einer progredienten Zerstörung des Gelenks führt und mit extraartikulären Manifestationen einhergehen kann.
Gicht bezeichnet die symptomatische Hyperurikämie mit Uratausfällungen im Gewebe und akuten Schmerzzuständen.
Bei einem Hirninfarkt kommt es plötzlich („schlagartig“) zu einem ischämiebedingten neurologischen Defizit, für das sich ein bildgebendes Korrelat findet oder das sich innerhalb von 24 Stunden nicht (oder nur teilweise) zurückbildet.
Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.
Die periphere arterielle Verschlusskrankheit ist eine Durchblutungsstörung durch Stenosierung und Okklusion der großen peripheren arteriellen Gefäße oder der Aorta, die zu einer unzureichenden Durchblutung der Extremitäten führt.
Ulzera sind Substanzdefekte der Haut, die bis in die Dermis oder Subkutis reichen und obligat unter Narbenbildung abheilen.
