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        2. Grundlagen
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Hochaffine COX-1- und nicht selektive COX-Hemmstoffe

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  • Lesezeit: 30 min
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Steckbrief

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COX-Hemmstoffe inhibieren die Cyclooxygenase und verhindern auf diese Weise die Synthese von Prostaglandinen, Prostacyclin und Thromboxane. Die Wirkstoffe unterscheiden sich in ihrer Selektivität für die beiden Isozyme COX-1 und COX-2.

Alle COX-Hemmstoffe haben die Fähigkeit die COX-2 zu hemmen. Die COX-Hemmstoffe unterscheiden sich aber pharmakodynmisch in ihrer Affinität zur COX-1. Die hochaffinen (präferenziellen) COX-1-Hemmstoffe hemmen zuerst die COX-1, aber dann zusätzlich auch die COX-2, denn nur durch letzteres entstehen die gewünschten Therapieeffekte. Da sie hochaffin für die COX-1 sind, zeigen sie jedoch ausgeprägte Nebenwirkungen als Folge der COX-1-Hemmung. Die nicht selektiven COX-Hemmstoffe hemmen beide Isoformen gleichermaßen.

hochaffine COX-1-Hemmstoffe:

  • Acetylsalicylsäure, ASS

  • Piroxicam

  • Naproxen

  • Ibuprofen, Flurbiprofen, Ketoprofen

  • Indometacin.

nicht selektive COX-Hemmstoffe:

  • Metamizol

  • Paracetamol

  • Meloxicam

  • Diclofenac

  • Phenylbutazon.

Die beiden Gruppen werden den selektiven COX-2-Hemmstoffen (Coxibe) gegenübergestellt, die hier besprochen werden.

Mit Ausnahme von Metamizol und Paracetamol gehören die Wirkstoffe zu den sauren Analgetika, die sich durch eine analgetische, antipyretische und antiphlogistische Wirkung auszeichnen (sie wurden früher als NSAR bezeichnet). Die nicht sauren Analgetika Metamizol und Paracetamol besitzen dagegen keine antiphlogistische Wirkung. Alle bilden die Gruppe der COX-Hemmstoffe, genauer gesagt der COX-2-Hemmstoffe.

Aufgrund der zusätzlichen antiphlogistischen (entzündungshemmenden) Wirkung eignen sich saure Analgetika auch für die Therapie akut-entzündlicher (z.B. rheumatisches Fieber, akuter Gichtanfall) oder chronisch-entzündlicher (z.B. rheumatoide Arthritis) Erkrankungen. Die Dosierungen, die für die antiphlogistische Wirkung erforderlich sind, sind meist höher als die für die analgetische Wirkung.

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COX-Hemmstoffe im Vergleich

(aus Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)
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    Grundlagen

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    Cyclooxygenasen (COX) synthetisieren aus Arachidonsäure zyklische Endoperoxide, die in Prostaglandine, Prostacyclin (PGI2) und Thromboxane (zusammen die Prostanoide) umgewandelt werden. Man unterscheidet 2 Isozyme der COX – COX-1 und COX-2. Die COX-1 kommt in fast allen Zellen vor und wird konstitutiv exprimiert, hauptsächlich im Rahmen physiologischer Funktionen (z.B. der Magenschleimhautprotektion). In Thrombozyten kommt nur COX-1 vor. Dort wird sie durch eine Gefäßverletzung aktiviert, katalysiert die Synthese von Thromboxan A2 und vermittelt so die Thrombozytenaggregation. Die besitzt u.a. physiologische Aufgaben, wird in Niere, Gehirn und Gefäßendothel konstitutiv exprimiert und ist an Heilungsvorgängen beteiligt. Insbesondere durch Entzündungen, Fieber oder Verletzungen wird sie aber auch induziert. Die gebildeten Prostanoide sind an der Entstehung von Entzündungsreaktionen, Fieber und Schmerzen beteiligt. Über die Wirkung der COX-Isozyme findest du mehr.

    Image description
    Strukturformel von Acetylsalicylsäure

    (nach Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
    Migräne

    Die Migräne ist eine idiopathische Kopfschmerzerkrankung mit starken einseitigen, rezidivierenden, typischerweise Stunden bis Tage anhaltenden, pulsierenden Schmerzen, verbunden mit vegetativen Begleitsymptomen (Übelkeit und Erbrechen) und einer sensorischen Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Geräuschen oder Gerüchen. Eine Migräne kann mit oder ohne Aura auftreten.

    Fieber

    Unter Fieber versteht man eine Erhöhung der Körperkerntemperatur auf Werte > 38,0°C, die durch eine veränderte hypothalamische Wärmeregulation hervorgerufen wird (Sollwertverstellung). Bei einer Temperatur von 37,1–37,9°C spricht man von subfebrilen Temperaturen.

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    Ödem

    Unter einem Ödem versteht man eine pathologische Ansammlung von Flüssigkeit im Interstitium.

    Gicht

    Gicht bezeichnet die symptomatische Hyperurikämie mit Uratausfällungen im Gewebe und akuten Schmerzzuständen.

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    Rheumatoide Arthritis (RA)

    Die rheumatoide Arthritis ist eine chronisch-entzündliche, autoimmune Systemerkrankung, die ausgehend von einer destruierenden Synovialitis zu einer progredienten Zerstörung des Gelenks führt und mit extraartikulären Manifestationen einhergehen kann.

    Migräne

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    Bei einer Agranulozytose handelt es sich um eine Zerstörung von Granulozyten und granulozytären Vorstufen mit einer Reduktion neutrophiler Granulozyten auf < 500 Zellen/µl.

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    Rheumatoide Arthritis (RA)

    Die rheumatoide Arthritis ist eine chronisch-entzündliche, autoimmune Systemerkrankung, die ausgehend von einer destruierenden Synovialitis zu einer progredienten Zerstörung des Gelenks führt und mit extraartikulären Manifestationen einhergehen kann.

    Gicht

    Gicht bezeichnet die symptomatische Hyperurikämie mit Uratausfällungen im Gewebe und akuten Schmerzzuständen.

    Ulkus (Geschwür)

    Ulzera sind Substanzdefekte der Haut, die bis in die Dermis oder Subkutis reichen und obligat unter Narbenbildung abheilen.

    Gicht

    Gicht bezeichnet die symptomatische Hyperurikämie mit Uratausfällungen im Gewebe und akuten Schmerzzuständen.

    Leukopenie

    Die Leukopenie bezeichnet eine Verringerung der Leukozytenzahl. Ursachen können ein vermehrter Leukozytenabbau in der Milz, eine Leberzirrhose oder immunologische Vorgänge sein.

    Agranulozytose

    Bei einer Agranulozytose handelt es sich um eine Zerstörung von Granulozyten und granulozytären Vorstufen mit einer Reduktion neutrophiler Granulozyten auf < 500 Zellen/µl.

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