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Cyclooxygenase-Hemmstoffe: Überblick

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 25 min
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Steckbrief

Synonyme: COX-Hemmstoffe, Cyclooxygenase-Inhibitoren, nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR), non-steroidale anti-inflammatory drugs (NSAIDs), Nicht-Opioid-Analgetika, antipyretische Analgetika; veraltet: periphere Analgetika

Cyclooxygenasen (COX) synthetisieren Prostaglandine, Prostacyclin (PGI2) und Thromboxane (zusammen die Prostanoide; tabellarische Übersicht ihrer Funktionen). Man unterscheidet 2 Isoenzyme – COX-1 und COX-2 –, die unterschiedliche Eigenschaften besitzen:

  • COX-1: Sie wird konstitutiv (ständig) nahezu ubiquitär (fast überall), hauptsächlich im Rahmen physiologischer Funktionen im gesunden Gewebe, exprimiert.

  • COX-2: Sie wird in Niere, Gehirn, Magenwand und Gefäßendothel konstitutiv exprimiert. Unter pathologischen Bedingungen wie bei Gewebeverletzungen und Entzündungsreaktionen unterliegt sie jedoch einer starken Induktion. Die verstärkte Expression führt zu einer starken lokalen Produktion von Prostaglandinen, die zum typischen Entzündungsgeschehen und Schmerzen beitragen.

COX-Hemmstoffe wirken analgetisch (schmerzstillend), antipyretisch (fiebersenkend) und zum größten Teil auch antiphlogistisch (entzündungshemmend), indem sie die COX-2 hemmen und so die Bildung der COX-2-abhängigen Entzündungsmediatoren unterdrücken. Diese Hemmung ist kompetitiv und reversibel (Ausnahme: Acetylsalicylsäure mit irreversibler Hemmung).

Alle COX-Hemmstoffe wirken durch die Hemmung der COX-2. Sie unterscheiden sich aber im Ausmaß der (therapeutisch nicht notwendigen) COX-1-Hemmung und werden abhängig davon eingeteilt.

  • hochaffine (präferenzielle) COX-1-Hemmstoffe: hemmen vollständig die COX-1, bevor sie auch die COX-2 hemmen (z.B. Acetylsalicylsäure, Piroxicam, Naproxen, Ibuprofen, Indometacin). In therapeutischer Dosierung wird auch die COX-2 vollständig gehemmt. Die Hemmung der COX-1 spielt für die therapeutische Wirkung nur eine untergeordnete Wirkung.

  • nicht selektive COX-Hemmstoffe: hemmen beide Isoformen gleichermaßen bzw. nur in klinisch nicht relevanten Unterschieden (z.B. Metamizol, Paracetamol, Meloxicam, Diclofenac)

  • selektive COX-2-Hemmstoffe (Coxibe): hemmen mit hoher Spezifität die COX-2 (z.B. Celecoxib, Parecoxib, Etoricoxib).

Wirkprofil einiger COX-Hemmstoffe.
WirkstoffanalgetischantipyretischantiphlogistischHemmung der Thrombozytenaggregation

hochaffine COX-1-Hemmstoffe

+

+

+

ja

nicht selektive COX-Hemmstoffe

Metamizol

+

+

–

nein

Paracetamol

+

+

–

nein

Meloxicam

+

+

+

ja

Diclofenac

+

+

+

ja

selektive COX-2-Hemmstoffe

Coxibe

+

+

+

nein

+ vorhanden, – nicht vorhanden

Die COX-Hemmstoffe können auch nach ihrer antiphlogistischen Wirkung bzw. ihren Säure-Base-Eigenschaften eingeteilt werden:

  • mit antiphlogistischer Wirkung (saure Analgetika): Acetylsalicylsäure, Piroxicam, Naproxen, Ibuprofen, Indometacin, Meloxicam, Diclofenac

  • ohne antiphlogistische Wirkung (nicht saure Analgetika): Paracetamol, Metamizol.

Indikationen für COX-2-Hemmstoffe sind u.a.:

  • Fieber

  • mäßige Schmerzzustände

  • Entzündungen.

Die unerwünschten Wirkungen sind z.B.:

  • Magen-Darm-Ulzera, Ulkus-Perforationen, Ulkus-Blutungen

  • Hemmung der Thrombozytenaggregation (nur bei COX-1-Hemmung)

  • Blutdruckerhöhung, Beinödeme und Gewichtszunahme; Verringerung der Diurese bis zur Anurie

  • Bronchokonstriktion, andere pseudoallergische Reaktionen, (nicht allergische) Asthmaanfälle

  • erhöhtes Risiko für einen Herzinfarkt oder einen Schlaganfall.

Kontraindikationen sind z.B.

  • Gerinnungstörungen

  • postoperative Blutungen

  • Ulzera oder Blutungen im Gastrointestinaltrakt

  • chronisch entzündliche Darmerkrankungen

  • Niereninsuffizienz

  • kardiovaskuläre Erkrankungen.

Es gibt zahlreiche zumeist funktionelle Wechselwirkungen. COX-Hemmstoffe verstärken die Wirkung z.B. von Antikoagulanzien und Glucocorticoiden und verringern (nur mäßig) die Wirkung von Antihypertonika.

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    Grundlagen

    Cyclooxygenasen (COX) synthetisieren aus Arachidonsäure, die von der Phospholipase A2 aus Membranphospholipiden freigesetzt wird, zyklische Endoperoxide, die anschließend in Prostaglandine, Prostacyclin (PGI2) und Thromboxane (zusammen als Prostanoide bezeichnet) umgewandelt werden. Die Synthese und die Wirkungen der Eicosanoide, zu denen neben den Prostanoiden auch die Leukotriene gehören, kannst du dir hier noch einmal ansehen.

    Man unterscheidet 2 Isoenzyme der COX – COX-1 und COX-2 –, die sich u.a. in dem Zeitpunkt, der Dauer, dem Zelltyp bzw. dem Organ, in dem sie exprimiert oder auch aktiviert werden, in ihrer intrazellulären Lokalisation und ihrer Zugänglichkeit für Substrate unterscheiden.

    • : Sie wird konstitutiv (ständig) nahezu ubiquitär (fast überall) exprimiert, hauptsächlich im Rahmen physiologischer Funktionen im gesunden Gewebe (z.B. zur Magenschleimhautprotektion, Thrombozytenaggregation, Regulation der Nierenfunktion).

    Gicht

    Gicht bezeichnet die symptomatische Hyperurikämie mit Uratausfällungen im Gewebe und akuten Schmerzzuständen.

    Hyperurikämie

    Hyperurikämie ist definiert durch einen Harnsäurespiegel > 7 mg/dl beim Mann und > 6 mg/dl bei der Frau.

    Gastritis

    Als Gastritis bezeichnet man eine akute oder chronische Entzündung durch Erreger, Noxen, Stress oder Autoimmunprozesse, die eine oberflächliche Schädigung der Magenschleimhaut hervorruft.

    Sodbrennen

    Sodbrennen äußert sich durch ein retrosternales oder epigastrisches Brennen und ist Leitsymptom einer gastroösophagealen Refluxkrankheit.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Ödem

    Unter einem Ödem versteht man eine pathologische Ansammlung von Flüssigkeit im Interstitium.

    Anurie

    Eine Anurie ist eine Reduktion des Urinvolumens auf weniger als 100 ml/d.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Leberzirrhose

    Die Leberzirrhose ist das irreversible Endstadium verschiedener chronisch-progredient verlaufender Lebererkrankungen.

    Urtikaria

    Die Urtikaria ist eine heterogene Gruppe von Erkrankungen mit Ausbildung von Urticae (Quaddeln), Erythem und Juckreiz. Charakteristisch ist die Flüchtigkeit der Urticae (Bestanddauer bis 24 h).

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Anaphylaktischer Schock

    Der anaphylaktische Schock ist eine schwerwiegende IgE-vermittelte allergische Überempfindlichkeitsreaktion vom Soforttyp (Typ 1 nach Coombs & Gell, Grad III entsprechend).

    Vaskulitis

    Vaskulitis ist der Sammelbegriff für unterschiedliche Formen von Gefäßentzündungen. Es werden primäre (mit unbekannter Ursache) von sekundären (im Rahmen verschiedener Grunderkrankungen aufretende oder durch spezifische Auslöser bedingte) Vaskulitiden unterschieden.

    Ulkus (Geschwür)

    Ulzera sind Substanzdefekte der Haut, die bis in die Dermis oder Subkutis reichen und obligat unter Narbenbildung abheilen.

    Morbus Crohn

    Der Morbus Crohn ist eine segmental auftretende, diskontinuierliche, auch die tiefen Wandschichten erfassende chronische Entzündung des gesamten Magen-Darm-Trakts (häufigste Lokalisation: terminales Ileum und proximales Kolon).

    Colitis ulcerosa

    Die Colitis ulcerosa ist eine chronisch-entzündliche Darmerkrankung, die vom Rektum ausgehend den Dickdarm befällt, aber auch extraintestinale Manifestationen auslösen kann.

    Koronare Herzerkrankung (KHK)

    Als koronare Herzerkrankung werden die Folgen einer atherosklerotisch bedingten Stenose der Koronargefäße bezeichnet, die durch ein Missverhältnis zwischen O2-Bedarf und -Angebot der Herzmuskulatur zur Myokardischämie führen.

    Allergie

    Bei einer Allergie handelt es sich um eine überschießende, spezifische Immunreaktion gegen körperfremde, eigentlich apathogene Antigene (Allergene) mit der Folge einer akuten Entzündungsreaktion, die u.U. chronifizieren kann.

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      zuletzt bearbeitet: 06.03.2023
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. med. Thomas Herdegen, 24.02.2021
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