Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik ist die Lehre der Wirkung eines Arzneimittels und betrifft das

• Wie: Ist die Bindung reversibel oder irreversibel?

• Wo: An welche Zielstrukturen bindet der Stoff?

• Was: Um welche Art der Bindung handelt es sich (z.B.: Agonismus – Antagonismus)?

Die Wirkung der meisten Pharmaka wird durch die Bindung des Pharmakons an Rezeptoren und rezeptorähnliche Proteine vermittelt.

Da Rezeptoren chemische, physikochemische und physikalische Eigenschaften aufweisen, müssen die Wirkstoffe dazu passende Strukturen besitzen um mit den Rezeptoren in Wechselwirkung zu treten. Je stärker ein Arzneistoff an seine Zielstruktur bindet, desto affiner ist er für diese (Affinität).

Agonisten sind Substanzen, die sich mit dem Rezeptor verbinden und eine Aktivierung des Rezeptorproteins auslösen (Affinität und intrinsische Aktivität). Im Gegensatz dazu verbinden sich kompetitive Antagonisten reversibel mit denselben Rezeptoren, lösen aber keine Aktivierung aus (Affinität, fehlende intrinsische Aktivität).

Das Areal, über den der körpereigene Botenstoff eine Aktivierung des Rezeptorproteins hervorruft, wird als orthosterisch bezeichnet. Die meisten pharmakologischen Rezeptor-Agonisten und -Antagonisten nutzen das orthosterische Areal. Entfalten andere Liganden ihre Wirkung durch Anlagerung an eine andere Rezeptorregion, werden sie als allosterisch klassifiziert.

Jede Interaktion zwischen Ligand und Zielstruktur kann hinsichtlich Bindung und Wirkung charakterisiert werden. In der Interaktion zwischen Pharmakon und Rezeptor und rezeptorähnlichen Proteinen gibt es das bimolekulare Modell und das two state model als hypothetische Modellvorstellungen.

Dosis-Wirkungs-Kurven beschreiben den Zusammenhang zwischen der zugeführten Arzneistoffmenge (Dosis) und der Wirkung in vivo.