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H2-Rezeptor-Antagonisten

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 5 min
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Steckbrief

Synonym: H2-Antihistaminika

Histamin ist das biogene Amin der Aminosäure Histidin und wirkt als Neurotransmitter und Mediator. Über die Aktivierung des H2-Rezeptors in der Plasmamembran der Belegzellen des Magens fördert es die Magensäuresekretion.

H2-Rezeptor-Antagonisten (z.B. die Wirkstoffe Famotidin, Cimetidin) wirken, indem sie den Effekt von Histamin auf die Aktivität des H2-Rezeptors hemmen und so die basale, histaminvermittelte Säurefreisetzung reduzieren.

Indikationen für die Anwendung von H2-Rezeptor-Antagonisten sind u.a.

  • Therapie und Prophylaxe des Ulcus ventriculi und duodeni (inkl. eines Stressulkus)

  • Refluxösophagitis

  • Zollinger-Ellison-Syndrom.

Unerwünschte Wirkungen sind selten. Zu ihnen zählen z.B.:

  • gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö

  • zentralnervöse Störungen: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Verwirrtheit, Halluzinationen

  • Herzrhythmusstörungen: Bradykardie, AV-Block.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • akute Porphyrie

  • Schwangerschaft (strenge Indikationsstellung).

Es gibt einige Wechselwirkungen, z.B. mit Antazida.

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H2-Rezeptor-Antagonisten zur Senkung der Säureproduktion

Histamin bindet an den H2-Rezeptor auf den Belegzellen und stimuliert die Magensäureproduktion. H2-Rezeptor-Antagonisten hemmen den H2-Rezeptor kompetitiv, sodass die Säureproduktion abnimmt. ACh, Acetylcholin; ECL, enterochromaffinähnliche Zelle; M1, M3, muskarinerger Cholinozeptor 1 bzw. 3

(Quelle: Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)
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    Grundlagen

    Histamin wird u.a. von den H- oder ECL-(enterochromaffinähnlichen-) Zellen der Fundusdrüsen freigesetzt und bindet an H2-Rezeptoren auf den Belegzellen. Über die Steigerung der zytosolischen cAMP-Konzentration und der Aktivität der Proteinkinase A verstärkt Histamin die Magensäuresekretion.

    Mehr über Histamin und die Histaminrezeptoren (H1–H4) findest du hier.

    Charakteristika der H2-Rezeptor-Antagonisten

    Wirkstoffe
    • Famotidin

    • Cimetidin.

    Vorsicht:

    In der Praxis wurde in der Vergangenheit vor allem verbreitet eingesetzt. Das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) hat am 07.01.2021 für alle Inhaber von Zulassungen ranitidinhaltiger Arzneimittel das inzwischen bis zum 02.01.2025 angeordnet. Bereits im April 2020 hatte der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) die vorsorgliche Aussetzung der Zulassung empfohlen.

    Gastritis

    Als Gastritis bezeichnet man eine akute oder chronische Entzündung durch Erreger, Noxen, Stress oder Autoimmunprozesse, die eine oberflächliche Schädigung der Magenschleimhaut hervorruft.

    Zollinger-Ellison-Syndrom

    Das Zollinger-Ellison-Syndrom (Gastrinom) gehört zu den funktionellen neuroendokrinen Tumoren (NET). Mit Sitz in Magen, Duodenum oder Pankreas produzieren die Zellen des Gastrinoms einen Überschuss an Gastrin, was eine ungebremste Überproduktion von Magensäure und damit die Entstehung von Ulzera in Magen und Duodenum zur Folge hat. Weil Gastrin auch die Magen-Darm-Motilität steigert, leiden die Patienten unter Diarrhöen.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Halluzination

    Eine Halluzination ist eine Sinneswahrnehmung ohne adäquaten Außenreiz, die – bei aufgehobener Realitätskontrolle – für reale Sinneseindrücke gehalten wird.

    Bradykardie

    Als erniedrigt (bradykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten < 60/min. Symptomatisch wird eine Bradykardie i.d.R. erst bei anhaltenden Werten < 40/min.

    AV-Block

    Ein AV-Block ist eine verzögerte oder ausfallende Erregungsleitung zwischen Vorhof und Kammer. Die Störung kann auf Ebene des AV-Knotens (Supra-His-Blockierung), im His-Bündel oder in den Tawara-Schenkeln (Infra-His-Blockierung) lokalisiert sein.

    Gynäkomastie

    Die Gynäkomastie ist eine ein- oder beidseitige Vergrößerung (Hypertrophie) des Brustdrüsengewebes beim Mann. Bei einer reinen Vermehrung von Fettgewebe spricht man von Lipomastie (sog. Pseudogynäkomastie).

    Porphyrie

    Porphyrien sind hereditäre oder erworbene Enzymfunktionsstörungen, bei denen sich Zwischenprodukte der Häm-Synthese (Porphyrine) anhäufen, die sich in verschiedenen Organen (v.a. Haut, Leber, Knochenmark) ablagern und dort zu einer Zellschädigung führen. Je nachdem, in welchem Organ die Hämsynthesestörung lokalisiert ist, unterscheidet man zwischen erythropoetischen und hepatischen Porphyrien.

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      zuletzt bearbeitet: 09.01.2023
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. med. Thomas Herdegen, 23.03.2022
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