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      • Opioidrezeptor-Agonisten und -Antagonisten K
        1. Steckbrief
        2. Opioidrezeptor-Agonisten: Prinzip
        3. Opioidrezeptor-Agonisten: Wirkstoffe
        4. Opioidrezeptor-Antagonisten
        5. IMPP-Fakten im Überblick
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Opioidrezeptor-Agonisten und -Antagonisten

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 54 min
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Steckbrief

Opioidrezeptor-Agonisten: Je nach Affinität für die verschiedenen Opioidrezeptoren und ihrer intrinsischen Aktivität an den Rezeptoren werden reine Agonisten, partielle Agonisten und gemischte Agonisten-Antagonisten unterschieden. Für die klinische Anwendung werden die Wirkstoffe nach Wirkstärke oder Anwendungsgebiet eingeteilt:

  • Opioide schwächer als Morphin (z.T. BtM): Tilidin, Tramadol, Tapentadol, Codein und Dihydrocodein

  • Morphin und stärkere Opioide (alle BtM): Morphin, Hydromorphon, Oxycodon, Buprenorphin, Fentanyl oral und Pflaster

  • Opioide mit besonderen Indikationen: Pethidin, Piritramid, Methadon und Levomethadon, Heroin, Nalbuphin.

  • Opioide in der Anästhesie: Fentanylgruppe (Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil)

Zu den therapeutisch erwünschten Wirkungen von Opioidrezeptor-Agonisten zählen:

  • Analgesie (spinal und supraspinal)

  • Sedierung, Enspannung und Verminderung der Schmerzangst

  • antitussive Wirkung durch Hemmung des Hustenzentrums.

Indikationen für die Verabreichung der Agonisten sind hauptsächlich verschiedene Schmerzformen. Dazu kommen weitere Indikationen wie z.B. Husten und Diarrhö.

Zu den zahlreichen unerwünschten Wirkungen zählen:

  • Atemdepression

  • Sedierung

  • Obstipation und Harnverhalt

  • Übelkeit und Erbrechen

  • Toleranz und Habituation

  • Hyperalgesie

  • Juckreiz

  • Abhängigkeit und Entzugssymptomatik bei Absetzen des Opioids.

Eine (relative) Kontraindikation ist z.B. Ateminsuffizienz oder eine Opioidabhängigkeit in der Anamnese.

Durch Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln kann es zu einer Verstärkung oder Abschwächung der erwünschten oder unerwünschten Opioidwirkungen kommen (z.B. Sedativa, Alkohol, CYP3A4-Induktoren oder -Inhibitoren).

Opioidrezeptor-Antagonisten hemmen die Wirkung der Opioide an den Opioidrezeptoren. Sie besitzen keine agonistischen Wirkungen und sind deshalb keine Opioide im eigentlichen Sinne. Indikationen sind:

  • Opioidintoxikationen oder Überdosierungen von therapeutischen Opioiden (Naloxon)

  • Unterstützung einer Entzugstherapie (Naltrexon)

  • Behandlung einer opioidinduzierten Obstipation (Methylnaltrexon).

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Wirkungen von Opioiden

Opioidrezeptoren vermitteln sowohl erregende als auch dämpfende Effekte.

(Quelle: Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)
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    Opioidrezeptor-Agonisten: Prinzip

    Zu den Opioidrezeptor-Agonisten zählen die Opioidanalgetika, die pharmakotherapeutisch zur Schmerzlinderung eingesetzt werden, aber auch andere Verbindungen, bei denen die analgetische Wirkung nicht im Vordergrund steht, wie das Antidiarrhoikum Loperamid und das Substitutionstherapeutikum Methadon.

    Wirkungen

    Es kann prinzipiell zwischen zentralen und peripheren Wirkungen unterschieden werden.

    Zentrale Wirkungen

    Die wird vorwiegend über , zum Teil auch durch die Aktivierung von δ- und κ-Rezeptoren vermittelt. Die Wirkstoffe vermindern die Schmerzintensität und unterdrücken die emotionale Bewertung der Schmerzen. Auf Ebene hemmen sie nozizeptive Reize im Hinterhorn des Rückenmarks, wodurch diese nicht mehr fortgeleitet werden. Auf Ebene wird die Schmerzverarbeitung v.a. im Thalamus und im limbischen System gehemmt, außerdem werden die absteigenden antinozizeptiven Neurone aktiviert.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Hyperprolaktinämie

    Die Hyperprolaktinämie bezeichnet eine pathologische Erhöhung des Prolaktin-Spiegels und ist ein Leitsymptom des Prolaktinoms.

    Galaktorrhö

    Unter Galaktorrhö versteht man eine milchige Sekretion aus der Mamille außerhalb der Laktationsperiode.

    Libidoverlust

    Verlust an sexueller Lust bzw. sexuelle Inappetenz.

    Bradykardie

    Als erniedrigt (bradykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten < 60/min. Symptomatisch wird eine Bradykardie i.d.R. erst bei anhaltenden Werten < 40/min.

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Obstipation

    Als Obstipation wird eine Stuhlretention bezeichnet. Eine akute Obstipation ist ein einmaliges Ereignis, während eine chronische Obstipation über mindestens 1 Monat besteht.

    Benigne Prostatahyperplasie

    Eine benigne Prostatahyperplasie ist eine gutartige, knotige Vergrößerung der Prostata mit obstruktiver Blasenentleerungsstörung.

    Gallenkolik

    Eine Gallenkolik beschreibt kolikartige Schmerzen im rechten Oberbauch oder Epigastrium aufgrund von Steinen in der Gallenblase (symptomatische Cholezystolithiasis) ohne das Vorliegen einer Entzündung. Es wird dann auch von "unkompliziertem Gallensteinleiden" gesprochen.

    Osteoporose

    Die Osteoporose ist ein generalisierter pathologischer Schwund an Knochenmasse mit gestörter Mikroarchitektur und verminderter Dichte und Qualität des Knochens, wodurch es häufig zu Frakturen kommt.

    Rheumatoide Arthritis (RA)

    Die rheumatoide Arthritis ist eine chronisch-entzündliche, autoimmune Systemerkrankung, die ausgehend von einer destruierenden Synovialitis zu einer progredienten Zerstörung des Gelenks führt und mit extraartikulären Manifestationen einhergehen kann.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Analgosedierung

    Eine kombinierte Gabe von Sedativa und Analgetika, mit der eine möglichst schmerz-, angst- und stressfreie intensivmedizinische Behandlung und die Toleranz einer invasiven Beatmung ermöglicht werden soll, wird als Analgosedierung bezeichnet.

    Schädel-Hirn-Trauma (SHT)

    Ein Schädel-Hirn-Trauma ist eine Hirnverletzung und/oder -funktionsstörung infolge einer Gewalteinwirkung auf den Kopf. Verbunden damit kann eine Prellung oder Verletzung der Kopfschwarte, des knöchernen Schädels, der Dura mater und/oder von intra- und extrazerebralen Gefäßen sein.

    Harnverhalt

    Ein Harnverhalt ist die fehlende Harnausscheidung bei normaler Urinproduktion. Es erfolgt eine Unterscheidung in akuten und chronischen Harnverhalt.

    Miosis

    Als Miosis wird eine Pupillenverengung auf weniger als 2 mm im Durchmesser bezeichnet. Sie tritt bei Lichteinfall, im Schlaf und unter Narkose sowie bei Säuglingen und älteren Menschen physiologisch auf.

    Koma

    Koma ist eine schwere Bewusstseinstörung, bei der der Patient selbst durch starke Außenreize nicht mehr erweckbar ist. Je nach Symptomausprägung werden die Grade I−IV unterschieden, wobei im tiefen Koma (IV) die Pupillen-, Korneal- und Muskeleigenreflexe sowie jegliche Reaktion auf Schmerzreize fehlen.

    Zyanose

    Als Zyanose bezeichnet man eine bläuliche Verfärbung der Haut und der Schleimhäute als Korrelat einer unzureichenden Sauerstoffsättigung des Blutes (Hypoxämie).

    Hyporeflexie

    Bei einer Hyporeflexie sind die Muskeleigenreflexe lokal oder ubiquitär abgeschwächt.

    Areflexie

    Bei einer Areflexie sind die Muskeleigenreflexe lokal oder ubiquitär erloschen.

    Ileus

    Der Begriff „Ileus“ bezeichnet eine Störung der Darmpassage. Je nach Ursache werden ein mechanischer Ileus (mechanisches Hindernis) und ein paralytischer Ileus (Motilitätsstörung des Darms) unterschieden.

    Opioidabhängigkeit

    Unter einer Opioidabhängigkeit wird eine Abhängigkeit von Morphin oder einer morphinähnlichen Substanz, also auch synthetisch hergestellten Stoffen (z.B. Heroin, Codein, Buprenorphin oder Tilidin), verstanden. Diese Substanzen haben gemeinsam, dass sie ihre Wirkung über die Opioidrezeptoren entfalten.

    Asthma bronchiale

    Asthma bronchiale wird definiert als chronische Erkrankung der Atemwege, die mit anfallsartig wiederkehrenden, aber reversiblen Atemwegsobstruktionen und bronchialer Hyperreagibilität einhergeht.

    Colitis ulcerosa

    Die Colitis ulcerosa ist eine chronisch-entzündliche Darmerkrankung, die vom Rektum ausgehend den Dickdarm befällt, aber auch extraintestinale Manifestationen auslösen kann.

    Cor pulmonale

    Beim Cor pulmonale handelt es sich um eine Rechtsherzbelastung durch eine Widerstandserhöhung im kleinen Kreislauf.

    Ursache des akuten Cor pulmonale ist meist eine Lungenembolie.

    Das chronische Cor pulmonale ist gekennzeichnet durch Hypertrophie und/oder Dilatation des rechten Ventrikels als Folge einer Struktur-, Funktions- oder Zirkulationsstörung der Lunge (nicht Folge einer linksventrikulären oder angeborenen Herzerkrankung).

    Hypothyreose

    Bei der Hypothyreose handelt es sich um eine Unterversorgung des Körpers mit den Schilddrüsenhormonen T3 und T4.

    First-Pass-Effekt

    Unter First-Pass-Effekt versteht man die Verstoffwechslung einer Substanz bei ihrer ersten Passage durch die Leber. Oral verabreichte Pharmaka passieren nach Aufnahme im Dünndarm im Pfortaderblut die Leber und können dort schon vor Erreichen des systemischen Kreislaufs metabolisiert werden. Der First-Pass-Effekt verringert die Bioverfügbarkeit. Er kann umgangen werden durch intravenöse, intramuskuläre, transdermale, rektale etc. Applikation. Bei eingeschränkter Leberfunktion ist der First-Pass-Effekt geringer ausgeprägt.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Analgesie

    Bei einer Analgesie fehlt das Schmerzempfinden im betroffenen Areal.

    Anästhesie

    Eine Anästhesie bezeichnet den Ausfall des Berührungsempfindens einer Körperregion.

    Tremor

    Bei einem Tremor handelt es sich um unwillkürliche Bewegungen mit rhythmischen Kontraktionen entgegengesetzt wirkender Muskeln. Der Ruhetremor tritt in vollständiger Entspannung auf, der Haltetremor unter Beibehaltung einer bestimmten Position und der Intentionstremor (zerebellärer Tremor, Zieltremor) erst beim Ausführen von Zielbewegungen.

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

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      zuletzt bearbeitet: 01.12.2022
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. med. Thomas Herdegen, 19.08.2021
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