Opioidrezeptoren
Man unterscheidet 3 Typen von Opioidrezeptoren (OR), die Opioide mit unterschiedlicher Affinität binden: μ- (MOR), κ- (KOR) und δ-Opioidrezeptor (DOR). Alle 3 Rezeptoren vermitteln ihre Wirkung über inhibitorische G-Proteine. Ihre Aktivierung führt zu einer Hemmung der Adenylatzyklase (cAMP ↓) und einer Schließung von präsynaptischen spannungsabhängigen Ca2+-Kanälen (Transmitterfreisetzung ↓), sodass die Membrandepolarisation erschwert und die Übertragung der Erregung an der Synapse beeinträchtigt werden. Die Aktivierung der Opioidrezeptoren hat auf zellulärer Ebene eine inhibitorische Wirkung, durch Hemmung inhibitorischer GABAerger Interneurone können sie jedoch auch aktivierend wirken.
Lokalisiert sind die Rezeptoren im ZNS und in der Peripherie:
Im befinden sie sich in spinalen und supraspinalen Synapsen des aufsteigenden nozizeptiven und des absteigenden antinozizeptiven Systems. Am Hinterhorn des Rückenmarks vermitteln sie präsynaptisch die Hemmung der Transmitterfreisetzung und postsynaptisch eine Verringerung der neuronalen Erregbarkeit.