Opioide: Überblick

Als Opioide werden alle natürlichen und synthetischen Substanzen bezeichnet, die an Opioidrezeptoren binden und morphinähnliche Eigenschaften zeigen.

Die Opioidrezeptoren sind in unterschiedlichen Hirngebieten, im Rückenmark und in den Nervengeflechten des Darms und der Blase lokalisiert. Man unterteilt sie in 3 Typen, den δ-, den κ- und den μ-Opioidrezeptor. Sie vermitteln ihre Wirkung über inhibitorische G-Proteine, unterscheiden sich aber in ihrer Affinität für verschiedene Liganden und in ihrer Wirkung.

Liganden der Rezeptoren sind u.a. endogene Opioide – Enkephaline, Endorphine und Dynorphine –, bei denen es sich um Peptide handelt, die aus den Vorstufen Proenkephalin, Proopiomelanocortin bzw. Prodynorphin gebildet werden. Durch die Bindung der Liganden an die Rezeptoren wird die Erregbarkeit der Zelle reduziert. Zu den exogenen Opioiden zählen u.a. die semi-synthetischen Opioide und die Opiate. Das sind die natürlichen Alkaloide aus dem Milchsaft des Schlafmohns, der als Opium bezeichnet wird und der neben dem Hauptbestandteil Morphin u.a. auch Codein enthält. Exogene Opioide sind halb- oder vollsynthetische Verbindungen (teilweise Derivate des Morphins). Die exogenen Opioide unterscheiden sich in ihrer Affinität zu den verschiedenen Rezeptortypen und – klinisch besonders wichtig – in ihrer Kinetik. Wenn im Folgenden von Opioiden gesprochen wird, sind auch die Opiate eingeschlossen.

Pharmakologisch bedeutende Opioide werden in Opioidrezeptor-Agonisten und -Antagonisten eingeteilt. Opioidrezeptor-Agonisten vermitteln in Abhängigkeit von den stimulierten Opioidrezeptoren eine je nach Wirkstoff mehr oder weniger analgetische, sedierende und suchtauslösende Wirkung. Unerwünschte Wirkungen einer Stimulation von Opioidrezeptoren sind z.B. Atemdepression, Obstipation, Toleranzentwicklung und Abhängigkeitspotenzial. Opioidrezeptor-Antagonisten hemmen dagegen die Wirkung der Opioide an allen Opioidrezeptortypen und sind keine Opioide im eigentlichen Sinn.