Aldosteron ist das wichtigste Mineralcorticoid. Es spielt eine zentrale Rolle bei Regulation des Na+-und K+-Haushalts. Sein Zielorgan ist hauptsächlich die Niere, insbesondere die Epithelien des distalen Tubulus und der kortikalen Sammelrohre, wo es die Na+-Rückresorption und die K+- und H+-Sekretion steigert. Außerdem erhöht es den Blutdruck.
Zusätzlich zur Niere wird auch im Magen-Darm-Trakt, in den Speicheldrüsen und in den Schweißdrüsen die Na+-Resorption unter Aldosteron-Einfluss gesteigert.
Als lipophiles Hormon passiert Aldosteron die Zellmembran und bindet an den intrazellulären Mineralcorticoidrezeptor (MR), der als Transkriptionsfaktor wirkt und die Synthese verschiedener Proteine induziert.
Der Mineralcorticoidrezeptor bindet auch Cortisol, und zwar mit hoher Affinität (er ist identisch mit dem Cortisol-Typ-I-Rezeptor). Da Cortisol in der Zelle in erheblich höherer Konzentration vorliegt als Aldosteron, muss es einen Mechanismus geben, der die Verdrängung von Aldosteron vom Rezeptor verhindert. Das geschieht dadurch, dass in den aldosteronsensitiven Zellen der Niere Cortisol durch die (11β-HSD2) zu Cortison oxidiert wird, das nicht an den Rezeptor binden kann.
