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Pharmakologie

Immunsuppressive Zytostatika

Steckbrief

Methotrexat (MTX), Azathioprin (AZT) und Cyclophosphamid inhibieren die Vermehrung von T- und B-Zellen. Sie werden deshalb nicht nur als Zytostatika in der Behandlung maligner Neoplasien eingesetzt, sondern auch als Immunsuppressiva. Auch wenn die Dosen deutlich niedriger sind: gastrointestinale Nebenwirkungen, Haarausfall oder Blutbildungsstörungen können trotzdem auftreten.

Mycophenolatmofetil ist ein Proliferationshemmstoff, der die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase und damit die Purin-Synthese der T- und B-Lymphozyten hemmt.

Leflunomid wirkt auf aktivierte T-Zellen, indem es in den Mitochondrien die Dihydroorotatdehydrogenase hemmt.

Mycophenolatmofetil und Lefunomid müssen erst in ihre aktiven Metaboliten umgewandelt werden (s. Pharmakokinetik).

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Überblick über die Wirkung der Immunsuppressiva

(Quelle: Lüllmann, Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
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    Wirkstoffe

    • Cyclophosphamid

    • Methotrexat

    • Azathioprin

    • Mycophenolatmofetil

    • Leflunomid.

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    Strukturformel Mycophenolatmofetil und Leflunomid

    Mycophenolatmofetil und Leflunomid werden in ihre wirksamen Metaboliten Mycophenolat und Teriflunomid umgewandelt.

    (Quelle: Graefe, Duale Reihe Pharmakologie, Thieme, 2016)

    Wirkungen

    T- und B-Lymphozyten sind stark proliferierende Zellpopulationen und deswegen besonders auf die Neusynthese von Purin- und Pyrimidinbasen angewiesen. Zur Hemmung ihrer Proliferation werden daher eingesetzt:

    • Purinsynthese-Inhibitoren:  Methotrexat (MTX), Azathioprin und Mycophenolatmofetil

    • Pyrimidinsynthese-Inhibitoren: Leflunomid.

    Methotrexat hemmt die Dihydrofolatreduktase und damit die Synthese von Purinen und Thymidin. Mehr zur Wirkung von Methotrexat erfährst du bei den . Ein weiteres Zytostatikum, das zur Immunsuppression eingesetzt wird, ist – Die Wirkung kann bei den nachgelesen werden.

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      zuletzt bearbeitet: 29.08.2023
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. rer. nat. Heinz Bönisch, 06.03.2019
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