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Antimetaboliten

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 19 min
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Steckbrief

Bei den Antimetaboliten handelt es sich um Analoga der Folsäure, Analoga der Purine Adenin und Guanin sowie der Pyrimidine Cytosin, Uracil und Thymin. Sie ähneln damit strukturell den natürlichen Nukleinsäurebausteinen. Die Purin- und Pyrimidin-Analoga werden entweder als falsche Bausteine in die RNA bzw. DNA eingebaut oder verhindern den korrekten Einbau der natürlichen Bausteine. Hierdurch stören sie phasenspezifisch (vorwiegend in der S-Phase) die Zellteilung. Sie gehören zu den konventionellen Zytostatika.

Die Antimetaboliten lassen sich unterteilen in:

  • Folsäure-Analoga: Methotrexat, Pemetrexed

  • Pyrimidin-Analoga: Cytarabin, 5-Fluoruracil, Gemcitabin, Tegafur, Capecitabin

  • Purin-Analoga: 6-Mercaptopurin bzw. Azathioprin, Tioguanin, Pentostatin, Fludarabin, Cladribin

Indikationen für Antimetaboliten sind z.B.:

Folsäure-Analoga:

  • nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom

  • Pleuramesotheliom

  • chronische myeloische Leukämie

  • Polyzythämie

Pyrimidin-Analoga:

  • Pankreaskarzinom

  • (metastasierende) kolorektale Karzinome

Purin-Analoga:

  • chronische lymphatische Leukämie

  • Haarzell-Leukämie

  • hochaktive, schubförmig remittierende multiple Sklerose

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    Folsäure-Analoga (Folsäureantagonisten)

    Definition:
    Antimetaboliten

    Antimetaboliten sind Chemikalien, die Metaboliten des Stoffwechsels inhibieren, wodurch es zu Störungen der nachgeschalteten biologischen Prozesse kommt. Sie können als Zytostatika bei Krebs eingesetzt werden, indem sie dort den Prozess der Mitose stören.

    Folsäure ist ein wichtiger Faktor in der Ernährung und wird bei Aufnahme durch enzymatische Beteiligung zu Tetrahydrofolaten reduziert, die CH-Gruppen für die Synthese von Vorstufen der DNA (Thymidylate und Purine) und RNA (nur Purine) bereitstellen.

    Wirkstoffe

    • Methotrexat

    • Pemetrexed

    Image description
    Strukturformel von Methotrexat

    (aus Graefe, Lutz, Bönisch, Duale Reihe Pharmakologie, Thieme, 2016)

    Wirkungen

    Folsäure-Analoga hemmen die Dihydrofolat-Reduktase, zu der sie eine höhere Affinität besitzen als deren natürlicher Ligand Dihydrofolsäure.

    Methotrexat (MTX)

    Als falsches Substrat trägt Methotrexat eine 4-NH-Gruppe anstatt der Folsäure-typischen 4-OH-Gruppe. Die Bildung von Tetrahydrofolsäure wird dadurch inhibiert und auf diesem Weg die Nukleotidsynthese gehemmt.

    Akute lymphatische Leukämie (ALL)

    Die akute lymphatische Leukämie (ALL) ist eine maligne hämatologische Systemerkrankung, die durch eine unkontrollierte klonale Proliferation unreifer hämatopoetischer Vorläuferzellen der lymphatischen Linie entsteht. Sie breitet sich sekundär in lymphatische Organe aus. Je nach Vorliegen der charakteristischen Oberflächenmarker wird zwischen B- und T-ALL unterschieden.

    Mammakarzinom

    Das Mammakarzinom ist eine von den Brustdrüsen oder den Milchgängen ausgehende maligne Neoplasie der Brust.

    Ovarialkarzinom

    Ein Ovarialkarzinom ist ein vom oberflächlichen Keimepithel des Ovars ausgehender, maligner Tumor.

    Chorionkarzinom

    Das Chorionkarzinom ist ein invasiv wachsender, hochmaligner Tumor des Trophoblasten.

    Gelbfieber

    Gelbfieber ist ein (hämorrhagisches) Fieber, das durch die Stechmücke Aedes übertragen und durch das Gelbfiebervirus hervorgerufen wird.

    Kolorektales Karzinom (KRK)

    Kolorektale Karzinome sind maligne, epitheliale Tumoren des Kolons oder des Rektums, die von der Schleimhaut des Dickdarms ausgehen.

    Magenkarzinom

    Das Magenkarzinom ist eine maligne epitheliale Neoplasie des Magens.

    Pankreaskarzinom

    Das Pankreaskarzinom ist ein maligner, epithelialer Tumor, der aus den exokrinen Anteilen der Bauchspeicheldrüse hervorgeht.

    Blasenkarzinom

    Das Blasenkarzinom ist eine maligne Entartung des Harnblasengewebes.

    Rheumatoide Arthritis (RA)

    Die rheumatoide Arthritis ist eine chronisch-entzündliche, autoimmune Systemerkrankung, die ausgehend von einer destruierenden Synovialitis zu einer progredienten Zerstörung des Gelenks führt und mit extraartikulären Manifestationen einhergehen kann.

    Morbus Crohn

    Der Morbus Crohn ist eine segmental auftretende, diskontinuierliche, auch die tiefen Wandschichten erfassende chronische Entzündung des gesamten Magen-Darm-Trakts (häufigste Lokalisation: terminales Ileum und proximales Kolon).

    Akute myeloische Leukämie (AML)

    Die akute myeloische Leukämie (AML) ist eine autonome, klonale, maligne Neoplasie einer myeloischen Vorläuferzelle (v.a. Granulopoese), die mit der Ausschwemmung unreifer, nicht funktionstüchtiger Blasten unterschiedlichen Differenzierungsgrades ins Blut einhergeht.

    Multiple Sklerose (MS)

    Die Multiple Sklerose ist eine autoimmun vermittelte, chronisch-entzündliche ZNS-Erkrankung mit multifokalen herdförmigen Entmarkungen (Demyelinisierungen) von Gehirn und Rückenmark sowie Schädigung von Axonen.

    Chronisch-lymphatische Leukämie (CLL)

    Die chronisch-lymphatische Leukämie ist ein niedrigmalignes B-Zell-Lymphom mit leukämischem Verlauf. Sie ist durch eine klonale Proliferation und Akkumulation reifer, aber nicht immunkompetenter B-Lymphozyten in Blut, Knochenmark und peripheren lymphatischen Organen wie Lymphknoten und Milz gekennzeichnet.

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      zuletzt bearbeitet: 31.12.2022
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. rer. nat. Heinz Bönisch, 15.05.2019
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