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      1. Steckbrief
      2. Grundlagen
      3. Charakteristika der Prostaglandine und ihrer Analoga
      4. Charakteristika der Leukotrienrezeptor-Antagonisten
      5. IMPP-Fakten im Überblick
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Prostaglandin-Analoga und Leukotrienrezeptor-Antagonisten

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 15 min
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Steckbrief

Eicosanoide leiten sich von der Arachidonsäure ab und werden unterteilt in Prostanoide (Prostaglandine inkl. Prostacyclin und Thromboxane), die über durch Cyclooxygenasen (COX-1 und COX-2) gebildet werden, und Leukotriene, die von der Lipoxygenase (LOX) synthetisiert werden. Die charakteristischen Wirkungen der Verbindungen hängen von der Art der am Ort der Hormonfreisetzung gebildeten Rezeptoren ab.

Zwei Wirkstoffgruppen beeinflussen die Aktivität der Rezeptoren: Prostaglandin-Analoga und Leukotrienrezeptor-Antagonisten.

Prostaglandine und ihre Analoga

Therapeutisch werden native Prostaglandine (z.B. die Wirkstoffe Alprostadil, Dinoproston) und auch synthetische Prostaglandin-Analoga (z.B. Misoprostol, Sulproston, Latanoprost, Bimatoprost, Travoprost, Iloprost, Treprostinil) eingesetzt. Prostaglandin-Analoga wirken, indem sie Aktivität des jeweiligen Rezeptors steigern. So hemmen sie z.B. die Magensäurebildung und fördern die Bildung von Magenschleim, steigern die Motilität des Uterus, bewirken eine Vasodilatation oder auch eine Vasokonstriktion, fördern oder hemmen die Thrombozytenaggregation und damit die Blutgerinnung, fördern den Entzündungsprozess, rufen Fieber hervor oder sensibilisieren die Nozizeptoren, wodurch die Schmerzschwelle sinkt.

Indikationen für die Anwendung von Prostaglandin-Analoga sind u.a.:

  • Prävention von Magen- oder Duodenalulzera

  • Weheninduktion

  • Prophylaxe und Therapie atonischer postpartaler Blutungen.

Zu den unerwünschten Wirkungen zählen z.B.:

  • Übelkeit, Erbrechen

  • Schmerzen im Uterus

  • erhöhte Temperatur.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • Herzinsuffizienz

  • gastrointestinale Ulzera

  • Perforationen oder Blutungen

Es gibt einige Wechselwirkungen.

Leukotrienrezeptor-Antagonisten

Leukotriene sind bedeutende Entzündungsmediatoren und Bronchokonstriktoren. Sie werden bei Asthma freigesetzt und binden u.a. an einen Leukotrienrezeptor des Bronchialbaums, dessen Aktivierung zu einer Bronchokonstriktion, Ödem- und Schleimbildung führt. Montelukast hemmt den Leukotrienrezeptor kompetitiv, wodurch es antiinflammatorisch und schwach bronchospasmolytisch wirkt.

Indiziert ist seine Anwendung als Mono- oder Kombinationstherapie bei verschiedenen Stadien des Asthma bronchiale.

Zu den unerwünschten Wirkungen zählen Kopfschmerzen oder auch Diarrhö.

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Die wichtigsten Eicosanoide

Prostaglandine und Thromboxane bestehen aus einem zentralen Ring mit zwei langkettigen Substituenten. Die Leukotriene weisen keinen Ringschluss in der Mitte des Moleküls auf.

(Quelle: Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
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    Grundlagen

    Ausgangssubstanz für die Synthese der Eicosanoide ist die Arachidonsäure (Eicosatetraensäure), eine mehrfach ungesättigte C20-Fettsäure, die aus Linolsäure gebildet wird und Bestandteil von Phospholipiden der Zellmembran ist. Die Arachidonsäure wird von der Phospholipase A2 aus Glycerophospholipiden freigesetzt und zu verschiedenen physiologisch wie auch pathophysiologisch wichtigen und sehr wirksamen Gewebshormonen metabolisiert: den Prostaglandinen, den Thromboxanen und den Leukotrienen.

    Prostaglandine und Thromboxane

    Prostaglandine (PG) und Thromboxane (TX) (auch als zusammengefasst) werden unter Beteiligung einer Cyclooxygenase, von der es mindestens zwei Isoformen gibt – Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1 und -2) –, über den synthetisiert; in Gefäßendothelzellen wird v.a. PGI (Prostacyclin) gebildet, in Thrombozyten vorwiegend Thromboxan A. PG und TX werden in den extrazellulären Raum transportiert, wo sie autokrin oder parakrin im Umfeld ihres Syntheseorts wirken.

    Abort

    Ein Abort ist das vorzeitige Ende der Schwangerschaft mit einem kindlichen Geburtsgewicht < 500 g und ohne Lebenszeichen des Kindes.

    Primär chronisches Offenwinkelglaukom (PCOG)

    Die Definition des primär chronischen Offenwinkelglaukoms (PCOG) ist uneinheitlich. Immer gefordert wird ein glaukomtypischer Papillenschaden. Vielfach gilt ein erhöhter IOD als integraler Bestandteil der Symptomatik. Andere Quellen fokussieren auf den Papillenschaden und betrachten einen erhöhten IOD nur als einen von vielen Risikofaktoren hierfür.

    Thrombangiitis obliterans

    Die Thrombangiitis obliterans ist eine multilokuläre, segmentale Entzündung aller Wandschichten von kleinen und mittelgroßen Arterien und Venen, die v.a. die Gefäße der distalen Extremitäten (distal der A. poplitea und A. brachialis) betrifft und zu einer progredienten Lumenobstruktion führt.

    Pulmonal arterielle Hypertonie (PAH)

    Die pulmonal arterielle Hypertonie (PAH) ist eine Sonderform der pulmonalen Hypertonie. Es besteht eine präkapilläre pulmonale Hypertonie. Gegenüber der pulmonalen Hypertonie wurde die Definition der pulmonal arteriellen Hypertonie um Grenzwerte des pulmonal kapillären Wedge-Drucks (PCWP) und pulmonal vaskulären Widerstands (PVR) erweitert. Damit ergeben sich folgende definierende Parameter:

    • pulmonal arterieller Mitteldruck (PAPm) ≥ 20 mmHg in Ruhe

    • pulmonal kapillärer Wedge-Druck (PCWP) ≤ 15 mmHg (entspricht dem Normwert)

    • pulmonal vaskulärer Widerstand (PVR) ≥ 3 Wood-Einheiten (WE)

    • sowie die Abwesenheit anderer Ursachen einer präkapillären PH (Lungenerkrankungen, chronisch thromboembolische pulmonale Hypertonie (CTEPH) oder andere seltene Erkrankungen).

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Priapismus

    Priapismus ist eine schmerzhafte Dauererektion über mehrere Stunden ohne Lustgefühl.

    Glaukom

    Unter dem Begriff Glaukom werden ätiologisch unterschiedliche Erkrankungen zusammengefasst, die mit einer Schädigung des Sehnervs an der Papille (Optikusneuropathie) und daraus resultierenden charakteristischen Gesichtsfeldausfällen einhergehen. Häufig, aber nicht ausschließlich, ist dabei der Augeninnendruck erhöht und die Erkrankung führt letztendlich zur Erblindung.

    Asthma bronchiale

    Asthma bronchiale wird definiert als chronische Erkrankung der Atemwege, die mit anfallsartig wiederkehrenden, aber reversiblen Atemwegsobstruktionen und bronchialer Hyperreagibilität einhergeht.

    Fieber

    Unter Fieber versteht man eine Erhöhung der Körperkerntemperatur auf Werte > 38,0°C, die durch eine veränderte hypothalamische Wärmeregulation hervorgerufen wird (Sollwertverstellung). Bei einer Temperatur von 37,1–37,9°C spricht man von subfebrilen Temperaturen.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

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      zuletzt bearbeitet: 09.03.2022
      Fachlicher Beirat: PD Dr. med. Bertold Renner, 07.11.2019
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