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      1. Steckbrief
      2. Grundlagen
      3. Charakteristika von 5-HT-Rezeptor-Agonisten
      4. IMPP-Fakten im Überblick
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5-HT-Rezeptor-Agonisten und -Antagonisten

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 16 min
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Steckbrief

Serotonin kommt in großen Mengen in der Darmschleimhaut vor, aber auch in Thrombozyten, Endothelzellen von Lungenkapillaren und serotoninergen Neuronen. In der Epiphyse und der Retina wird es in Melatonin umgewandelt. Serotonin bindet an 5-HT1–7-Rezeptoren und stimuliert so z.B. die Darmperistaltik, die Sekretion oder die Übermittlung sensorischer Information an das ZNS. Aus Thrombozyten freigesetzt bewirkt es eine lokale Vasokonstriktion und Thrombozytenaggregation. Abhängig vom Rezeptor kann Serotonin zu einer Vasokonstriktion und Blutdrucksteigerung, aber auch zu einer Vasodilatation und Blutdrucksenkung führen. Als Neurotransmitter des ZNS reguliert es u.a. den Schlaf-Wach-Rhythmus, die Körpertemperatur wie auch den Blutdruck und Emotionen.

5-HT-Rezeptor-Agonisten

5-HT-Rezeptor-Agonisten wirken, indem sie die Aktivität des 5-HT-Rezeptors stimulieren.

Wirkstoffe: Triptane

Triptane (z.B. Almotriptan, Eletriptan, Frovatriptan, Naratriptan, Rizatriptan, Sumatriptan, Zolmitriptan) sind selektive 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptor-Agonisten und bewirken eine Vasokonstriktion kranieller Gefäße.

Indikationen für die Anwendung von Triptanen sind z.B.:

  • akute schwere Migräneanfälle mit und ohne Aura

  • Clusterkopfschmerz (Sumatriptan).

Zu den unerwünschten Wirkungen zählen z.B.:

  • koronare Ischämien

  • Hypotonie

  • Bradykardie.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • kardiovaskuläre Erkrankungen: KHK, Angina pectoris, Z.n. Myokardinfarkt, pAVK, Raynaud-Syndrom

  • ischämischer Insult, TIA

  • ausgeprägte Leber- oder Niereninsuffizienz.

Sonstige Wirkstoffe

Buspiron wirkt u.a. als 5-HT1A-Rezeptor-Agonist an serotoninergen Neuronen und besitzt eine anxiolytische Wirkung. Es ist speziell für die Behandlung einer generalisierten Angststörung zugelassen. Es weist diverse Nebenwirkungen und kann beispielsweise eine Epilepsie auslösen.

Urapidil blockiert postsynaptische α1-Rezeptoren und wirkt ebenfalls u.a. 5-HT1A-Rezeptor-Agonist an serotoninergen Neuronen und besitzt eine blutdrucksenkende Wirkung.

Metoclopramid ist ein zentraler D2- und 5-HT3-Antagonist und peripherer 5-HT4-Rezeptor-Agonist. Es steigert u.a. die Ösophagusperistaltik und beschleunigt die Magenentleerung besitzt daher eine prokinetische und antiemetische Wirkung.

Ergotamin ist ein Mutterkornalkaloid (Secale-Alkaloide), das an verschiedenen Rezeptoren, u.a. den 5-HT1B/1D- und 5-HT2B-Rezeptoren, wirkt. Zugelassen ist es zur Behandlung schwerer, lange anhaltender Migränekopfschmerzen.

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5-HT-Agonisten zur Therapie eines Migräneanfalls

Begleitsymptome für diese schwere, episodische Form des Kopfschmerzes sind Übelkeit, Erbrechen, sensorische Überempfindlichkeit und auch die Ausbildung einer Aura. Der Kopfschmerz wie auch die Begleitsymptome sind die Folge neuronaler Funktionsstörungen: gefäßversorgende Neuronen setzen (unnötigerweise) Botenstoffe frei, die zu einer Dilatation der Gefäße in den Hirnhäuten und einer lokalen aseptischen Entzündungsreaktion führen. Triptane verbessern sowohl die Begleitsymptome als auch die Kopfschmerzen, indem sie agonistisch an 5-HT-Rezeptoren wirken.

(Quelle: Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)
5-HT-Rezeptor-Antagonisten

Die Antagonisten werden in 2 Gruppen unterteilt:

  • selektive 5-HT-Rezeptor-Antagonisten: Pharmakologische Bedeutung besitzen nur die 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten. Diese werden als Antiemetika eingesetzt und hier behandelt.

  • nicht selektive 5-HT-Rezeptor-Antagonisten: Diese Wirkstoffe sind kompetitive Antagonisten von verschiedenen Rezeptoren. Zu ihnen zählen einige atypische Antipsychotika, die u.a. an unterschiedliche D-Rezeptoren, 5-HT2A/2C-Rezeptoren, H1-Rezeptoren wie auch α1-Adrenozeptoren binden. Sie werden hier besprochen.

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    Grundlagen

    Serotonin (5-Hydroxytryptamin, 5-HT) ist ein biogenes Amin der Aminosäure Tryptophan, das v.a. von den enterochromaffinen Zellen (EC-Zellen) der gastrointestinalen Mukosa synthetisiert wird, die es in das Darmlumen und ins Blut freisetzen. Im Blut vorhandenes Serotonin wird, über den Serotonintransporter (SERT), von Thrombozyten, die selbst kein Serotonin zu bilden vermögen, oder den Endothelzellen der Lungenkapillaren aufgenommen. Serotonin wird auch in serotoninergen Neuronen synthetisiert, deren Zellkörper die Raphekerne im Mittelhirn bilden und die große Teile des Groß- und Kleinhirns, das Rückenmark und vermutlich auch Blutgefäße der Hirnhaut innervieren. In der und der wird ebenfalls Serotonin gebildet, von den Zellen aber nicht gespeichert, sondern als Ausgangssubstanz zur Synthese des Hormons verwendet. Zudem befinden sich im autonomen Darmnervensystem serotoninerge Neurone.

    Migräne

    Die Migräne ist eine idiopathische Kopfschmerzerkrankung mit starken einseitigen, rezidivierenden, typischerweise Stunden bis Tage anhaltenden, pulsierenden Schmerzen, verbunden mit vegetativen Begleitsymptomen (Übelkeit und Erbrechen) und einer sensorischen Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Geräuschen oder Gerüchen. Eine Migräne kann mit oder ohne Aura auftreten.

    Raynaud-Syndrom

    Das Raynaud-Syndrom ist eine Gefäßerkrankung, die mit anfallsartigen, schmerzhaften Vasospasmen und einer reversiblen Ischämie der Akren (Finger und Füße) einhergeht.

    Bradykardie

    Als erniedrigt (bradykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten < 60/min. Symptomatisch wird eine Bradykardie i.d.R. erst bei anhaltenden Werten < 40/min.

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Parästhesie

    Eine Parästhesie ist eine spontan oder bei leichter Berührung auftretende sensible Empfindung, die in der Regel als unangenehm wahrgenommen wird (z.B. Kribbeln, Brennen, Kältegefühl).

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Angststörung

    Zur Gruppe der Angststörungen gehören heterogene psychische Erkrankungen, denen ein intensives Angsterleben gemeinsam ist. Für die Intensität dieses Gefühls besteht jedoch kein rechtfertigender und realer Auslöser. Die Angst geht mit vegetativen Begleitsymptomen und einem Vermeidungsverhalten der Betroffenen einher.

    Epilepsie

    Eine Epilepsie ist eine Erkrankung des Gehirns mit

    • mindestens zwei nicht provozierten epileptischen Anfällen (oder Reflexanfällen), die im Abstand von mindestens 24 Stunden auftreten oder

    • einem nicht provozierten epileptischen Anfall (oder Reflexanfall) verbunden mit einer Wahrscheinlichkeit, innerhalb der nächsten 10 Jahre weitere Anfälle zu erleiden, die vergleichbar ist mit dem allgemeinen Rückfallrisiko (mindestens 60 %) nach zwei nicht provozierten Anfällen oder

    • Vorliegen eines Epilepsiesyndroms.

    (ILAE-Definition von 2014; ILAE = International League Against Epilepsy)

    Myasthenia gravis

    Die Myasthenia gravis ist eine Autoimmunerkrankung mit belastungsabhängiger Skelettmuskelschwäche durch eine Autoantikörper-bedingte Blockierung und Zerstörung postsynaptischer nikotinerger Acetylcholinrezeptoren der neuromuskulären Endplatte.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Retroperitonealfibrose (Morbus Ormond)

    Die Retroperitonealfibrose (Morbus Ormond) ist ein zunehmender fibrotischer Umbau des Retroperitonealraums bzw. der Fascia renalis mit Ummauerung und Stenosierung von Ureteren, Nerven und Gefäßen.

    Periphere arterielle Verschlusskrankheit (pAVK)

    Die periphere arterielle Verschlusskrankheit ist eine Durchblutungsstörung durch Stenosierung und Okklusion der großen peripheren arteriellen Gefäße oder der Aorta, die zu einer unzureichenden Durchblutung der Extremitäten führt.

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      zuletzt bearbeitet: 31.01.2023
      Fachlicher Beirat: PD Dr. med. Bertold Renner, 07.11.2019
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