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H1-Rezeptor-Antagonisten

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  • Lesezeit: 15 min
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Steckbrief

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Synonym: H1-Antihistaminika

Histamin ist das biogene Amin der Aminosäure Histidin und wirkt als Neurotransmitter und Mediator. Über die Aktivierung von vier unterschiedlichen Rezeptoren (H1–H4) stimuliert es den Wachzustand, fördert die Magensäuresekretion aus den Belegzellen des Magens und spielt eine Rolle bei IgE-vermittelten allergischen Reaktionen. Die Histaminwirkung auf die Rezeptoren kann durch mehr oder weniger selektive Antagonisten blockiert werden.

H1-Rezeptor-Antagonisten wirken, indem sie die Aktivität des H1-Rezeptors abschwächen oder vollständig hemmen. Sie werden unterteilt in:

  • Wirkstoffe der 1. Generation (u.a. Clemastin, Dimenhydrinat, Dimetinden, Diphenhydramin, Doxylamin, Ketotifen, Promethazin): Sie passieren die Blut-Hirn-Schranke, wirken daher auf zentrale wie auch auf periphere H1-Rezeptoren und hemmen muskarinerge Cholinozeptoren wie auch Adrenozeptoren. Sie wirken antiallergisch, sedativ-hypnotisch und antiemetisch.

  • Wirkstoffe der 2. Generation (u.a. Azelastin, Cetirizin, Desloratadin, Fexofenadin, Levocetirizin, Loratadin, Rupatadin, Terfenadin): Sie können die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren. Ihre Wirkung auf H1-Rezeptoren ist daher wesentlich selektiver als die von Substanzen der 1. Generation und weniger bis gar nicht sedierend. Außerdem fehlt ihnen eine Affinität zu muskarinergen Cholinozeptoren oder Adrenozeptoren.

Indikationen für die Anwendung von H1-Rezeptor-Antagonisten sind u.a.:

  • Urtikaria und allergische Dermatosen

  • allergische Rhinitis und Konjunktivitis

  • anaphylaktischer Schock.

Zu den unerwünschten Wirkungen zählen z.B.:

  • Mydriasis

  • Akkomodationsstörungen

  • Erhöhung des Augeninnendrucks.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • akutes Asthma bronchiale

  • Engwinkelglaukom

  • Behandlung mit MAO-Hemmern.

Es gibt zahlreiche Wechselwirkungen z.B. mit dämpfenden Pharmaka, Antipsychotika, Opioiden oder Antiarrhythmika.

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Wirkungen von Histamin und Antihistaminika

Histamin ist das biogene Amin von Histidin. Es bindet u.a. an den H1-Rezeptor. Im ZNS stimuliert es den Wachzustand (Alertheit). Weitere Histaminwirkungen sind Bronchokonstriktion, Anregung der Peristaltik, Erhöhung der Gefäßpermeabilität und Juckreiz. H1-Rezeptor-Antagonisten der 1. Generation gelangen, anders als Wirkstoffe der 2. Generation, ins ZNS und vermitteln dort eine sedierende Wirkung und sie hemmen auch M-Cholinozeptoren (mACh-Rezeptoren).

(nach Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)

Die H2-Rezeptor-Antagonisten werden hier besprochen.

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    Grundlagen

    Feedback

    Histamin ist ein biogenes Amin der Aminosäure Histidin und kommt ubiquitär im Körper vor, v.a. aber in Zellen des Immunsystems (dort insbesondere in Mastzellen, aber auch in basophilen Granulozyten), in enterochromaffinähnlichen Zellen (ECL-Zellen) des Magens, in der Haut, der Lunge und in histaminergen Neuronen des ZNS.

    In den Zellen entsteht Histamin durch Decarboxylierung der Aminosäure Histidin. Es gelangt, vermittelt durch den vesikulären Monoamintransporter VMAT-2, im Austausch gegen H in sekretorische Vesikel und wird bei Bedarf aus diesen freigesetzt. (Die Synthese von Histamin kannst du dir noch einmal ansehen.) Auslöser für die Freisetzung können Verletzungen, allergische Reaktionen oder auch bestimmte Pharmaka sein. Der wichtigste Abbauweg für Histamin ist die oxidative Desaminierung durch die Monoaminoxidase B (MAO-B). Die Menge des Metaboliten N-Methylimidazolylessigsäure im Urin wird für die Diagnostik z.B. von allergischen Erkrankungen genutzt.

    Urtikaria

    Die Urtikaria ist eine heterogene Gruppe von Erkrankungen mit Ausbildung von Urticae (Quaddeln), Erythem und Juckreiz. Charakteristisch ist die Flüchtigkeit der Urticae (Bestanddauer bis 24 h).

    Konjunktivitis

    Eine Konjunktivitis ist eine Entzündung der Bindehaut.

    Anaphylaktischer Schock

    Der anaphylaktische Schock ist eine schwerwiegende IgE-vermittelte allergische Überempfindlichkeitsreaktion vom Soforttyp (Typ 1 nach Coombs & Gell, Grad III entsprechend).

    Hyperemesis gravidarum

    Hyperemesis gravidarum ist ein übermäßiges Erbrechen in der Schwangerschaft, > 3-mal täglich.

    Mydriasis

    Die Mydriasis ist eine Erweiterung der Pupille auf mehr als 5 mm im Durchmesser, die bei Dunkelheit einen höheren Lichteinfall ermöglicht (physiologisch). Bei pathologischem Auftreten findet sich oft die Kombination mit einer reduzierten oder fehlenden Lichtreaktion.

    Physiologisch tritt eine Mydriasis in der Dunkelheit, bei Jugendlichen sowie bei Schmerzen auf.

    Obstipation

    Obstipation beschreibt eine zu seltene Stuhlentleerung (< 3-mal/Woche), die meist zusätzlich erschwert ist (harte Stühle, Defäktionsschwierigkeiten).

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Torsade-de-pointes-Tachykardie

    Die Torsade-de-pointes-Tachykardie ist eine Sonderform der ventrikulären Tachykardie mit periodischem An- und Abschwellen der QRS-Komplexe (typisches spindelförmiges EKG-Muster) bei einer Frequenz von 200–250 Schläge/min.

    Asthma bronchiale

    Asthma bronchiale wird definiert als chronische Erkrankung der Atemwege, die mit anfallsartig wiederkehrenden, aber reversiblen Atemwegsobstruktionen und bronchialer Hyperreagibilität einhergeht.

    Phäochromozytom

    Das Phäochromozytom ist ein neuroendokriner, katecholaminproduzierender Tumor, der im Nebennierenmark (NNM) oder seltener extraadrenal im Bereich der Paraganglien (Paragangliom) lokalisiert ist.

    Epilepsie

    Epilepsien (ILAE-Definition von 2014; ILAE = International League Against Epilepsy): Erkrankung des Gehirns mit

    • mindestens zwei nicht provozierten epileptischen Anfällen (oder Reflexanfällen), die im Abstand von 24 Stunden auftreten.

    • Oder einem nicht provozierten epileptischen Anfall (oder Reflexanfall) verbunden mit einer Wahrscheinlichkeit, innerhalb der nächsten 10 Jahre weitere Anfälle zu erleiden, die vergleichbar ist mit dem allgemeinen Rückfallrisiko (mindestens 60 %) nach zwei nicht provozierten Anfällen.

    • Oder Vorliegen eines Epilepsiesyndroms.

    Hypokaliämie

    Erniedrigte Kalium-Konzentration im Blut. Von Hypokaliämie spricht man bei einem Serumkalium < 3,6 mmol/l.

    Hypomagnesiämie

    Verminderte Magnesiumkonzentration im Serum. Von Hypomagnesiämie spricht man bei einem Serummagnesium < 0,7 mmol/l.

    Torsade-de-pointes-Tachykardie

    Die Torsade-de-pointes-Tachykardie ist eine Sonderform der ventrikulären Tachykardie mit periodischem An- und Abschwellen der QRS-Komplexe (typisches spindelförmiges EKG-Muster) bei einer Frequenz von 200–250 Schläge/min.

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