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Herzwirksame Glykoside

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 13 min
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Steckbrief

Synonyme: Digitalisglykoside, Herzglykoside

Zu den Herzglykosiden zählen u.a. die Wirkstoffe Digoxin und Digitoxin, die aus dem Fingerhut gewonnen werden, wie auch synthetische Digoxinderivate. Ihre Funktion besteht darin, die Schlagkraft des Herzens zu steigern oder zu verringern. Dabei sind folgende Wirkungen möglich:

  • positiv inotrop: Verbesserung der elektromechanischen Kopplung, was zu einer Steigerung der Kontraktionskraft (Kontraktilität) führt

  • negativ dromotrop: Verringerung der Überleitungsgeschwindigkeit in den Vorhöfen und Kammern und Verlängerung der Refraktärzeit

  • negativ chronotrop: Beeinträchtigung der Erregungsleitung, wodurch die Herzfrequenz abnimmt

  • positiv bathmotrop: Reduktion der Reizschwelle der Herzmuskelzellen und damit eine Beschleunigung der Erregungsbildung und gesteigerte Erregbarkeit.

Pharmakokinetik: Der große Nachteil der Herzglykoside ist die geringe therapeutische Breite, die nur das 1,5- bis 3-Fache der therapeutischen Dosis beträgt.

Typische Indikationen sind z.B.:

  • chronische Herzinsuffizienz mit systolischer Dysfunktion:

    • bei Vorhofflimmern oder Vorhofflattern in allen Stadien

    • Stadium NYHA III und IV, persistierende Symptome im Stadium NYHA II

  • Tachyarrhythmia absoluta bei Vorhofflimmern

  • Vorhofflattern.

Zu den wichtigsten unerwünschten Wirkungen gehören die Herzrhythmusstörungen: ventrikuläre Extrasystolen, AV-Block II. und III. Grades und Tachykardien.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hyperkalzämie

  • Sinusknoten-Syndrom, Karotissinussyndrom

  • AV-Block II. und III. Grades.

Es gibt zahlreiche Wechselwirkungen und Faktoren, die die Wirkung der Herzglykoside beeinflussen, wie der Kaliumspiegel, der Calciumspiegel und Faktoren, die den Serumspiegel und die Eliminierung der Wirkstoffe verändern.

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    Charakteristika der herzwirksamen Glykoside

    Wirkstoffe
    • Digoxin

    • Digitoxin

    • Digoxinderivate: β-Acetyldigoxin, β-Methyldigoxin, Letzteres wird auch als Metildigoxin bezeichnet.

    Digoxin und Digitoxin werden aus dem Fingerhut gewonnen, Digoxin aus dem Wolligen Fingerhut (Digitalis lanata) und Digitoxin aus dem Roten Fingerhut (Digitalis purpurea).

    Strukturformel von Herzglykosiden

    Die Glykoside bestehen aus einem substituierten Steroidgerüst, dem Genin oder Aglykon und einigen Zuckermolekülen. Für die Herzwirksamkeit erforderlich sind u.a. ein ungesättigter Lactonring und eine 3-Hydroxygruppe in β-Stellung. Typische Isomerien von Herzglykosiden sind -Verknüpfung zwischen den Ringen A und B wie auch C und D und die -Verküpfung zwischen B und C. Digitoxin unterscheidet sich von Digoxin nur durch das Fehlen der OH-Gruppe am C12-Atom. Durch Abspaltung der Zuckermoleküle entstehen die Aglucone Digoxigenin und Digitoxigenin.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Vorhofflimmern (VHF)

    Vorhofflimmern ist eine supraventrikuläre Arrhythmie mit unkoordinierter atrialer Erregung und daraus resultierender mechanischer Dysfunktion der Vorhöfe. Es gibt symptomatische und asymptomatische Formen. Gefordert wird eine Dokumentation mittels Oberflächen-EKG (mind. 30 Sekunden in einer 1-Kanal-Aufzeichnung oder vollständiges 12-Kanal-EKG).

    Vorhofflattern

    Vorhofflattern ist ein durch anatomische und/oder funktionelle Barrieren fixierter Makro-Reentry mit kreisender Erregung im rechten oder linken Vorhof. Die Überleitung auf die Kammer kann regelmäßig oder unregelmäßig sein.

    AV-Block

    Ein AV-Block ist eine verzögerte oder ausfallende Erregungsleitung zwischen Vorhof und Kammer. Die Störung kann auf Ebene des AV-Knotens (Supra-His-Blockierung), im His-Bündel oder in den Tawara-Schenkeln (Infra-His-Blockierung) lokalisiert sein.

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

    Kammerflimmern

    Beim Kammerflimmern bestehen völlig ungeregelte Ventrikelkontraktionen mit einer Frequenz von 300–500/min.

    Hyperkalzämie

    Erhöhter Gesamt-Calcium-Spiegel im Serum. Von Hyperkalzämie spricht man bei einem Serumkalzium > 2,7 mmol/l bzw. ionisiertem Kalzium > 1,3 mmol/l.

    Hypokaliämie

    Erniedrigte Kalium-Konzentration im Blut. Von Hypokaliämie spricht man bei einem Serumkalium < 3,6 mmol/l.

    Koma

    Koma ist eine schwere Bewusstseinstörung, bei der der Patient selbst durch starke Außenreize nicht mehr erweckbar ist. Je nach Symptomausprägung werden die Grade I−IV unterschieden, wobei im tiefen Koma (IV) die Pupillen-, Korneal- und Muskeleigenreflexe sowie jegliche Reaktion auf Schmerzreize fehlen.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Sinusknoten-Syndrom

    Als Sinusknoten-Syndrom werden verschiedene Störungen der Erregungsbildung und -leitung im Sinusknoten zusammengefasst:

    • intermittierende oder permanente (symptomatische) Sinusbradykardie

    • SA-Block (sinuatrialer Block)

    • Sinusarrest (Sinusknotenstillstand)

    • Bradykardie-Tachykardie-Syndrom.

    Hypomagnesiämie

    Verminderte Magnesiumkonzentration im Serum. Von Hypomagnesiämie spricht man bei einem Serummagnesium < 0,7 mmol/l.

    Myokarditis

    Die Myokarditis ist eine entzündliche Herzmuskelerkrankung, die neben den Kardiomyozyten auch das Endo-, Epi- und Perikard (Perimyokarditis) betreffen und akut, subakut oder chronisch verlaufen kann.

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      zuletzt bearbeitet: 14.02.2023
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