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Herzwirksame Glykoside

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 13 min
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Steckbrief

Synonyme: Digitalisglykoside, Herzglykoside

Zu den Herzglykosiden zählen u.a. die Wirkstoffe Digoxin und Digitoxin, die aus dem Fingerhut gewonnen werden, wie auch synthetische Digoxinderivate. Folgende Wirkungen sind möglich:

  • positiv inotrop: Verbesserung der elektromechanischen Kopplung, was zu einer Steigerung der Kontraktionskraft (Kontraktilität) führt.

  • negativ dromotrop: Verringerung der Überleitungsgeschwindigkeit in den Vorhöfen und Kammern und Verlängerung der Refraktärzeit

  • positiv bathmotrop: Reduktion der Reizschwelle der Herzmuskelzellen und damit eine Beschleunigung der Erregungsbildung und gesteigerte Erregbarkeit

  • negativ chronotrop: Aktivierung der Barorezeptoren durch erhöhtes Schlagvolumen sowie direkte Erregung der Vaguskerne, was beides eine Abnahme der Herzfrequenz zur Folge hat.

Pharmakokinetik: Der große Nachteil der Herzglykoside ist die geringe therapeutische Breite, die nur das 1,5- bis 3-Fache der therapeutischen Dosis beträgt.

Typische Indikationen sind z.B.:

  • chronische Herzinsuffizienz mit systolischer Dysfunktion:

    • bei Vorhofflimmern oder Vorhofflattern in allen Stadien

    • Stadium NYHA III und IV, persistierende Symptome im Stadium NYHA II

  • Tachyarrhythmia absoluta bei Vorhofflimmern

  • Vorhofflattern.

Zu den wichtigsten unerwünschten Wirkungen gehören die Herzrhythmusstörungen: ventrikuläre Extrasystolen, AV-Block II. und III. Grades und Tachykardien.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hyperkalzämie

  • Sinusknoten-Syndrom, Karotissinussyndrom

  • AV-Block II. und III. Grades.

Es gibt zahlreiche Wechselwirkungen und Faktoren, die die Wirkung der Herzglykoside beeinflussen, wie der Kaliumspiegel, der Calciumspiegel und Faktoren, die den Serumspiegel und die Eliminierung der Wirkstoffe verändern.

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    Charakteristika der herzwirksamen Glykoside

    Wirkstoffe
    • Digoxin

    • Digitoxin

    • Digoxinderivate: β-Acetyldigoxin, β-Methyldigoxin (Letzteres wird auch als Metildigoxin bezeichnet).

    Digoxin und Digitoxin werden aus dem Fingerhut gewonnen, Digoxin aus dem Wolligen Fingerhut (Digitalis lanata) und Digitoxin aus dem Roten Fingerhut (Digitalis purpurea).

    Strukturformel von Herzglykosiden

    Die Glykoside bestehen aus einem substituierten Steroidgerüst, dem Genin oder Aglykon und einigen Zuckermolekülen. Für die Herzwirksamkeit erforderlich sind u.a. ein ungesättigter Lactonring und eine 3-Hydroxygruppe in β-Stellung. Typische Isomerien von Herzglykosiden sind cis-Verknüpfung zwischen den Ringen A und B wie auch C und D und die -Verküpfung zwischen B und C.unterscheidet sich vonnur durch das Fehlen der OH-Gruppe am C12-Atom. Durch Abspaltung der Zuckermoleküle entstehen die Aglucone Digoxigenin und Digitoxigenin.

    AV-Block

    Ein AV-Block ist eine verzögerte oder ausfallende Erregungsleitung zwischen Vorhof und Kammer. Die Störung kann auf Ebene des AV-Knotens (Supra-His-Blockierung), im His-Bündel oder in den Tawara-Schenkeln (Infra-His-Blockierung) lokalisiert sein.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, den Organismus seinen Bedürfnissen entsprechend mit Blut (bzw. Sauerstoff) zu versorgen. Je nach Ausprägung ist der Gewebestoffwechsel bei Belastung oder bereits schon in Ruhe nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Plasmahalbwertszeit

    Die Plasmahalbwertszeit ist der Zeitraum, in welchem die Konzentration eines Pharmakons im Organismus bzw. Blut auf ihren halben Wert (50 %) absinkt. Gemessen wird die Wirkstoffkonzentration meist im Plasma – daher die Bezeichung „Plasmahalbwertszeit“.

    Vorhofflimmern (VHF)

    Vorhofflimmern ist eine supraventrikuläre Arrhythmie mit unkoordinierter atrialer Erregung und daraus resultierender mechanischer Dysfunktion der Vorhöfe. Es gibt symptomatische und asymptomatische Formen. Gefordert wird eine Dokumentation mittels Oberflächen-EKG (mind. 30 Sekunden in einer 1-Kanal-Aufzeichnung oder vollständiges 12-Kanal-EKG).

    Vorhofflattern

    Vorhofflattern ist ein durch anatomische und/oder funktionelle Barrieren fixierter Makro-Reentry mit kreisender Erregung im rechten oder linken Vorhof. Die Überleitung auf die Kammer kann regelmäßig oder unregelmäßig sein.

    Herzrhythmusstörung

    „Herzrhythmusstörung“ ist der Oberbegriff für alle Rhythmusänderungen, die vom normalen, vom Sinusknoten ausgehenden Herzrhythmus abweichen.

    Ventrikuläre Extrasystole (VES)

    Ventrikuläre Extrasystolen sind verfrüht einfallende Herzerregungen innerhalb des normalen Sinusrhythmus, die unterhalb der Bifurkation des His-Bündels entstehen.

    Kammerflimmern

    Beim Kammerflimmern bestehen völlig ungeregelte, tachykarde Kammeraktionen mit einer Frequenz von 300–500/min.

    Hyperkalzämie

    Erhöhter Gesamt-Calcium-Spiegel im Serum. Bei einer Hyperkalzämie ist das Serumkalzium > 2,7 mmol/l bzw. ionisiertes Kalzium > 1,3 mmol/l.

    Hypokaliämie

    Erniedrigte Kalium-Konzentration im Blut. Von Hypokaliämie spricht man bei einem Serumkalium < 3,6 mmol/l.

    Bewusstseinsstörung

    Bewusstseinsstörungen sind Veränderungen des Bewusstseins unterschiedlichen Ausmaßes, wobei zwischen qualitativen und quantitativen Bewusstseinsstörungen unterschieden wird. Ein bewusstseinsklarer Mensch ist vollständig wach (Vigilanz) und kann auf seine Umgebung adäquat reagieren (reflektierendes Bewusstsein).

    Bauchschmerzen

    Bauchschmerzen sind Schmerzen, die im Bauchraum wahrgenommen werden. Neben intraabdominellen Erkrankungen müssen auch extraabdominelle Pathologien mit Schmerzausstrahlung in das Abdomen differenzialdiagnostisch in Erwägung gezogen werden.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Diarrhö

    Die echte Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75% Wasser) auftreten.

    Hypertrophe Kardiomyopathie (HCM)

    Die hypertrophe Kardiomyopathie wird definiert durch den Nachweis einer Verdickung der linksventrikulären Wand, die nicht alleine durch pathologische Füllungsdrücke des linken Ventrikels erklärt werden kann. In Abhängigkeit davon, ob eine (dynamische) Obstruktion der linksventrikulären Ausflussbahn vorliegt, werden 2 Formen unterschieden – mit Obstruktion: hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (HOCM) und ohne: hypertrophe nicht obstruktive Kardiomyopathie (HNCM oder HNOCM).

    Sinusknoten-Syndrom

    Das „Sinusknoten-Syndrom“ ist ein Überbegriff für folgende Störungen der Erregungsbildung und -leitung im Sinusknoten:

    • intermittierende oder permanente (symptomatische) Sinusbradykardie

    • Sinusarrest (Sinusknotenstillstand)

    • sinuatrialer Block (SA-Block)

    • Bradykardie-Tachykardie-Syndrom.

    Ventrikuläre Tachykardie (VT)

    Die ventrikuläre Tachykardie ist eine gesteigerte Herzfrequenz > 120/min mit verbreitertem QRS-Komplex (> 0,12 s), deren Ursprung im Kammermyokard liegt und nicht den normalen Weg der Erregungsleitung nimmt.

    Hypomagnesiämie

    Verminderte Magnesiumkonzentration im Serum. Von Hypomagnesiämie spricht man bei einem Serummagnesium < 0,7 mmol/l.

    Hyperkaliämie

    Erhöhte Kalium-Konzentration im Blut. Von einer Hyperkaliämie spricht man ab einem Serumkalium > 5,0 mmol/l.

    Myokarditis

    Die Myokarditis ist eine entzündliche Herzmuskelerkrankung, die neben den Kardiomyozyten auch das Endo-, Epi- und Perikard (Perimyokarditis) betreffen und akut, subakut oder chronisch verlaufen kann.

    Hypothyreose

    Bei der Hypothyreose handelt es sich um eine Unterversorgung des Körpers mit den Schilddrüsenhormonen T3 und T4.

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      zuletzt bearbeitet: 21.06.2023
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