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Endothelinrezeptor-Antagonisten

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 6 min
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Steckbrief

Die Wirkstoffe Bosentan, Ambrisentan und Macitentan hemmen die auf Zellen der glatten Muskulatur und Endothelzellen exprimierten Endothelinrezeptoren ETA und ETB mit unterschiedlicher Spezifität. Durch ihre Bindung hemmen sie die vasokonstriktorischen Effekte des Endothelins ET-1, die insbesondere unter pathophysiologischen Bedingungen zum Tragen kommen: Sie führen zu einer Vasodilatation im kleinen Kreislauf und zu einer Reduktion des pulmonal-arteriellen Drucks. Außerdem hemmen sie den kardiovaskulären Umbau als Folge einer arteriellen Hypertonie.

Indiziert sind alle drei Wirkstoffe bei der pulmonalen arteriellen Hypertonie. Die unerwünschten Wirkungen gehen zum einen auf die arterielle Vasodilatation zurück (Kopfschmerz, Tachykardie, Flush, Ödeme). Es zeigen sich aber auch gastrointestinale Beschwerden und hepatotoxische Wirkungen. Zu den Kontraindikationen gehört u.a. eine Schwangerschaft.

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    Grundlagen

    Endotheline (ET) – ET-1, -2 und -3 – sind Peptidhormone aus 21 Aminosäuren, die in zwei Schritten aus Vorläufermolekülen freigesetzt werden. Von ihnen besitzt ET-1 die größte Bedeutung für das Gefäßsystem des Menschen.

    ET-1 ist einer der potentesten endogenen Vasokonstriktoren und wird hauptsächlich von Endothelzellen der Gefäße, aber auch in Gefäßmuskelzellen, im Endokard und Myokard gebildet. Seine Synthese wird durch Vasokonstriktoren, oxidiertes LDL-Cholesterin, Insulin sowie Cortisol stimuliert und durch NO, Prostacyclin, natriuretische Peptide sowie starke Scherkräfte reduziert. Im Blut wird es, insbesondere während einer Lungenpassage, rasch metabolisiert. ET-1 bindet an zwei verschiedene Rezeptoren:

    • ETA-Rezeptor: exprimiert z.B. auf Zellen der glatten Gefäßmuskulatur, Kardiomyozyten, Lungen und Nieren; vermittelt u.a.:

      • an Gefäßen eine starke Vasokonstriktion, eine Proliferation vaskulärer Muskelzellen, Endothelzellen und Fibroblasten

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

    Flush (Flush-Symptom)

    Eine plötzlich auftretende Rötung der Haut im Gesicht und am Oberkörper wird als Flush bezeichnet. Der Flush gehört zu den vasomotorischen Erythemen.

    Anämie

    Definitionsgemäß spricht man von einer Anämie, wenn der Hämoglobingehalt (Hb), der Hämatokrit (Hct, Hkt oder HK) oder die Erythrozytenzahl erniedrigt sind:

    • Hb < 12,0 g/dl (Frau) bzw. Hb < 14,0 g/dl (Mann)

    • Hkt < 37% (Frau) bzw. Hkt < 41% (Mann)

    • Erythrozytenzahl: < 4,1 Mio./µl (Frau) bzw. < 4,5 Mio./µl (Mann).

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      zuletzt bearbeitet: 31.01.2023
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