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Phosphodiesterase-5-Hemmstoffe

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 8 min
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Steckbrief

Synonym: PDE-5-Hemmer

Die Wirkstoffe Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil wirken durch Hemmung der Phosphodiesterase 5 (PDE 5), die vorwiegend in Arteriolen der Penisschwellkörper und in arteriellen Lungengefäßen exprimiert wird. Folge ist ein Anstieg des cGMP-Spiegels, der zu einer Relaxation der glatten Muskulatur führt. Im Corpus cavernosum kommt es zu einem verstärkten Bluteinstrom, der zu einer Erektion führt. Auch kommt es zu einer Vasodilatation der Gefäße des Lungenkreislaufs.

Indikationen für die Anwendung der PDE-5-Hemmer sind z.B.:

  • erektile Dysfunktion

  • pulmonale arterielle Hypertonie.

Zu den unerwünschten Wirkungen gehören u.a.:

  • Blutdruckabfall

  • Kopfschmerzen, Schnupfen, Flush.

Kontraindikationen sind u.a.:

  • Einnahme von NO-Donatoren

  • kürzlicher Herzinfarkt oder Schlaganfall.

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    Grundlagen

    Der Second Messenger cGMP, der in Zellen in bedeutend höheren Konzentrationen vorkommt als cAMP, spielt bei zahlreichen zellulären Prozessen eine wichtige Rolle. Einer dieser Prozesse ist die Aktivierung der zellulären cGMP-abhängigen Proteinkinase G (PKG), durch die der Tonus der glatten Muskulatur verringert wird und es zu einer Vasodilatation kommt.

    Regulation des Vasotonus unter Beteiligung von Stickstoffmonoxid und cGMP

    Eine Vielzahl von Reizen löst in der Gefäßendothelzelle eine Erhöhung der Ca-Konzentration mit nachfolgender Freisetzung von NO durch die Stickstoffmonoxidsynthase (NO-Synthase) aus. NO diffundiert in die Gefäßmuskelzelle und aktiviert dort die Guanylatzyklase, die cGMP synthetisiert. cGMP steigert die Aktivität der Proteinkinase G (PKG), die die Myosin-leichte-Ketten-Phosphatase (MLKP) aktiviert. Die MLKP dephosphoryliert die Myosin-leichte-Kette, wodurch es zur Erschlaffung der Gefäßmuskelzelle und einer Dilatation des Blutgefäßes kommt.

    Flush (Flush-Symptom)

    Eine plötzlich auftretende Rötung der Haut im Gesicht und am Oberkörper wird als Flush bezeichnet. Der Flush gehört zu den vasomotorischen Erythemen.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Herzrhythmusstörungen

    „Herzrhythmusstörungen“ (kardiale Arrhythmien) ist der Oberbegriff für alle Rhythmusänderungen, die vom normalen, vom Sinusknoten ausgehenden Herzrhythmus abweichen.

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      zuletzt bearbeitet: 23.01.2023
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