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Kaliumkanalöffner

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 8 min
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Steckbrief

Die klinisch wichtigsten Kaliumkanalöffner sind Minoxidil und Diazoxid. Beide Wirkstoffe öffnen ATP-abhängige Kaliumkanäle u.a. in der glatten Gefäßmuskulatur bzw. in den β-Zellen des Pankreas.

Minoxidil

Minoxidil (Prodrug) bzw. sein aktiver Metabolit ist ein starker Vasodilatator (besonders der Arteriolen) und führt zu einer erniedrigten Nachlast und einer Blutdrucksenkung. Es ruft allerdings eine ausgeprägte Gegenregulation mit Reflextachykardie, Flüssigkeitsretention und Ödembildung hervor. Daher ist Minoxidil für eine Monotherapie ungeeignet und muss immer mit einem β-Blocker und einem Diuretikum kombiniert werden. Indiziert ist der Wirkstoff bei einer therapierefraktären arteriellen Hypertonie und bei androgenetischer Alopezie.

Diazoxid

Diazoxid wirkt in der in Deutschland zugelassenen p.o.-Applikation insbesondere auf die ATP-abhängigen Kaliumkanäle in der Membran von β-Zellen des Pankreas. Die Öffnung der Kanäle führt zu einer Hemmung der Insulinausschüttung. Der Wirkstoff ist daher indiziert bei einer Hypoglykämie oder kongenitalem Hyperinsulinismus.

Unerwünschte Wirkungen beider Wirkstoffe sind z.B.:

  • reflektorische Steigerung des Sympathikotonus mit Reflextachykardie

  • Kochsalz- und Wasserretention mit Kaliumverluste

  • Hypertrichose

  • Hyperglykämie (nur Diazoxid).

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    Grundlagen

    Es gibt eine Vielzahl von unterschiedlich regulierten Kaliumkanälen, die sich in drei Klassen unterteilen lassen:

    • spannungsabhängige K+-Kanäle (KV-Kanäle): öffnen sich bei einem Membranpotenzial positiver als –60 mV; sind verantwortlich für den Ausstrom von K+-Ionen, der für die Repolarisation nach einem Aktionspotenzial verantwortlich ist; Beispiele: Kanäle, die in Herzmuskelzellen den transienten Auswärtsstrom oder auch den repolarisierenden K+-Strom zur Begrenzung des Aktionspotenzials vermitteln; in vielen Zellen vorhandene Ca2+-abhängige K+-Kanäle, die die Nachhyperpolarisation nach einem Aktionpotenzial vermitteln

    • (K-Kanäle): lassen K-Ionen in Einwärtsrichtung leichter passieren als in Auswärtsrichtung; in vielen Zellen an der Stabilisierung des Ruhemembranpotenzials beteiligt; Beispiel: ATP-abhängige K-Kanäle (K-Kanäle) befinden sich u.a. in den Zellmembranen der glatten Gefäßmuskulatur und in den β-Zellen des Pankreas, wo ihre Öffnung die elektrische Erregbarkeit der Zelle reduziert und zu einer Relaxation der Muskulatur führt bzw.die Insulinausschüttung vermindert (s.u.).

    Alopezie

    Den Zustand der sichtbaren Haarlosigkeit nennt man Alopezie.

    Hypertrichose

    Hypertrichose bezeichnet eine nicht-androgenabhängige vermehrte Körperbehaarung mit Umwandlung nichtpigmentierter Vellushaare in dicke, pigmentierte Terminalhaare.

    Perikarderguss

    Beim Perikarderguss befindet sich Flüssigkeit (> 50 ml) im Perikardspalt.

    Perikardtamponade

    Die Perikardtamponade ist eine intraperikardiale Flüssigkeitsansammlung, die zur Drucksteigerung im Herzbeutel führt und damit die diastolische Füllung der Ventrikel behindert.

    Pulmonale Hypertonie (PH)

    Bei der pulmonalen Hypertonie (PH) handelt es sich um eine invasiv mittels Rechtsherzkatheter gemessene Erhöhung des pulmonal arteriellen Mitteldrucks (PAPm) auf ≥ 20 mmHg in Ruhe. Die Drucksteigerung kann akut oder chronisch auftreten und führt zum Cor pulmonale.

    Mitralklappenstenose

    Bei der Mitralklappenstenose liegt eine Einengung der Mitralklappenöffnungsfläche vor, die die Füllung des linken Ventrikels behindert.

    Phäochromozytom

    Das Phäochromozytom ist ein neuroendokriner, katecholaminproduzierender Tumor, der im Nebennierenmark (NNM) oder seltener extraadrenal im Bereich der Paraganglien (Paragangliom) lokalisiert ist.

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Kongenitaler Hyperinsulinismus

    Der kongenitale Hyperinsulinismus (CHI) ist eine seltene Erkrankung, bei der genetische Defekte der β-Zellen des Pankreas vorliegen, die Störungen der Insulinfreisetzung verursachen. In Folge besteht bereits im Kindesalter eine bleibende Neigung zur Unterzuckerung, wodurch das kindliche Gehirn in seiner Entwicklung stark geschädigt werden kann.

    Hypokaliämie

    Erniedrigte Kalium-Konzentration im Blut. Von Hypokaliämie spricht man bei einem Serumkalium < 3,6 mmol/l.

    Hyperurikämie

    Hyperurikämie ist definiert durch einen Harnsäurespiegel > 7 mg/dl beim Mann und > 6 mg/dl bei der Frau.

    Gicht

    Gicht bezeichnet die symptomatische Hyperurikämie mit Uratausfällungen im Gewebe und akuten Schmerzzuständen.

    Hyperglykämie

    Bei der Hyperglykämie handelt es sich um einen Anstieg des Blutglukosewerts über den Normalbereich (> 140 mg/dl bzw. > 7,8 mmol/l).

    Hypoglykämie

    Hypoglykämie bezeichnet das Absinken des kapillaren Blutzuckers in zu niedrige Bereiche, wobei als Grenzwert beim Erwachsenen gewöhnlich < 50 mg/dl (2,77 mmol/l), aber manchmal auch < 70 mg/dl (< 3,9 mmol/l) definiert wird.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

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      zuletzt bearbeitet: 31.01.2023
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