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        1. Steckbrief
        2. Grundlagen
        3. Charakteristika der AT1-Rezeptor-Antagonisten
        4. Charakteristika von ARNI (Angiotensin-Rezeptor-Neprilysin-Inhibitor)
        5. IMPP-Fakten im Überblick
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AT1-Rezeptor-Antagonisten

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 12 min
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Steckbrief

Synonyme: AT1-Antagonisten, AT1-Rezeptorblocker, AT1-Blocker, Sartane, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (Letzteres streng genommen nicht synonym, weil lediglich einer von mehreren Subtypen antagonisiert wird)

AT1-Rezeptor-Antagonisten sind Pharmaka, die mit sehr hoher Affinität selektiv an den AT1-Subtyp der Angiotensin-II-Rezeptoren binden und die Wirkungen von Angiotensin II unterdrücken, die von diesen Rezeptoren vermittelt werden.

Abhängig davon, ob sie direkt am aktiven Zentrum wirken oder nicht, lassen sich die Wirkstoffe unterteilen in:

  • kompetitive Antagonisten: Losartan, Eprosartan, Valsartan

  • nicht kompetitive Antagonisten: Candesartan, Irbesartan, Olmesartan, Telmisartan.

Die Wirkungen der AT1-Rezeptor-Antagonisten sind denen der ACE-Hemmer sehr ähnlich. Im Vordergrund stehen:

  • Vasodilatation

  • Wasser- und NaCl-Resorption in der Niere ↓

  • Aldosteronbildung ↓.

Sie wirken außerdem nephroprotektiv und hemmen – anders als ACE-Hemmer – nicht den Abbau von Bradykinin, was vorteilhaft in bezug auf ihr Nebenwirkungsprofil ist.

Image description
Wirkung von AT1-Rezeptor-Antagonisten

AT1-Rezeptor-Antagonisten blockieren sehr selektiv den AT1-Rezeptor und damit die durch ihn vermittelten Angiotensin-II-Effekte.

(nach Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)

Die Indikationen für AT1-Rezeptor-Antagonisten und ACE-Hemmer entsprechen sich weitestgehend. AT1-Rezeptor-Antagonisten werden v.a. bei Patienten eingesetzt, die ACE-Hemmer schlecht vertragen. Zu den Indikationen zählen z.B.:

  • primäre arterielle Hypertonie und

  • chronische Herzinsuffizienz und Z.n. Myokardinfarkt

  • diabetische Nephropathie.

Die unerwünschten Wirkungen sind, bis auf die beiden bradykininbedingten Effekte Reizhusten und Angioödem (die bei ACE-Hemmern wesentlich häufiger auftreten), weitgehend identisch mit denen der ACE-Hemmer; darunter fallen z.B.:

  • Hyperkaliämie

  • initialer starker Blutdruckabfall

  • allergische Reaktionen.

Die Kontraindikationen entsprechen, bis auf die (schwere) Leberfunktionsstörung, die bei den AT1-Rezeptor-Antagonisten hinzukommt, ebenfalls weitgehend denen der ACE-Hemmer.

Es gibt zahlreiche Wechselwirkungen, die denen der ACE-Hemmer ebenfalls weitgehend entsprechen. Eine Wechselwirkung mit Antazida wird bei AT1-Rezeptor-Antagonisten allerdings nicht beobachtet.

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    Grundlagen

    Angiotensin II ist eine Komponente des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS). Es wird unter Vermittlung von ACE (Angiotensin converting Enzyme) aus Angiotensin I gebildet. Angiotensin II bindet an zwei verschiedene membranständige Rezeptoren – AT1 und AT2 – wobei die AT1-vermittelten Wirkungen als etablierter pharmakotherapeutischer Angriffspunkt im Vordergrund stehen.

    Charakteristika der AT1-Rezeptor-Antagonisten

    Wirkstoffe
    • kompetitive Antagonisten:

      • Losartan

      • Eprosartan

      • Valsartan

    • nicht kompetitive Antagonisten:

      • Candesartan

      • Irbesartan

      • Olmesartan

      • Telmisartan.

    Image description
    Strukturformel von Losartan

    Losartan wird von den Cytochrom-P450-Isozymen CYP2C9 und CYP3A4 an der 5-Hydroxymethylgruppe am Imidazolring oxidiert. Der entstehende ebenfalls sehr wirksame Metabolit wirkt als nicht kompetitiver Antagonist des Rezeptors. Er wird langsamer eliminiert als die Ausgangssubstanz.

    (aus Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
    Lerntipp:

    Alle AT-Rezeptor-Antagonisten enden auf .

    Arterielle Hypertonie

    Eine arterielle Hypertonie ist eine andauernde Erhöhung des Blutdrucks auf ≥ 140 mmHg systolisch und/oder ≥ 90 mmHg diastolisch bei Praxismessung oder auf ≥ 135 mmHg systolisch und/oder > 85 mmHg diastolisch bei Selbstmessung.

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Chronische Herzinsuffizienz

    Die chronische Herzinsuffizienz ist definiert als das langsame Auftreten von Symptomen (Entwicklung über Monate oder Jahre) aufgrund einer beeinträchtigten Herzfunktion.

    Glomerulopathie bei Diabetes mellitus

    Die Glomerulopathie bei Diabetes mellitus zeichnet sich aus durch Veränderungen an Glomeruli, Tubuli, Gefäßen und Interstitium der Nieren, die nach mehrjährigem Bestehen eines Diabetes mellitus als Folge einer Mikroangiopathie (Arteriosklerose) auftreten.

    Exanthem

    Exanthem bezeichnet das plötzliche und gleichzeitige Auftreten von meist monomorphen (gleichartigen) Hautveränderungen, die sich rasch über den Körper ausbreiten. Bei Schleimhautbeteiligung spricht man von Enanthem.

    Urtikaria

    Die Urtikaria ist eine heterogene Gruppe von Erkrankungen mit Ausbildung von Urticae (Quaddeln), Erythem und Juckreiz. Charakteristisch ist die Flüchtigkeit der Urticae (Bestanddauer bis 24 h).

    Hyperkaliämie

    Erhöhte Kalium-Konzentration im Blut. Von einer Hyperkaliämie spricht man ab einem Serumkalium > 5,0 mmol/l.

    Anämie

    Definitionsgemäß spricht man von einer Anämie, wenn der Hämoglobingehalt (Hb), der Hämatokrit (Hct, Hkt oder HK) oder die Erythrozytenzahl erniedrigt sind:

    • Hb < 12,0 g/dl (Frau) bzw. Hb < 14,0 g/dl (Mann)

    • Hkt < 37% (Frau) bzw. Hkt < 41% (Mann)

    • Erythrozytenzahl: < 4,1 Mio./µl (Frau) bzw. < 4,5 Mio./µl (Mann).

    Angioödem

    Das Angioödem ist eine ödematöse Schwellung der unteren Dermis, Subkutis oder Submukosa, die sich innerhalb von 72 h zurückbildet.

    Oligohydramnion

    Beim Oligohydramnion liegt die Fruchtwassermenge deutlich unter der Norm, z.B. < 400 ml in der 36. SSW.

    Cholestase

    Als Cholestase bezeichnet man jede Störung der Gallebildung, der Gallesekretion oder des Galleabflusses. Durch die unterschiedlichen Ursachen kommt es zu einer verminderten Ausscheidung von Bilirubin, Gallensäuren und anderen Gallenbestandteilen über den Darm mit konsekutivem Übergang der Substanzen in die Blutbahn und Ausscheidung über den Urin.

    Hypertrophe Kardiomyopathie (HCM)

    Die hypertrophe Kardiomyopathie wird definiert durch den Nachweis einer Verdickung der linksventrikulären Wand, die nicht alleine durch pathologische Füllungsdrücke des linken Ventrikels erklärt werden kann.
    In Abhängigkeit davon, ob eine (dynamische) Obstruktion der linksventrikulären Ausflussbahn vorliegt, werden 2 Formen unterschieden – mit Obstruktion: hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (HOCM) und ohne: hypertrophe nicht obstruktive Kardiomyopathie (HNCM oder HNOCM).

    Aortenklappenstenose

    Bei der Aortenklappenstenose liegt eine Einengung des linksventrikulären Ausflusstrakts auf Höhe der Aortenklappe vor mit systolischem Druckgradienten zwischen dem linken Ventrikel und der Aorta ascendens.

    Mitralklappenstenose

    Bei der Mitralklappenstenose liegt eine Einengung der Mitralklappenöffnungsfläche vor, die die Füllung des linken Ventrikels behindert.

    Nierenarterienstenose (NAST)

    Bei der Nierenarterienstenose handelt es sich um eine chronische Verschlusskrankheit und ischämische Schädigung der Niere(n) durch eine ein- oder beidseitige hämodynamisch relevante Stenosierung der A. renalis.

    Primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom)

    Beim primären Hyperaldosteronismushandelt es sich um eine autonome Überproduktion von Aldosteron in der Nebennierenrinde bei erniedrigten Reninspiegeln.

    Autoimmunerkrankung

    Autoimmunerkrankungen sind Krankheiten, bei denen sich das Immunsystem gegen körpereigene Strukturen richtet und diese meist schädigt.

    Systemische Autoimmunopathien des Bindegewebes

    Die systemischen Autoimmunopathien des Bindegewebes sind eine Gruppe chronisch-entzündlicher Systemerkrankungen, die sich vorwiegend an Bindegewebe, an quergestreifter Muskulatur sowie an Gefäßen manifestieren und regelmäßig mit einem Befall innerer Organe einhergehen.

    Dehydratation

    Unter Dehydratation versteht man verminderte Flüssigkeit im Extrazellulärraum.

    Leukopenie

    Die Leukopenie bezeichnet eine Verringerung der Leukozytenzahl. Ursachen können ein vermehrter Leukozytenabbau in der Milz, eine Leberzirrhose oder immunologische Vorgänge sein.

    Diabetes mellitus

    Diabetes mellitus ist eine chronische Stoffwechselerkrankung, die durch einen absoluten (Typ 1) oder relativen (Typ 2) Mangel an Insulin gekennzeichnet ist. Leitsymptom ist die Hyperglykämie.

    Orthostatische Dysregulation

    Bei der orthostatischen Dysregulation besteht eine Störung der Blutdrucksteuerung mit einem symptomatischen Blutdruckabfall (systolisch um ≥ 20 mmHg, diastolisch um ≥ 10 mmHg) beim Stehen bzw. Aufstehen (→ das Blut versackt in den abhängigen Körperpartien).

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      zuletzt bearbeitet: 21.06.2022
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