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Lokalanästhetika

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 22 min
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Steckbrief

Starke Schmerzen gehen auf eine hochfrequente Entladung von Aktionspotenzialen in Nervenfasern zurück. Lokalanästhetika sind Pharmaka, die die Entstehung bzw. Fortleitung dieser Aktionspotenziale und damit die Schmerzauslösung vorübergehend und dosisabhängig hemmen.

Lokalanästhetika wirken auf afferente Neuronen und sensible Endorgane. Ihr Angriffsort ist der axoplasmatische Bereich von spannungsgesteuerten Na+-Kanälen, durch die in erregbaren Zellen Na+-Ionen einströmen, sodass letztlich ein Aktionspotenzials und die Erregung weitergeleitet wird. Die Wirkstoffe binden nach der Passage durch Perineurium und Axonmembran und nach ihrer Protonierung an das Kanalprotein und inaktivieren es. Folge ist eine Blockade der Bildung und Fortleitung der Erregung.

Beispiele für Wirkstoffe sind Procain, Tetracain und Benzocain (Estertyp) wie auch Lidocain, Prilocain, Mepivacain, Ropivacain, Bupivacain und Articain (Säureamidtyp).

Image description
Wirkmechanismus von Lokalanästhetika

Lokalanästhetika binden an spannungsgesteuerte Na+-Kanäle und hemmen die Weiterleitung der Erregung.

(Quelle: Lüllmann, Mohr, Hein, Taschenatlas Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2015)

Indikationen für die Wirkstoffe sind:

  • Oberflächenanästhesie: Auftragen auf Schleimhaut oder Wundflächen

  • Infiltrationsanästhesie: Injektion des Wirkstoffs ins Gewebe

  • Regional- oder Leitungsanästhesie: Umspritzung großer Nerven und Ganglien

Unerwünschte Wirkungen sind z.B.:

  • ZNS: Übelkeit, Erbrechen, Angstzustände; bei Vergiftung Muskelzittern und Krampfanfälle, später Koma und Atemlähmung

  • Herz-Kreislauf-System: Asystolie (AV-Block), ventrikuläre Extrasystolen, Kammerflimmern; Vasodilatation mit Blutdruckabfall; letztlich Kreislaufstillstand

  • allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • ausgeprägte Überleitungsstörungen

  • akut dekompensierte Herzinsuffizienz

Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Bei Intoxikationen wird symptomatisch mit Adrenalin oder Diazepam behandelt.

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    Grundlagen

    Durch Arzneimittel kann eine Schmerzempfindung auf 3 Ebenen gehemmt werden:

    • Impulsentstehung: Die Schmerzentstehung kann verhindert werden, indem die Ursache beseitigt wird, durch Kühlung oder andere physikalische Maßnahmen, oder indem medikamentös behandelt wird. Hier stehen 2 Wege offen:

      • durch Verminderung der Empfindlichkeit der „Schmerzrezeptoren“ durch Inhibitoren der Prostaglandinsynthese (z.B. NSAR oder Glukokortikoide)

      • durch eine Unterdrückung des Erregungsvorgangs in den Nervenendigungen durch Lokalanästhetika; nichtsteroidale Antirheumatika verringern die Sensibilität der Rezeptoren

    • : Sie kann durch Lokalanästhetika aufgehoben werden. Opioide unterbinden die Impulsumschaltung im Rückenmark und im Thalamus. Bei der Leitungs- und Plexusanästhesie wird die Weiterleitung im peripheren Nerven gehemmt, bei der Peridural- und Spinalanästhesie die Weiterleitung zum Hinterhorn. Lachgas hat ebenfalls einen Einfluss auf die Schmerzleitung auf Rückenmarksebene.

    Oberflächenanästhesie

    Die Oberflächenanästhesie ist eine Form der Lokalanästhesie, bei der die Blockade sensibler Nervenfasern der Haut bzw. Schleimhaut durch Applikation von Lokalanästhetika direkt auf das zu betäubende Areal erfolgt.

    Infiltrationsanästhesie

    Durch (intra-, subkutane oder intramuskuläre) Injektion eines Lokalanästhetikums werden bei der Infiltrationsanästhesie sensible Nervenendigungen in dem zu betäubenden Areal vorübergehend ausgeschaltet.

    Regionalanästhesie

    Bei einer Regionalanästhesie erfolgt die Ausschaltung der Schmerzempfindung bestimmter Körperregionen durch die Gabe von Lokalanästhetika, ohne Beeinträchtigung des Bewusstseins. Bei hohen Lokalanästhetikakonzentrationen ist zudem eine motorische Blockade möglich.

    Asystolie

    Unter einer Asystolie versteht man das Fehlen/Ausbleiben der elektrischen (→ Nulllinie im EKG) und in der Folge auch mechanischen Herzaktivität, was wiederum einen Kreislaufstillstand nach sich zieht.

    Extrasystole

    Eine Extrasystole ist ein vorzeitig einfallender Herzschlag, der außerhalb des regulären Grundrhythmus einzeln oder gehäuft auftritt. Nach dem Ursprungsort unterscheidet man supraventrikuläre (SVES) von ventrikulären Extrasystolen (VES).

    Kammerflimmern

    Beim Kammerflimmern bestehen völlig ungeregelte Ventrikelkontraktionen mit einer Frequenz von 300–500/min.

    Anaphylaktischer Schock

    Der anaphylaktische Schock ist eine schwerwiegende IgE-vermittelte allergische Überempfindlichkeitsreaktion vom Soforttyp (Typ 1 nach Coombs & Gell, Grad III entsprechend).

    Hypovolämie

    Unter Hypovolämie versteht man die Verminderung des im Kreislauf zirkulierenden (intravasalen) Blutvolumens.

    Schock

    Als Schock bezeichnet man ein akutes bis subakutes, fortschreitendes, generalisiertes Kreislaufversagen mit konsekutivem Missverhältnis zwischen Sauerstoffangebot und Sauerstoffbedarf auf Zellebene und lebensbedrohlicher Gefährdung der Vitalfunktionen.

    Sepsis

    Bei einer Sepsis kommt es infolge einer inadäquaten, fehlregulierten Körperantwort auf eine Infektion zu einer lebensbedrohlichen Organdysfunktion, welche durch eine Zunahme um ≥ 2 Punkte im Sequential-Organ-Failure-Assessment (SOFA)-Score gekennzeichnet ist (Sepsis-3-Kriterien).

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      zuletzt bearbeitet: 10.06.2022
      Fachlicher Beirat: PD Dr. med. Bertold Renner, 07.11.2019
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