Lokalanästhetika

Starke Schmerzen gehen auf eine hochfrequente Entladung von Aktionspotenzialen in Nervenfasern zurück. Lokalanästhetika sind Pharmaka, die die Entstehung bzw. Fortleitung dieser Aktionspotenziale und damit die Schmerzauslösung vorübergehend und dosisabhängig hemmen.

Lokalanästhetika wirken auf afferente (in höheren Dosen auch auf efferente) Neuronen und sensible Endorgane. Ihr Angriffsort ist der axoplasmatische Bereich von spannungsgesteuerten Na⁺-Kanälen, durch die in erregbaren Zellen Na⁺-Ionen einströmen, sodass letztlich ein Aktionspotenzial und die Erregung weitergeleitet wird. Die Wirkstoffe binden nach der Passage durch Perineurium und Axonmembran und nach ihrer Protonierung an das Kanalprotein und inaktivieren es. Folge ist eine Blockade der Bildung und Fortleitung der Erregung.

Beispiele für Wirkstoffe sind Procain, Tetracain und Benzocain (Estertyp) wie auch Lidocain, Prilocain, Mepivacain, Ropivacain, Bupivacain und Articain (Säureamidtyp).

Indikationen für die Wirkstoffe sind:

• Oberflächenanästhesie: Auftragen auf Schleimhaut oder Wundflächen

• Infiltrationsanästhesie: Injektion des Wirkstoffs ins Gewebe

• Regional- oder Leitungsanästhesie: Umspritzung großer Nerven und Ganglien

Unerwünschte Wirkungen sind z.B.:

• ZNS: Übelkeit, Erbrechen, Angstzustände; bei Vergiftung Muskelzittern und Krampfanfälle, später Koma und Atemlähmung

• Herz-Kreislauf-System: Asystolie (AV-Block), ventrikuläre Extrasystolen, Kammerflimmern; Vasodilatation mit Blutdruckabfall; letztlich Kreislaufstillstand

• allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Kontraindikationen sind z.B.:

• ausgeprägte Überleitungsstörungen

• akut dekompensierte Herzinsuffizienz

Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Als Therapieversuch kann eine Lipidinfusion (mögliche Umverteilung) erfolgen. Bei Intoxikationen wird symptomatisch mit Adrenalin oder Diazepam behandelt.