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        2. Charakteristika der β-Adrenozeptor-Antagonisten
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β-Adrenozeptor-Antagonisten (Betablocker)

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 19 min
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Steckbrief

Synonyme: β-Blocker, β-Sympatholytika, β-Adrenozeptor-Blocker, β-Rezeptor-Blocker

β-Adrenozeptor-Antagonisten hemmen die Erregungsweiterleitung von den sympathischen Nervenendigungen an die Effektorzellen durch Blockade der β-Adrenozeptoren kompetitiv. Ziel ihrer Anwendung ist, den pathologischen Zustand einer hohen Sympathikusaktivität ohne eine entsprechende körperliche Tätigkeit zu therapieren, indem der Sympathikotonus gezielt und abgestuft reduziert wird.

Für die Wirksamkeit von β-Blockern entscheidend ist ihre Selektivität für die verschiedenen Subtypen von β-Adrenozeptoren:

  • nicht selektive β-Blocker: binden gleichermaßen an β1- und β2-Adrenozeptoren; Beispiele sind die Wirkstoffe Carteolol, Carvedilol, Pindolol, Propranolol, Sotalol, Timolol

  • β1-selektive β-Blocker (kardioselektive β-Blocker): besitzen eine höhere Affinität für β1-Adrenozeptoren und blockieren diese selektiv; die dadurch vermittelte kardioselektive Wirkung ist erwünscht. Beispiele sind die Wirkstoffe Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol, Esmolol, Metoprolol, Nebivolol.

Aus den physiologischen Effekten der kompetitiven Antagonisten ergeben sich folgende Wirkungen:

  • β1-Rezeptoren:

    • Herz: Abnahme von Herzfrequenz (negativ chronotrop), Kontraktilität (negativ inotrop), Überleitungsgeschwindigkeit (negativ dromotrop) und Automatie/Ektopie (negativ bathmotrop)

    • Fettgewebe: verminderte Lipolyse

    • Niere: verminderte Reninsekretion

  • β2-Rezeptoren:

    • Pankreas: verminderte Insulinsekretion

    • Skelettmuskulatur: verminderte Glykogenolyse, Tonusabnahme

    • Harnblase: Zunahme des Tonus des M. detrusor vesicae

    • Bronchialmuskulatur: Zunahme des Tonus (Gefahr von Bronchospasmen!)

    • Auge: Abnahme der Kammerwasserproduktion

    • Magen-Darm-Trakt: Zunahme der Peristaltik

    • Gefäße: Vasokonstriktion.

Indiziert sind die Wirkstoffe hauptsächlich für die Behandlung von kardiovaskulären Erkrankungen, wie:

  • arterielle Hypertonie (auch in der Schwangerschaft)

  • koronare Herzkrankheit und Myokardinfarkt

  • tachykarde Herzrhythmusstörungen

  • akutes Koronarsyndrom bzw. Reinfarktprophylaxe.

Einzelne Substanzen werden auch für weitere Indikationen eingesetzt, z.B.:

  • chronisches Offenwinkelglaukom

  • Migräneprophylaxe.

Zu den unerwünschten Wirkungen zählen u.a.:

  • Bradykardie, AV-Blockaden, überschießende Blutdrucksenkung, Dekompensation einer Herzinsuffizienz

  • periphere Durchblutungsstörungen.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • dekompensierte Herzinsuffizienz und kardiogener Schock

  • ausgeprägte Hypotonie

  • Bradykardie

  • AV-Block Grad II oder III.

Es gibt einige Wechselwirkungen z.B. mit folgenden Wirkstoffen:

  • Insulin oder orale Antidiabetika

  • Herzglykoside

  • blutdrucksenkende Pharmaka (z.B. Diuretika, ACE-Hemmer).

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    Charakteristika der β-Adrenozeptor-Antagonisten

    Wirkstoffe
    • nicht selektive β-Rezeptor-Antagonisten:

      • Carteolol

      • Carvedilol

      • Pindolol

      • Propranolol

      • Sotalol

      • Timolol

    • selektive β1-Rezeptor-Antagonisten:

      • Atenolol

      • Betaxolol

      • Bisoprolol

      • Celiprolol

      • Esmolol

      • Metoprolol

      • Nebivolol.

    β-Adrenozeptor-Antagonisten besitzen eine einheitliche chemische Grundstruktur und eine strukturelle Ähnlichkeit zu β-Sympathomimetika. Die Substituenten und Variationen des Ringsystems beeinflussen die Lipophilie und damit das pharmakokinetische Verhalten der einzelnen Wirkstoffe. Durch das asymmetrische Kohlenstoffatom gibt es jeweils mindestens zwei Enantiomere, wobei nur die (–)-Form den Rezeptor blockiert. Die Handelsformen liegen meist als Racemate vor, d.h. nur eine Hälfte des enthaltenen Wirkstoffs wirkt tatsächlich als β-Blocker, die andere hat unspezifische Effekte. Ausnahme ist Sotalol, dessen eines Enantiomer als β-Blocker wirkt und das andere als .

    First-Pass-Effekt

    Unter First-Pass-Effekt versteht man die Verstoffwechslung einer Substanz bei ihrer ersten Passage durch die Leber. Oral verabreichte Pharmaka passieren nach Aufnahme im Dünndarm im Pfortaderblut die Leber und können dort schon vor Erreichen des systemischen Kreislaufs metabolisiert werden. Der First-Pass-Effekt verringert die Bioverfügbarkeit. Er kann umgangen werden durch intravenöse, intramuskuläre, transdermale, rektale etc. Applikation. Bei eingeschränkter Leberfunktion ist der First-Pass-Effekt geringer ausgeprägt.

    Arterielle Hypertonie

    Eine arterielle Hypertonie ist eine andauernde Erhöhung des Blutdrucks auf ≥ 140 mmHg systolisch und/oder ≥ 90 mmHg diastolisch bei Praxismessung oder auf ≥ 135 mmHg systolisch und/oder > 85 mmHg diastolisch bei Selbstmessung.

    Koronare Herzerkrankung (KHK)

    Als koronare Herzerkrankung werden die Folgen einer atherosklerotisch bedingten Stenose der Koronargefäße bezeichnet, die durch ein Missverhältnis zwischen O2-Bedarf und -Angebot der Herzmuskulatur zur Myokardischämie führen.

    Akutes Koronarsyndrom (ACS)

    Der Begriff „akutes Koronarsyndrom“ ist ein Sammelbegriff für die instabile Angina pectoris und die beiden Formen des Myokardinfarkts: NSTEMI und STEMI.

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Supraventrikuläre Tachykardie (SVT)

    Eine supraventrikuläre Tachykardie (bzw. Tachyarrhythmie) ist eine Herzrhythmusstörung mit gesteigerter Herzfrequenz > 120/min und, die ihren Ursprung oberhalb der Bifurkation des His-Bündels (vereinfacht gesprochen: im Vorhof) hat und i.d.R. schmale QRS-Komplexe (≤ 0,12 s) vorweist.

    Vorhofflimmern (VHF)

    Vorhofflimmern ist eine supraventrikuläre Arrhythmie mit unkoordinierter atrialer Erregung und daraus resultierender mechanischer Dysfunktion der Vorhöfe. Es gibt symptomatische und asymptomatische Formen. Gefordert wird eine Dokumentation mittels Oberflächen-EKG (mind. 30 Sekunden Aufzeichnung oder vollständiges 12-Kanal-EKG).

    Phäochromozytom

    Das Phäochromozytom ist ein neuroendokriner, katecholaminproduzierender Tumor, der im Nebennierenmark (NNM) oder seltener extraadrenal im Bereich der Paraganglien (Paragangliom) lokalisiert ist.

    Migräne

    Die Migräne ist eine idiopathische Kopfschmerzerkrankung mit starken einseitigen, rezidivierenden, typischerweise Stunden bis Tage anhaltenden, pulsierenden Schmerzen, verbunden mit vegetativen Begleitsymptomen (Übelkeit und Erbrechen) und einer sensorischen Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Geräuschen oder Gerüchen. Eine Migräne kann mit oder ohne Aura auftreten.

    Hyperthyreose

    Die Hyperthyreose ist ein Überfunktionszustand der Schilddrüse mit vermehrter Hormonproduktion, der zu einem pathologisch gesteigerten Stoffwechsel im gesamten Organismus führt.

    Essenzieller Tremor

    Der essenzielle Tremor ist ein beidseitiger Aktionstremor der oberen Extremitäten. Es können zusätzlich weitere Körperteile betroffen sein. Typisch ist eine Besserung der Symptome durch Alkohol.

    Bradykardie

    Als erniedrigt (bradykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten < 60/min. Symptomatisch wird eine Bradykardie i.d.R. erst bei anhaltenden Werten < 40/min.

    Synkope

    Bei einer Synkope handelt es sich um eine Form des transienten Bewusstseinsverlusts, die auf einer vorübergehenden Minderperfusion des Gehirns beruht, charakteristischerweise plötzlich auftritt, von kurzer Dauer ist und eine spontane, vollständige Erholung zeigt.

    Periphere arterielle Verschlusskrankheit (pAVK)

    Die periphere arterielle Verschlusskrankheit ist eine Durchblutungsstörung durch Stenosierung und Okklusion der großen peripheren arteriellen Gefäße oder der Aorta, die zu einer unzureichenden Durchblutung der Extremitäten führt.

    Raynaud-Syndrom

    Das Raynaud-Syndrom ist eine Gefäßerkrankung, die mit anfallsartigen, schmerzhaften Vasospasmen und einer reversiblen Ischämie der Akren (Finger und Füße) einhergeht.

    Hypoglykämie

    Hypoglykämie bezeichnet das Absinken des kapillaren Blutzuckers in zu niedrige Bereiche, wobei als Grenzwert beim Erwachsenen gewöhnlich < 50 mg/dl (2,77 mmol/l), aber manchmal auch < 70 mg/dl (< 3,9 mmol/l) definiert wird.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Depression

    Die Hauptmerkmale einer Depression sind eine Veränderung der Affektivität, des Antriebs, sowie ein Freud- und Interessenverlust. Je nach Ausprägung der Symptomatik wird zwischen leichten, mittelgradigen und schweren depressiven Episoden unterschieden. Treten wiederholt depressive Episoden mit symptomfreiem Intervall dazwischen auf, wird von einer rezidivierenden depressiven Störung gesprochen. Dauert eine depressive Episode länger als 2 Jahre, liegt eine chronische Depression vor.

    Erektile Dysfunktion

    Die erektile Dysfunktion (auch als Impotentia coeundi bezeichnet) ist die bei ungestörter Libido anhaltende oder immer wiederkehrende Unfähigkeit, eine für den Geschlechtsverkehr (Kohabitation) ausreichende Volumenzunahme und Rigidität des Penis zu erzielen bzw. zu halten.

    Myasthenia gravis

    Die Myasthenia gravis ist eine Autoimmunerkrankung mit belastungsabhängiger Skelettmuskelschwäche durch eine Autoantikörper-bedingte Blockierung und Zerstörung postsynaptischer nikotinerger Acetylcholinrezeptoren der neuromuskulären Endplatte.

    Exanthem

    Exanthem bezeichnet das plötzliche und gleichzeitige Auftreten von meist monomorphen (gleichartigen) Hautveränderungen, die sich rasch über den Körper ausbreiten. Bei Schleimhautbeteiligung spricht man von Enanthem.

    Kardiogener Schock

    Der kardiogene Schock ist ein Schock, der primär durch eine akute systolische und/oder diastolische Funktionsstörung des Herzens hervorgerufen wird und sich durch eine kritische Verminderung der myokardialen Pumpleistung mit konsekutiver Sauerstoffminderversorgung der Organe auszeichnet.

    AV-Block

    Ein AV-Block ist eine verzögerte oder ausfallende Erregungsleitung zwischen Vorhof und Kammer. Die Störung kann auf Ebene des AV-Knotens (Supra-His-Blockierung), im His-Bündel oder in den Tawara-Schenkeln (Infra-His-Blockierung) lokalisiert sein.

    Asthma bronchiale

    Asthma bronchiale wird definiert als chronische Erkrankung der Atemwege, die mit anfallsartig wiederkehrenden, aber reversiblen Atemwegsobstruktionen und bronchialer Hyperreagibilität einhergeht.

    Schock

    Als Schock bezeichnet man ein akutes bis subakutes, fortschreitendes, generalisiertes Kreislaufversagen mit konsekutivem Missverhältnis zwischen Sauerstoffangebot und Sauerstoffbedarf auf Zellebene und lebensbedrohlicher Gefährdung der Vitalfunktionen.

    Diabetes mellitus

    Diabetes mellitus ist eine chronische Stoffwechselerkrankung, die durch einen absoluten (Typ 1) oder relativen (Typ 2) Mangel an Insulin gekennzeichnet ist. Leitsymptom ist die Hyperglykämie.

    Hypothyreose

    Bei der Hypothyreose handelt es sich um eine Unterversorgung des Körpers mit den Schilddrüsenhormonen T3 und T4.

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      zuletzt bearbeitet: 02.08.2022
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. rer. nat. Heinz Bönisch, 15.05.2019
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