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Nicht selektive α-Adrenozeptor-Antagonisten
Synonym: nicht selektive α-Rezeptor-Blocker
Phenoxybenzamin
Strukturformel von Phenoxybenzamin
(Quelle: Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)Phenoxybenzamin bildet ein hochreaktives Carbeniumion, das α-Adrenozeptoren unter Ausbildung einer kovalenten Bindung alkyliert und damit irreversibel und nicht selektiv blockiert.
Durch die Blockade von werden der periphere Widerstand und damit der Blutdruck gesenkt. Eine Blockade der , führt zu einer verstärkten Freisetzung von Noradrenalin (Unterbrechung des negativen Feedback-Mechanismus zur Regulation der Katecholaminfreisetzung). Noradrenalin erhöht über Stimulation von β-Rezeptoren den Blutdruck und steigert die Herzfrequenz (→ Tachykardie, Arrhythmie). In der führt die Antagonisierung von α-Rezeptoren zu einer Reduktion der Aktionspotenzialfrequenz im Sympathikus, wodurch der Sympathikotonus sinkt und der Tonus des Harnblasensphinkters abnimmt. Die Antagonisierung von α-Rezeptoren in der Medulla oblongata hat dagegen eine Steigerung der Aktionspotenzialfrequenz im Sympathikus zur Folge, wodurch der Sympathikotonus und der Tonus des Sphinkters zunehmen.
Wirkmechanismen der Antisympathotonika
α2-Adrenozeptor-Agonisten stimulieren postsynaptische α2-Rezeptoren in der rostralen ventrolateralen Medulla oblongata und aktivieren in der Peripherie präsynaptische α2-Rezeptoren. Der Wiederaufnahmehemmer Reserpin hemmt die Rückaufnahme von Monoamin-Transmittern in die Speichervesikel. Der Wirkmechanismus von Urapidil als Antihypertensivum ist ebenfalls dargestellt. Es wirkt als selektiver α1-Adrenozeptor-Antagonist und stimuliert 5-HT1A-Rezeptoren. A, Adrenalin; Glu, Glutamat; 5-HT, Serotonin; 5-HT1A, 5-HT1A-Rezeptor; NA, Noradrenalin; α1, α1-Adrenozeptor; α2, α2-Adrenozeptor
(Quelle: Graefe, Lutz, Bönisch, Duale Reihe Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.
Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.
Eine arterielle Hypertonie ist eine andauernde Erhöhung des Blutdrucks auf ≥ 140 mmHg systolisch und/oder ≥ 90 mmHg diastolisch bei Praxismessung oder auf ≥ 135 mmHg systolisch und/oder > 85 mmHg diastolisch bei Selbstmessung.
Eine benigne Prostatahyperplasie ist eine gutartige, knotige Vergrößerung der Prostata mit obstruktiver Blasenentleerungsstörung.
Bei der orthostatischen Dysregulation besteht eine Störung der Blutdrucksteuerung mit einem symptomatischen Blutdruckabfall (systolisch um ≥ 20 mmHg, diastolisch um ≥ 10 mmHg) beim Stehen bzw. Aufstehen (→ das Blut versackt in den abhängigen Körperpartien).
Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.
Wenn eine Herzaktionen vom Patienten bewusst wahrgenommen und als unangenehm, zu schnell, zu kräftig, angestrengt oder unregelmäßig bewertet wird, so bezeichnet man diese Herzaktion als Palpitation.
Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.
Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.
Eine plötzlich auftretende Rötung der Haut im Gesicht und am Oberkörper wird als Flush bezeichnet. Der Flush gehört zu den vasomotorischen Erythemen.
Unter einem Ödem versteht man eine pathologische Ansammlung von Flüssigkeit im Interstitium.
Beim Perikarderguss befindet sich Flüssigkeit (> 50 ml) im Perikardspalt.
Eine Lungenembolie bezeichnet den Verschluss von Lungenarterien(-ästen) durch Einschwemmung embolischen Materials, das in den meisten Fällen aus einem Thrombus der tiefen Bein- oder Beckenvenen stammt (selten: Fett, Luft oder Fremdkörper).
Eine Harnstauung ist ein Aufstau von Urin, der durch eine Obstruktion der ableitenden Harnwege entsteht. Über einen längeren Zeitraum kommt es zu einer Atrophie des Nierenparenchyms und einem zunehmenden Verlust der Nierenfunktion.
Ein kritisch erhöhter arterieller Blutdruck (RR ≥ 180/110 mmHg) ohne Hinweis auf akute hypertensive Organschädigungen wird als hypertensive Krise bzw. Entgleisung bezeichnet (in Abgrenzung zum hypertensiven Notfall, bei dem diese klinischen Hinweise auf Organschädigungen vorliegen).
Ein akut krisenhaft erhöhter arterieller Druck (meist schwere Hypertonie Grad 3 mit RR ≥ 180 mmHg systolisch und/oder ≥ 110 mmHg diastolisch) führt zu klinischen Zeichen einer lebensbedrohlichen Organschädigung und wird als hypertensiver Notfall bezeichnet.
Mit Aortenisthmusstenose wird eine pathologische Verengung am Isthmus aortae bezeichnet, die im Erwachsenenalter manifest wird. Die Stenose liegt nach dem Abgang des Ductus arteriosus (früher: postduktale Form).
