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Indirekte Sympathomimetika

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 14 min
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Steckbrief

Indirekte Sympathomimetika binden nicht an die Adrenozeptoren, erhöhen aber auf unterschiedliche Weise die Noradrenalinkonzentration in der Synapse, indem sie

  • die nichtexozytotische Freisetzung von Noradrenalin fördern,

  • die Wiederaufnahme in die Nervenendigung hemmen,

  • den Abbau durch die Monoaminooxidase (MAO) oder die Katechol-O-Methyltransferase (COMT) inhibieren.

Auf diese Weise lösen die Verbindungen indirekt über Adrenozeptoren postsynaptische Effekte aus, die eine größere Bandbreite haben als die der direkten Sympathomimetika.

Die indirekten Sympathomimetika sind Abkömmlinge des Phenylethylamins. Durch ihre hohe Lipophilie können sie die Blut-Hirn-Schranke verhältnismäßig leicht passieren.

Die wichtigsten Vertreter sind Amphetamin und Methylphenidat. Weiterhin gibt es Modafinil und Bupropion wie auch Tyramin, Ephedrin und Norephedrin.

Die Wirkungen der indirekten Sympathomimetika geht ausschließlich auf die Stimulation von α- und β1-Adrenozeptoren zurück:

  • periphere Wirkungen: Blutdruckanstieg, häufig in Kombination mit einer reflektorischen Bradykardie

  • ZNS-Wirkungen: Sie sind abhängig vom Grad der Lipophilie der jeweiligen Substanz und der damit verbundenen Überwindung der Blut-Hirn-Schranke ab. Amphetamine sind stark lipophil und wirken damit auch im ZNS, Ephedrin und Norephedrin sind schwach lipophil und haben nur eine abgeschwächte Wirkung auf das ZNS. Insgesamt lassen sich die Wirkungen auf das ZNS als erregend und psychostimulierend zusammenfassen. Diese Effekte entstehen durch die transportervermittelte Freisetzung von Serotonin (Appetitminderung, stimmungsaufhellende Wirkung, psychotomimetische Denk- und Sinnesstörungen), Dopamin (Euphorie, gesteigertes Selbstwertgefühl, Empfindungen wie Lust und Freude) und Noradrenalin (Antriebssteigerung, Wachheit, Aufmerksamkeit, Verminderung des Appetits und des Schlafbedürfnisses). Charakteristisch ist die relativ schnelle Entwicklung einer Toleranz (Tachyphylaxie), die auf eine rasche Entleerung der Speichervesikel durch wiederholte Anwendung zurückgeht. Betroffen ist v.a. die periphere Wirkung.

Das insbesondere von Amphetaminen hervorgerufene Gefühl des körperlichen Wohlbefindens, der Antriebssteigerung und der Euphorie, das nach Abklingen in Verstimmung und Abgeschlagenheit umschlägt, steigert das Verlangen nach einer erneuten Zufuhr. Amphetamine besitzen daher ein hohes Abhängigkeitspotenzial. Sie unterliegen daher der Betäubungsmittelverschreibungsverordnung (BtMVV). Die psychostimulierenden Effekte sind bei Methylendioxyamphetamin (MDMA, Designerdroge Ecstasy) besonders ausgeprägt.

Indikationen sind:

  • Narkolepsie: Sie kann mit Amphetamin oder Methylphenidat erfolgreich behandelt werden.

  • ADHS (Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung)

Tyramin, Ephedrin und Norephedrin sind als Pharmaka ohne Bedeutung. Norephedrin spielt in der Selbstmedikation als Appetitzügler eine Rolle, Ephedrin wird heute gelegentlich zur Therapie intraoperativer Hypotonie eingesetzt und wurde früher in Kombination mit anderen Substanzen mit unterschiedlichen Indikationen verwendet: Broncholytika, Antitussiva, Grippemittel, Venentherapeutika.

Unerwünschte Wirkungen sind z.B.:

  • Reizbarkeit, Kopfschmerzen

  • tachykarde Herzrhythmusstörung

  • Anstieg von Blutdruck und Herzfrequenz.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • Psychosen

  • Drogenabhängigkeit

  • tachykarde Herzrhythmusstörung.

Wechselwirkungen sind z.B.:

  • Hemmung der enteralen Resorption von Methylphenidat durch Antazida

  • Die Wirkungen folgender Substanzen werden verstärkt:

    • direkt wirkende Sympathomimetika

    • Antikoagulanzien

    • trizyklische Antidepressiva

    • Opioidanalgetika.

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    Grundlagen

    Die indirekten Sympathomimetika im engeren Sinne haben durch Modifikationen zwar die Affinität zu den Adrenozeptoren verloren, werden aber vom präsynaptischen Noradrenalintransporter (NAT) und vom vesikulären Monoamintransporter (VMAT-2) als Substrate erkannt und transportiert und stimulieren die Freisetzung von Noradrenalin: Die Wirkstoffe gelangen über NAT in das Axoplasma und verhindern die Aufnahme von Noradrenalin in die Speichervesikel, indem sie mit Noradrenalin um die Bindung an VMAT-2 konkurrieren. Das dynamische Gleichgewicht zwischen der VMAT-2-vermittelten Noradrenalinwiederaufnahme in das Speichervesikel und dem passiven Ausstrom von Noradrenalin wird zugunsten des Ausstroms gestört . Außerdem konkurrieren die Wirkstoffe mit Noradrenalin um den Abbau durch die Monoaminoxidase (MAO). Dadurch steigt die axoplasmatische Noradrenalinkonzentration. Die Transportrichtung von NAT kehrt sich um und Noradrenalin wird nichtexozytotisch in den synaptischen Spalt befördert. Die erneute Aufnahme des freigesetzten Noradrenalins wird durch die kompetitive Bindung des Sympathomimetikums an NAT gehemmt. Beispiele für Verbindungen, die über Noradrenalintransporter in das Axoplasma gelangen, sind Ephedrin, Amphetamin und auch Methylendioxyamphetamin ().

    Narkolepsie

    Die Narkolepsie ist eine zentrale Schlaf-Wach-Störung mit Tagesschläfrigkeit, verkürzter Einschlaflatenz und Veränderungen des REM-Schlafs.

    Plötzlicher Herztod (PHT)

    Der plötzliche Herztod (PHT) (Syn.: Sekundenherztod, Sekundentod; Sudden cardiac Death, SCD) ist ein Tod kardialer Ursache (→ infolge eines Herzstillstandes), der plötzlich – bei bezeugtem Beginn innerhalb von 1 h nach Auftreten der ersten Symptome – eintritt. Bei Beginn ohne Zeugen umfasst die Definition auch unerwartete Todesfälle kardialer Genese, bei denen der Betroffene in den vorausgegangenen 24 h keine gesundheitlichen Beschwerden hatte.

    Hyperthyreose

    Die Hyperthyreose ist ein Überfunktionszustand der Schilddrüse mit vermehrter Hormonproduktion, der zu einem pathologisch gesteigerten Stoffwechsel im gesamten Organismus führt.

    Depression

    Die Hauptmerkmale einer Depression sind eine Veränderung der Affektivität, des Antriebs, sowie ein Freud- und Interessenverlust. Je nach Ausprägung der Symptomatik wird zwischen leichten, mittelgradigen und schweren depressiven Episoden unterschieden. Treten wiederholt depressive Episoden mit symptomfreiem Intervall dazwischen auf, wird von einer rezidivierenden depressiven Störung gesprochen. Dauert eine depressive Episode länger als 2 Jahre, liegt eine chronische Depression vor.

    Hyperkinetische Störung

    Eine hyperkinetische Störung ist ein psychisches Störungsbild mit den Kardinalsymptomen Unaufmerksamkeit, Impulsivität und Hyperaktivität (in unterschiedlicher Gewichtung und Ausprägung) sowie diversen potenziellen Folgeproblemen (v. a. im sozialen Bereich), das in der Kindheit symptomatisch wird und bei einem Teil der Betroffenen bis ins Erwachsenenalter fortbesteht.

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

    Obstruktives Schlafapnoe-Syndrom (OSAS)

    Ein obstruktives Schlafapnoe-Syndrom ist eine durch pharyngeale Obstruktion bedingte, schlafbezogene Atemstörung mit nächtlichen Atemstillständen (Apnoe).

    Insomnie

    Insomnie ist definiert als eine Ein- und/oder Durchschlafstörung, die mit einer verminderten Leistungsfähigkeit und gestörtem Wohlbefinden während des Tages einhergeht und über einen längeren Zeitraum besteht.

    Epileptischer Anfall

    Ein epileptischer Anfall ist eine abnorm synchronisierte elektrische Entladung von Nervenzellen, die zu lokalisierten oder generalisierten zerebralen Funktionsstörungen führen.

    Tinnitus

    Als Tinnitus wird eine auditorische Empfindungsstörung bezeichnet, die Ausdruck einer veränderten Hörwahrnehmung ist. Es kommen reine Töne, unterschiedliche Frequenzen oder Geräusche vor.

    Schwindel

    Der Begriff „Schwindel“ wird im weitesten Sinne für Gleichgewichtsstörungen, Bewegungsunsicherheiten im Raum sowie für das Gefühl einer nahenden Bewusstlosigkeit verwendet.

    Im engeren Sinne meint ein Schwindel die Wahrnehmung einer Scheinbewegung des Patienten zwischen sich und der Umwelt, die gerichtet als Dreh-, Schwank- oder Liftschwindel oder ungerichtet auftreten kann.

    Epilepsie

    Eine Epilepsie ist eine Erkrankung des Gehirns mit

    • mindestens zwei nicht provozierten epileptischen Anfällen (oder Reflexanfällen), die im Abstand von mindestens 24 Stunden auftreten oder

    • einem nicht provozierten epileptischen Anfall (oder Reflexanfall) verbunden mit einer Wahrscheinlichkeit, innerhalb der nächsten 10 Jahre weitere Anfälle zu erleiden, die vergleichbar ist mit dem allgemeinen Rückfallrisiko (mindestens 60 %) nach zwei nicht provozierten Anfällen oder

    • Vorliegen eines Epilepsiesyndroms.

    (ILAE-Definition von 2014; ILAE = International League Against Epilepsy)

    Leberzirrhose

    Die Leberzirrhose ist das irreversible Endstadium verschiedener chronisch-progredient verlaufender Lebererkrankungen.

    Anorexia nervosa

    Anorexia nervosa ist eine Essstörung, mit starkem selbstverursachtem Gewichtsverlust. Kennzeichen sind ein Body-Mass-Index (BMI) ≤ 17,5 kg/m² bzw. ein Körpergewicht, das ≥ 15 % unter der dem Alter und der Körpergröße entsprechenden Norm liegt. Daneben besteht eine ausgeprägte Angst vor Gewichtszunahme.

    Bipolare affektive Störung

    Die bipolar affektive Störung ist eine psychische Krankheit, bei der sowohl manische als auch depressive Phasen auftreten.

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      zuletzt bearbeitet: 31.01.2023
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. rer. nat. Heinz Bönisch, 15.05.2019
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