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Direkte Sympathomimetika

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  • Lesezeit: 27 min
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Steckbrief

Synonyme: Adrenozeptor-Agonisten, Adrenorezeptor-Agonisten

Direkt wirkende Sympathomimetika werden auch als Adrenozeptor-Agonisten bezeichnet, da sie an einen oder mehrere Subtypen von Adrenozeptoren binden und durch deren Aktivierung ein zelluläres Signal hervorrufen, das die Wirkung von Noradrenalin am Sympathikus imitiert. Die Wirkstoffe unterscheiden sich durch Substituenten, die Rezeptoraffinität, Pharmakokinetik und ZNS-Gängigkeit modulieren.

Je nach gebundenem Rezeptor unterscheidet man folgende Wirkstoffe:

  • α- und β-Sympathomimetika: Adrenalin (Epinephrin), Noradrenalin (Norepinephrin), Dopamin (bindet auch an Dopaminrezeptoren), Dobutamin, Etilefrin

  • α-Sympathomimetika:

    • α1-Sympathomimetika: Naphazolin, Xylometazolin, Phenylephrin, Oxymetazolin, Midodrin

  • α2-Sympathomimetika (α2 > α1): Clonidin, Moxonidin, α-Methyldopa, Brimonidin (zentral wirksam)

  • β-Sympathomimetika:

    • β1- und β2-Sympathomimetika: Orciprenalin, Theodrenalin/Cafedrin

    • β2-Sympathomimetika (β2  >  β1 und β2  >>  β1): Terbutalin, Fenoterol, Salbutamol, Clenbuterol, Reproterol, Formoterol, Salmeterol, Tolubuterol, Bambuterol.

Wirkungen:

  • α1-Sympathomimetika: Vasokonstriktion → Blutdruckanstieg

  • α2-Sympathomimetika: überwiegend inhibitorische Effekte durch Hemmung der Noradrenalinfreisetzung und zentrale Effekte → Analgesie, zentrale Sedierung, zentrale Blutdrucksenkung und Hypothermie (sie werden bei den Antisympathotonika genauer besprochen)

  • β1-Sympathomimetika: Stimulation des Herzens (positive Inotropie und Chronotropie → Steigerung der Herzkraft und Frequenz), Sekretion von Renin

  • β2-Sympathomimetika: Relaxation glatter Muskulatur (Bronchien, Uterus) → Vasodilatation, Bronchodilatation; Anregung des Stoffwechsels

  • β3-Sympathomimetika: Blasenerschlaffung.

Indikationen:

Direkt wirkende Sympathomimetika können topisch (lokal) oder systemisch angewendet werden. Durch die topische Anwendung werden lokal therapeutisch hohe Wirkstoffkonzentrationen erreicht, allerdings kann die Resorption am Ort der Applikation zu systemischen Nebenwirkungen führen.

  • topische Anwendung:

    • Zusatz zu Lokalanästhetika (Adrenalin)

    • Abschwellung der Schleimhäute bei Rhinitis, Sinusitis oder allergischer Konjunktivitis (α1-Rezeptor-Agonisten)

    • Asthma bronchiale (β2-Rezeptor-Agonisten)

  • systemische Anwendung: Allgemein werden Sympathomimetika bei akuten Ereignissen als Antiarrhythmika eingesetzt.

    • kardiogener Schock: Als Inotropikum ist Dobutamin Mittel der 1. Wahl. Es wirkt als β- und α1-Rezeptor-Agonist. Es wirkt positiv inotrop, ohne dass es zu einem starken Anstieg der Herzfrequenz kommt. Zusätzlich wirkt die α1-vermittelte Vasokonstriktion der β2-bedingten Vasodilatation entgegen (→ keine reflektorische Tachykardie).
      Als Vasopressor wird außerdem Noradrenalin eingesetzt. Es wirkt v.a. über α1-Rezeptoren vasokonstriktorisch.

    • anaphylaktischer Schock: Adrenalin vermittelt über α-Rezeptoren eine Vasokonstriktion und über β1-Rezeptoren eine positive Inotropie und Chronotropie. Über β2-Rezeptoren löst Adrenalin eine Bronchodilatation aus.

    • kardiopulmonale Reanimation: Bei Asystolie und pulsloser elektrischer Aktivität wird Adrenalin sofort, bei Kammerflimmern und pulsloser ventrikulärer Tachykardie nach dem 3. erfolglosen Defibrillationsschock verabreicht.

    • AV-Block und bradykarde Rhythmusstörungen: Vor der Einleitung einer Schrittmachertherapie kann Orciprenalin indiziert sein.

    • orthostatische Hypotonie mit Ohnmachtsanfällen (vasovagale Synkopen): Versucht werden kann eine Therapie mit Etilefrin oder Midodrin, allerdings scheint der Nutzen begrenzt.

    • Hemmung einer vorzeitigen Wehentätigkeit: Um eine drohende Frühgeburt vorübergehend zu verhindert wird Fenoterol i.v. eingesetzt. Die tokolytische Wirkung lässt nach einiger Zeit nach (pharmakodynamischen Toleranz).

    • weitere Indikationen: α2-Rezeptor-Agonisten werden verwendet, um den Blutdruck bei essenzieller Hypertonie zu senken. Zudem reduzieren sie den erhöhten Sympathikotonus beim Delirium tremens und beim Heroinentzug deutlich.

Wirkung direkter α- und/oder β-Sympathomimetika an den Rezeptoren und ihre Applikation.
RezeptorenApplikation

Adrenalin

α, β

i.v., i.m.

Dopamin

α, β, D

i.v.

Dobutamin

α1, β

i.v.

Etilefrin

α, β

p.o.

Midodrin

α

p.o.

Orciprenalin

β

i.v., i.m., s.c.

Terbutalin

β2 > β1

p.o., s.c., Inhalation

Fenoterol

β2 > β1

p.o., i.v., Inhalation

Salbutamol

β2 > β1

p.o., Inhalation

Formoterol

β2 >> β1

Inhalation

Salmeterol

β2 >> β1

Inhalation

Unerwünschte Wirkungen sind z.B.:

  • tachykarde Rhythmusstörungen

  • Blutdrucksteigerung

  • pektanginöse Beschwerden.

Kontraindikationen sind z.B.:

  • mechanische Behinderung der ventrikulären Füllung oder des ventrikulären Ausstroms

  • Engwinkelglaukom

  • schwere ventrikuläre Arrhythmie.

Wechselwirkungen sind z.B.:

  • Verringerung der blutzuckersenkenden Wirkung aller Antidiabetika

  • Wirkung der direkten Sympathmimetika wird verstärkt z.B. durch:

    • Schilddrüsenhormone

    • MAO-Hemmer.

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    Grundlagen

    Direkt wirkende Sympathomimetika binden an einen oder mehrere Subtypen von Adrenozeptoren und lösen durch deren Aktivierung ein zelluläres Signal aus, das die Wirkung von Noradrenalin am Sympathikus imitiert. Sie werden daher auch als Adrenozeptor-Agonisten bezeichnet. Die Substanzen können also nur die Effekte auslösen, die auch von den gebundenen Rezeptorsubtypen vermittelt werden. Ihre Wirkung am Erfolgsorgan ist zwar von dessen Ausstattung mit Adrenozeptoren abhängig, die Substanzen besitzen jedoch unterschiedliche Affinitäten zu den einzelnen Rezeptorsubtypen.

    Die direkt wirksamen Sympathomimetika leiten sich entweder von β-Phenylethylamin (hier im Bild) oder von Imidazol bzw. Imidazolin (einem einfach hydrierten Imidazol) ab. Unterschiedliche Substitutenten an verschiedenen Positionen der Moleküle verändern die Affinität der Wirkstoffe zu den α- und β-Rezeptoren, ihre Resorbierbarkeit aus dem Darm, ihre Polarität und damit ihre Fähigkeit, Membranbarrieren zu passieren, wie auch die Sensitivität für den Abbau durch die Monoaminooxidase (MAO) oder die COMT (Katechol-O-Methyltransferase).

    Image description
    Amphetamine

    Amphetamine sind Phenylethylamine. β-Phenylethylamin ist die Stammsubstanz vieler psychedelisch wirksamer Halluzinogene wie Ecstasy, Amphetamin und DOM.

    (Quelle: Boeck, Kurzlehrbuch Chemie, Thieme, 2018)
    Image description
    Imidazol

    Imidazol ist ein Fünfring-Heteroaromat mit zwei Stickstoffatomen (Diazol). Imidazol ist struktureller Bestandteil der proteinogenen Aminosäure Histidin.

    Anaphylaktischer Schock

    Der anaphylaktische Schock ist eine schwerwiegende IgE-vermittelte allergische Überempfindlichkeitsreaktion vom Soforttyp (Typ 1 nach Coombs & Gell, Grad III entsprechend).

    Lokalanästhesie

    Lokalanästhesie ist eine örtlich begrenzte, reversible Ausschaltung der Schmerzrezeptoren bzw. der ihnen zugehörigen afferenten Nervenfasern.

    Glaukom

    Als Glaukome werden ätiologisch unterschiedliche Krankheiten zusammengefasst, die mit einer Schädigung des Sehnervs an der Papille (Optikusneuropathie) einhergehen, was zu charakteristischen Gesichtsfeldausfällen führt. Häufig, aber nicht ausschließlich ist dabei der Augeninnendruck erhöht und die Erkrankung führt letztendlich zur Erblindung. Unterschieden wird je nach Ursache zwischen primären und sekundären Glaukomen.

    Kammerflimmern

    Beim Kammerflimmern bestehen völlig ungeregelte Ventrikelkontraktionen mit einer Frequenz von 300–500/min.

    Hyperglykämie

    Bei der Hyperglykämie handelt es sich um einen Anstieg des Blutglukosewerts über den Normalbereich (> 140 mg/dl bzw. > 7,8 mmol/l).

    Nekrose

    Nekrose ist das „erzwungene“ Absterben von Zellen infolge einer irreversiblen Stoffwechselstörung, die durch eine fortgesetzte, nicht mehr kompensierbare Einwirkung exo- oder endogener Noxen ausgelöst wird (provozierter Zelltod).

    Allergie

    Bei einer Allergie handelt es sich um eine überschießende, spezifische Immunreaktion gegen körperfremde, eigentlich apathogene Antigene (Allergene) mit der Folge einer akuten Entzündungsreaktion, die u.U. chronifizieren kann.

    Palpitation

    Wenn eine Herzaktionen vom Patienten bewusst wahrgenommen und als unangenehm, zu schnell, zu kräftig, angestrengt oder unregelmäßig bewertet wird, so bezeichnet man diese Herzaktion als Palpitation.

    Hypokaliämie

    Erniedrigte Kalium-Konzentration im Blut. Von Hypokaliämie spricht man bei einem Serumkalium < 3,6 mmol/l.

    Cor pulmonale

    Beim Cor pulmonale handelt es sich um eine Rechtsherzbelastung durch eine Widerstandserhöhung im kleinen Kreislauf.

    Ursache des akuten Cor pulmonale ist meist eine Lungenembolie.

    Das chronische Cor pulmonale ist gekennzeichnet durch Hypertrophie und/oder Dilatation des rechten Ventrikels als Folge einer Struktur-, Funktions- oder Zirkulationsstörung der Lunge (nicht Folge einer linksventrikulären oder angeborenen Herzerkrankung).

    Tachykardie

    Als erhöht (tachykard) gilt die Herzfrequenz eines Erwachsenen in Ruhe bei Werten > 100/min.

    Tachyarrhythmie

    Eine Tachyarrhythmie ist eine tachykarde Herzrhythmusstörung mit einer Herzfrequenz > 100/min. Je nach Ursprung der Störung wird zwischen supraventrikulären (= oberhalb der Bifurkation des His-Bündels) und ventrikulären Tachyarrhythmien unterschieden.

    Hyperthyreose

    Die Hyperthyreose ist ein Überfunktionszustand der Schilddrüse mit vermehrter Hormonproduktion, der zu einem pathologisch gesteigerten Stoffwechsel im gesamten Organismus führt.

    Phäochromozytom

    Das Phäochromozytom ist ein neuroendokriner, katecholaminproduzierender Tumor, der im Nebennierenmark (NNM) oder seltener extraadrenal im Bereich der Paraganglien (Paragangliom) lokalisiert ist.

    Septischer Schock

    Ein septischer Schock ist definiert durch

    • die Erfüllung der Sepsis-3-Kriterien und

    • eine persistierende arterielle Hypotonie (trotz adäquater Volumentherapie), die den Einsatz von Vasopressoren erfordert, um einen mittleren arteriellen Druck ≥ 65 mmHg zu erreichen und

    • ein Serum-Laktat > 2 mmol/l bzw. 18 mg/dl.

    Spinaler Schock

    Von einem spinalen Schock spricht man bei einer akuten Unterbrechung aller Rückenmarkbahnen mit motorischen, sensiblen und autonomen Funktionsausfällen kaudal der Läsion (akutes Querschnittsyndrom).

    Hypovolämischer Schock

    Ein hypovolämischer Schock ist ein Schock infolge einer kritischen Verminderung des intravasalen Volumens auf dem Boden eines relevanten Flüssigkeitsverlusts (→ hypovolämischer Schock im engeren Sinne) oder einer akuten Blutung (→ hämorrhagischer Schock) bei traumatischer oder nicht-traumatischer Genese.

    First-Pass-Effekt

    Unter First-Pass-Effekt versteht man die Verstoffwechslung einer Substanz bei ihrer ersten Passage durch die Leber. Oral verabreichte Pharmaka passieren nach Aufnahme im Dünndarm im Pfortaderblut die Leber und können dort schon vor Erreichen des systemischen Kreislaufs metabolisiert werden. Der First-Pass-Effekt verringert die Bioverfügbarkeit. Er kann umgangen werden durch intravenöse, intramuskuläre, transdermale, rektale etc. Applikation. Bei eingeschränkter Leberfunktion ist der First-Pass-Effekt geringer ausgeprägt.

    Kardiogener Schock

    Der kardiogene Schock ist ein Schock, der primär durch eine akute systolische und/oder diastolische Funktionsstörung des Herzens hervorgerufen wird und sich durch eine kritische Verminderung der myokardialen Pumpleistung mit konsekutiver Sauerstoffminderversorgung der Organe auszeichnet.

    Benigne Prostatahyperplasie

    Eine benigne Prostatahyperplasie ist eine gutartige, knotige Vergrößerung der Prostata mit obstruktiver Blasenentleerungsstörung.

    Herzinsuffizienz

    Pathophysiologische Definition: Herzinsuffizienz ist die Unfähigkeit des Herzens, die Organe mit genügend Blut und somit auch genügend Sauerstoff zu versorgen. Der Gewebestoffwechsel ist in Ruhe oder bei Belastung nicht mehr sichergestellt.

    Klinische Definition: Bei der Herzinsuffizienz bestehen typische Symptome wie Atemnot, Erschöpfbarkeit, Müdigkeit und Flüssigkeitsretention aufgrund einer kardialen Funktionseinschränkung.

    Myokardinfarkt

    Beim Myokardinfarkt handelt es sich um eine absolute Ischämie mit Herzmuskelnekrose und Anstieg der Herzenzyme aufgrund eines Koronararterienverschlusses. Unterschieden wird in einen Myokardinfarkt ohne (NSTEMI) und mit (STEMI) ST-Streckenhebung im Ruhe-EKG.

    Perikardtamponade

    Die Perikardtamponade ist eine intraperikardiale Flüssigkeitsansammlung, die zur Drucksteigerung im Herzbeutel führt und damit die diastolische Füllung der Ventrikel behindert.

    Aortenklappenstenose

    Bei der Aortenklappenstenose liegt eine Einengung des linksventrikulären Ausflusstrakts auf Höhe der Aortenklappe vor mit systolischem Druckgradienten zwischen dem linken Ventrikel und der Aorta ascendens.

    Arterielle Hypotonie

    Eine arterielle Hypotonie ist eine Verminderung des Blutdrucks auf systolisch < 100 mmHg und diastolisch < 60 mmHg mit entsprechender klinischer Symptomatik.

    Priapismus

    Priapismus ist eine schmerzhafte Dauererektion über mehrere Stunden ohne Lustgefühl.

    Harnverhalt

    Ein Harnverhalt ist die fehlende Harnausscheidung bei normaler Urinproduktion. Man unterscheidet den akuten vom chronischen Harnverhalt.

    Mydriasis

    Die Mydriasis ist eine Erweiterung der Pupille auf mehr als 5 mm im Durchmesser, die bei Dunkelheit einen höheren Lichteinfall ermöglicht (physiologisch). Bei pathologischem Auftreten findet sich oft die Kombination mit einer reduzierten oder fehlenden Lichtreaktion.

    Physiologisch tritt eine Mydriasis in der Dunkelheit, bei Jugendlichen sowie bei Schmerzen auf.

    Tremor

    Bei einem Tremor handelt es sich um unwillkürliche Bewegungen mit rhythmischen Kontraktionen entgegengesetzt wirkender Muskeln. Der Ruhetremor tritt in vollständiger Entspannung auf, der Haltetremor unter Beibehaltung einer bestimmten Position und der Intentionstremor (zerebellärer Tremor, Zieltremor) erst beim Ausführen von Zielbewegungen.

    Herzrhythmusstörungen

    „Herzrhythmusstörungen“ (kardiale Arrhythmien) ist der Oberbegriff für alle Rhythmusänderungen, die vom normalen, vom Sinusknoten ausgehenden Herzrhythmus abweichen.

    Arterielle Hypertonie

    Eine arterielle Hypertonie ist eine andauernde Erhöhung des Blutdrucks auf ≥ 140 mmHg systolisch und/oder ≥ 90 mmHg diastolisch bei Praxismessung oder auf ≥ 135 mmHg systolisch und/oder > 85 mmHg diastolisch bei Selbstmessung.

    Mitralklappenstenose

    Bei der Mitralklappenstenose liegt eine Einengung der Mitralklappenöffnungsfläche vor, die die Füllung des linken Ventrikels behindert.

    Asthma bronchiale

    Asthma bronchiale wird definiert als chronische Erkrankung der Atemwege, die mit anfallsartig wiederkehrenden, aber reversiblen Atemwegsobstruktionen und bronchialer Hyperreagibilität einhergeht.

    Placenta praevia

    Die Placenta praevia ist eine atypische Lokalisation der Plazenta am Isthmus uteri oder an der Cervix uteri, unter Umständen mit teilweiser oder vollständiger Bedeckung des inneren Muttermunds.

    Hyperkaliämie

    Erhöhte Kalium-Konzentration im Blut. Von einer Hyperkaliämie spricht man ab einem Serumkalium > 5,0 mmol/l.

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      zuletzt bearbeitet: 02.03.2022
      Fachlicher Beirat: Prof. Dr. rer. nat. Heinz Bönisch, 15.05.2019
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