Medikamente mit Einfluss auf den Sympathikus: Überblick

Die Sympathikusaktivierung versetzt den Körper in den Zustand höchster Leistungsbereitschaft, wie sie bei Kampf oder Flucht notwendig ist. Botenstoffe des Sympathikus sind die Katecholamine Noradrenalin und Adrenalin, bei der Innervierung der Schweißdrüsen auch Acetylcholin. Ausgangsverbindung für die Synthese der Katecholamine ist Tyrosin. Sie werden in Vesikeln gespeichert und auf einen Stimulus hin exozytotisch in den synaptischen Spalt freigesetzt. Ihre Entfernung erfolgt durch Diffusion und mithilfe von 3 Transportsystemen:

• Noradrenalintransporter (NAT)

• vesikulärer Monoamintransporter (VMAT-2)

• extraneuronaler Monoamintransporter (EMT; wird meist OCT3 genannt).

Abgebaut werden die Katecholamine mithilfe der Monoaminooxidase (MAO), der Katechol-O-Methyltransferase (COMT) und einigen weiteren Enzymen über die Zwischenprodukte DOPEG (3,4-Dihydroxyphenylglykol) und MOPEG (3-Methoxy-4-hydroxyphenylglykol) u.a. zu Vanillinmandelsäure, MOPEG-Sulfat oder auch Metanephrinsulfat, die mit dem Urin ausgeschieden werden.

Noradrenalin und Adrenalin wirken über Adrenozeptoren, die man 2 Hauptgruppen zuordnet: α- und β-Rezeptoren. Diese werden wiederum in 9 Subtypen unterteilt, die alle zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören. Die Rezeptoren befinden sich in der Plasmamembran vieler Körperzellen. Die Wirkung der Überträgerstoffe am Erfolgsorgan hängt von dessen Ausstattung mit Adrenozeptoren ab (tabellarische Übersicht). Adrenalin wirkt sowohl an α- als auch an β-Rezeptoren, Noradrenalin überwiegend nur an α- und β₁-Rezeptoren.

Pharmaka, die die Erregung oder auch Hemmung des vegetativen Nervensystems am Erfolgsorgan modulieren oder auch imitieren, werden eingesetzt, um die Organfunktionen zu normalisieren. Wirkstoffe, die das sympathische Nervensystem beeinflussen, lassen sich nach ihrem Wirkmechanismus in unterschiedliche Gruppen einteilen:

• Sympathomimetika: Substanzen, die Adrenalin- bzw. noradrenalinähnliche Wirkungen zeigen; sie werden weiter unterteilt in:

  • direkt wirkende Sympathomimetika (Adrenozeptor-Agonisten): binden an einen oder mehrere Subtypen von Adrenozeptoren und lösen durch deren Aktivierung ein zelluläres Signal aus, das die Erregung des Sympathikus durch Noradrenalin imitiert

  • indirekt wirkende Sympathomimetika: beeinflussen den Stoffwechsel, die Freisetzung oder auch die Wiederaufnahme von Noradrenalin und erhöhen so dessen Konzentration in der Synapse.

• Sympatholytika (Adrenozeptor-Antagonisten): binden an Adrenozeptoren und blockieren sie; man unterscheidet u.a.:

  • α-Adrenozeptor-Antagonisten

  • β-Adrenozeptor-Antagonisten.

• Antisympathotonika: setzen im Bereich der sympathischen Nervenendigungen die Menge an freigesetztem Transmitter herab, wodurch der Sympathikotonus abnimmt.