Permethrin ist ein und gegen Insekten und Milben. Es wird von den Tieren durch die Cuticula aufgenommen, bindet an . Der verlängerte Einstrom von Na-Ionen führt rasch zu unkontrollierten Nervenimpulsen und damit zu sensorischer Übererregbarkeit, Störungen der Koordination und schließlich zu Lähmungen. Nach einiger Zeit tritt der Tod ein. Bei unzureichender Dosierung können die Tiere den Wirkstoff metabolisieren und sich wieder erholen. Die Metabolisierung kann durch die Kombination mit verhindert werden. Dieses besitzt selbst keine insektizide Wirkung, stört jedoch den Abbau und verstärkt so die Wirkung z.B. von Pyrethrinen und Pyrethroiden. Die vom Menschen durch die Haut resorbierte Wirkstoffmenge wird bei Pyrethroiden allgemein als gering bewertet. Resorbierte Pyrethroide werden im Körper ohne neurotoxische Wirkung rasch inaktiviert und die Metaboliten renal oder über die Fäzes ausgeschieden.
Ektoparasiten können schmerzhafte oder juckende Bisse oder Stiche hinterlassen und Krankheitserreger wie Plasmodium falciparum übertragen. Zu den humanpathogenen Ektoparasiten zählen hauptsächlich Insekten wie Mücken, Läuse und Fliegen, aber auch Spinnentiere wie Milben und Zecken. Um den Hautkontakt zu verhindern, können Repellents oder Kontaktgifte eingesetzt werden, die auch als Antiparasitika bezeichnet werden.
Bei Repellents handelt es sich um Substanzen, die auf die Haut aufgetragen werden. Durch ihren niedrigen Dampfdruck verflüchtigen sie sich mit der Zeit. Die Wirkstoffmoleküle in unmittelbarer Nähe zur Hautoberfläche können olfaktorische Rezeptoren der Parasiten aktivieren und ein aversives Verhalten auslösen oder sie inhibieren Rezeptoren, die an der Wirtserkennung beteiligt sind.
Kontaktgifte wirken dagegen insektizid oder auch akarizid. Pyrethroide (Permethrin, Allethrin I) blockieren spannungsabhängige Na+-Kanäle der Insektenneuronen, wodurch die Tiere schließlich sterben. Dimeticon dringt dagegen in das Atmungssystem der Parasiten ein und lässt sie ersticken. Die Substanzen werden direkt auf der Haut oder im Haar angewendet oder zur Behandlung von Kleiderstoffen wie auch zur Imprägnierung von Gegenständen und Wohnräumen. Indikation ist ein Befall mit Kopfläusen (Einsatz als Pedikulozide), Filzläusen oder Kleiderläusen oder auch mit Krätzmilben.