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        1. Steckbrief
        2. Charakteristika der Wirkstoffe
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β-Lactamase-Inhibitoren

  •  IMPP-Relevanz
  • Lesezeit: 9 min
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Steckbrief

Synonym: Penicillinaseinhibitoren

β-Lactamase-Inhibitoren (Sulbactam, Clavulansäure, Tazobactam, Avibactam) besitzen selbst nur eine sehr geringe oder keine antibakterielle Wirksamkeit.

Sie wirken, indem sie einen Teil der β-Lactamasen (Penicillinasen) inaktivieren, die von bestimmten Erregern gebildet werden. Auf diese Weise erhöhen sie die Potenz und verbreitern das Wirkspektrum von Wirkstoffen um diese β-Lactamase-produzierenden Erreger (z.B. Staphylokokken, Haemophilus influenzae, viele Enterobacterales). Kombinationspartner sind Amoxicillin, Piperacillin und auch Ceftazidim. Indikationen sind Infektionen durch diese Erreger, eine postoperative antibiotische Therapie bei rupturierter Appendizitis oder auch komplizierte intraabdominelle Infektionen. Zu den unerwünschten Wirkungen zählen immunallergische Reaktionen und gastrointestinale Störungen. Kontraindikation ist z.B. eine Überempfindlichkeit gegen β-Lactam-Antibiotika oder andere β-Lactamase-Inhibitoren. Wechselwirkungen bestehen u.a. mit sauren Pharmaka wie Probenecid.

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    Charakteristika der Wirkstoffe

    Wirkstoffe


    Monopräparat:

    • Sulbactam: für die freie Kombination mit einem nicht penicillinasefesten β-Lactam-Antibiotikum.

    • Pivmecillinam: halbsynthetischer, antibiotisch wirksamer Wirkstoff aus der Gruppe der ß-Lactam-Antibiotika.

    Kombinationspräparate:

    • Clavulansäure: nur in fixer Kombination: Clavulansäure + Amoxicillin

    • Sulbactam: nur in fixer Kombination: Sulbactam + Ampicillin

    • Sultamicillin: Esterverbindung aus Ampicillin und Sulbactam

    • Tazobactam: nur in fixer Kombination:

      • Tazobactam + Piperacillin

      • Tazobactam + Ceftolozan

    • Avibactam: nur in fixer Kombination: Avibactam + Ceftazidim.

    Image description
    Strukturformeln von β-Lactamase-Inhibitoren

    (Quelle: Lüllmann, Mohr, Wehling et al., Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2016)
    Wirkungen

    besitzen so gut wie , verringern jedoch die Inaktivierung des Kombinationspartners ( wie Amoxicillin, Ampicillin oder Piperacillin oder auch das Ceftazidim) durch β-Lactamasen: Die Inhibitoren enthalten einen β-Lactam-Ring und binden irreversibel an das bakterielle Enzym, das durch die Bindung inhibiert wird (Ausnahme: Avibactam, das keinen β-Lactam-Ring enthält und reversibel bindet). und deren β-Lactamasen durch die Inhibitoren gehemmt werden, wie , , Bacteroides fragilis (ein ), und zahlreiche wie auch -produzierende Keime.

    Peritonitis

    Eine Peritonitis ist eine diffuse oder lokalisierte Entzündung des Bauchfells.

    Appendizitis

    Eine Appendizitis ist die Entzündung der Appendix vermiformis (Wurmfortsatz).

    Pyelonephritis

    Die Pyelonephritis ist eine meist bakteriell bedingte Entzündung von Nierenbeckenkelchsystem und Niereninterstitium, die akut oder chronisch verlaufen kann.

    Zystitis

    Die Zystitis ist eine meist auf die Schleimhaut begrenzte Entzündung der Harnblase unterschiedlicher Ursache.

    Diarrhö

    Diarrhö ist definiert durch Stuhlgänge, die zu häufig (> 3 ×/d), in zu großer Menge (> 250 g/d) und mit zu großem Flüssigkeitsanteil (> 75 % Wasser) auftreten.

    Erbrechen

    Beim Erbrechen kommt es zu einer retrograden Entleerung von Magen-Darm-Inhalt durch den Mund. Im Unterschied zur Regurgitation erfolgt Erbrechen durch Aktivierung des Brechzentrums.

    Exanthem

    Exanthem bezeichnet das plötzliche und gleichzeitige Auftreten von meist monomorphen (gleichartigen) Hautveränderungen, die sich rasch über den Körper ausbreiten. Bei Schleimhautbeteiligung spricht man von Enanthem.

    Thrombophlebitis

    Unter einer Thrombophlebitis versteht man einen akuten thrombotischen Verschluss oberflächlicher Venen mit begleitender Entzündung der Venenwand.

    Insomnie

    Insomnie ist definiert als eine Ein- und/oder Durchschlafstörung, die mit einer verminderten Leistungsfähigkeit und gestörtem Wohlbefinden während des Tages einhergeht und über einen längeren Zeitraum besteht.

    Urtikaria

    Die Urtikaria ist eine heterogene Gruppe von Erkrankungen mit Ausbildung von Urticae (Quaddeln), Erythem und Juckreiz. Charakteristisch ist die Flüchtigkeit der Urticae (Bestanddauer bis 24 h).

    Dyspepsie

    Unter dem Begriff Dyspepsie werden unspezifische Beschwerden zusammengefasst, die häufig in Zusammenhang mit der Nahrungsaufnahme auftreten. Typisch sind ein unangenehmes Völlegefühl, epigastrische oder abdominelle Schmerzen, Nahrungsmittelunverträglichkeiten, Übelkeit und Aufstoßen.

    Stomatitis

    Lokalisierte oder diffuse, schmerzhafte Entzündung der Mundschleimhaut.

    Ikterus

    Ikterus bezeichnet eine Gelbfärbung der Skleren, der Haut und der Schleimhäute infolge einer Gewebeeinlagerung von Bilirubin.

    Fieber

    Unter Fieber versteht man eine Erhöhung der Körperkerntemperatur auf Werte > 38,0°C, die durch eine veränderte hypothalamische Wärmeregulation hervorgerufen wird (Sollwertverstellung). Bei einer Temperatur von 37,1–37,9°C spricht man von subfebrilen Temperaturen.

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      zuletzt bearbeitet: 06.02.2022
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